布托啡諾的藥理學(xué)特性及臨床應(yīng)用

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1、布托啡諾（諾揚(yáng)）的藥理學(xué)特性及臨床應(yīng)用麻醉科南興東布托啡諾，人工合成的阿片類受體激動(dòng)-拮抗藥，1978年美國上市，2000年后引入國內(nèi)酒石酸布托啡諾關(guān)注幾個(gè)方面藥理學(xué)特性臨床研究臨床應(yīng)用其他小結(jié)阿片類受體激動(dòng)劑嗎啡哌替啶芬太尼布托啡諾噴他佐辛丁丙喏啡激動(dòng)-拮抗劑納曲酮拮抗劑酒石酸布托啡諾藥效學(xué)特性納洛酮納美芬分子式：C21H29NO分子量：477.56通用名:酒石酸布托啡諾英文名:ButorphanolTartrate化學(xué)名：左旋-17-環(huán)丁甲基-3，14-二羥基嗎啡喃D-酒石酸鹽酒石酸布托啡諾藥效學(xué)特性嗎啡分子式諾揚(yáng)分子式分子式：C17H19NO3分子量

2、：285.34μ(μ1,μ2)受體κ受體δ受體阿片類受體β-內(nèi)啡肽脊髓以上鎮(zhèn)痛呼吸抑制心率減慢依賴性強(qiáng)啡肽脊髓鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜輕度呼吸抑制?腦啡肽調(diào)控μ受體活性酒石酸布托啡諾藥效學(xué)特性激動(dòng)κ受體，對(duì)δ受體激動(dòng)活性低，對(duì)μ受體有激動(dòng)拮抗的雙重作用。激動(dòng)作用強(qiáng)度：鎮(zhèn)痛效價(jià)是嗎啡的4~8倍與芬太尼比較，1~2mg的鎮(zhèn)痛強(qiáng)度相當(dāng)與50~100μg的芬太尼κ:δ:μ＝25:4:1布托啡諾鎮(zhèn)痛效價(jià)酒石酸布托啡諾藥效學(xué)特性μκδ內(nèi)源性配基β-內(nèi)啡肽1976強(qiáng)啡肽1979腦啡肽1975鎮(zhèn)痛脊髓以上水平脊髓水平脊髓水平呼吸抑制++±++瞳孔縮小-縮小胃腸活動(dòng)減少-減少平滑肌痙攣++

3、-++精神活動(dòng)欣快++鎮(zhèn)靜++欣快、煩躁++軀體依賴性++±++耐受性++-±酒石酸布托啡諾藥效學(xué)特性臨床使用中無欣快感軀體依賴可能極低呼吸抑制為嗎啡的1/5且存在封頂效應(yīng)(4mg為封頂劑量）很少引起胃腸活動(dòng)的減少及平滑肌痙攣具有良好的鎮(zhèn)靜作用幾乎無耐藥性臨床無煩躁不安焦慮等不適感布托啡諾（諾揚(yáng)）酒石酸布托啡諾藥效學(xué)特性治療指數(shù)(LD50/ED50)布托啡諾-7933Fentanyl-277Morphine-71該藥主要在肝臟代謝，消除半衰期是4~6h，代謝產(chǎn)物是沒有活性的羥基化布托啡諾藥代動(dòng)力學(xué)大多數(shù)（70％~80％）由尿排出體外，有少量由糞便排出該藥能

4、夠通過血腦屏障酒石酸布托啡諾藥代學(xué)特性給藥途徑肌肉注射靜脈注射鼻噴給藥303030~60起效時(shí)間（min）血藥濃度高峰時(shí)間（min）作用持續(xù)時(shí)間（h）5~104~63~43~43~510~15體內(nèi)過程酒石酸布托啡諾藥代學(xué)特性藥理特點(diǎn)：鎮(zhèn)痛效果確切，是嗎啡4-8倍鎮(zhèn)靜作用無欣快感，無軀體成癮性術(shù)后呼吸抑制輕，嗎啡的1/5胃腸蠕動(dòng)影響小安全性高起效快，維持時(shí)間長動(dòng)物研究酒石酸布托啡諾臨床研究動(dòng)物實(shí)驗(yàn)應(yīng)用丙泊酚對(duì)犬麻醉誘導(dǎo)之前，將布托啡諾復(fù)合咪噠唑侖作為麻醉前用藥結(jié)果：復(fù)合用藥具有較好的輔助麻醉誘導(dǎo)作用，使丙泊酚誘導(dǎo)能夠平穩(wěn)實(shí)施，而且誘導(dǎo)劑量也可以減少酒石酸布托

5、啡諾動(dòng)物實(shí)驗(yàn)作為麻醉前用藥，布托啡諾能使動(dòng)物痛閾值升高，而且在麻醉誘導(dǎo)和維持方面也都具有一定的價(jià)值酒石酸布托啡諾臨床研究酒石酸布托啡諾臨床研究各類手術(shù)后自控鎮(zhèn)痛復(fù)合麻醉用藥分娩鎮(zhèn)痛門急診手術(shù)鎮(zhèn)痛口腔科手術(shù)鎮(zhèn)痛控制嗎啡等引起的瘙癢緩解麻醉后寒戰(zhàn)（PS）ICU鎮(zhèn)靜鎮(zhèn)痛癌痛鎮(zhèn)痛偏頭痛治療MEDLINE文獻(xiàn)檢索臨床應(yīng)用文獻(xiàn)酒石酸布托啡諾臨床研究布托啡諾在術(shù)后靜脈鎮(zhèn)痛的臨床研究每組均以背景劑量2ml/h，PCA劑量0.5ml，locktime15min的速度經(jīng)靜脈泵入開腹病人隨機(jī)布托啡諾組B1組：6mg+NS100mlB2組：8mg+NS100mlB3組：10mg+

6、NS100ml嗎啡組酒石酸布托啡諾⑴臨床研究-和嗎啡M組：40mg+NS100ml觀察指標(biāo)：觀察并記錄手術(shù)后30min、6h、12h、18h、24h、36h和48h的心率、呼吸頻率、血壓鎮(zhèn)痛評(píng)分：采用VAS標(biāo)準(zhǔn)：0為無痛，10為劇痛評(píng)價(jià)：VAS<3為鎮(zhèn)痛良好，3~4基本滿意，>5鎮(zhèn)痛差不良反應(yīng)，如惡心、嘔吐、頭痛、頭暈、尿潴留、皮膚搔癢和呼吸抑制等酒石酸布托啡諾臨床研究布托啡諾在術(shù)后靜脈鎮(zhèn)痛的臨床研究結(jié)果：除B1組（6mg組）鎮(zhèn)痛優(yōu)良率為60.7％外，其余各組鎮(zhèn)痛的優(yōu)良率都在85％以上，但各組不良反應(yīng)依藥物劑量不同而異結(jié)論：布托啡諾鎮(zhèn)痛作用很好，8mg布托

7、啡諾鎮(zhèn)痛效果確切，且不良反應(yīng)低于嗎啡酒石酸布托啡諾臨床研究布托啡諾在術(shù)后靜脈鎮(zhèn)痛的臨床研究0%20%40%60%80%100%VAS評(píng)分良好率83%87%2.6次2.4次12%21%29%5%17%0%P<0.05P<0.01P<0.0148小時(shí)PCA平均次數(shù)始終未按壓PCA泵惡心發(fā)生率瘙癢發(fā)生率嗎啡組布托啡諾組兩組均無一例需另外追加鎮(zhèn)痛藥物，兩組均無呼吸抑制、低血壓和心動(dòng)過緩（P>0.05）。布托啡諾組瘙癢和惡心的發(fā)病率明顯低于嗎啡組ReedyME,MorrisLE,BrownDL,SnowD,KoehlM,StoneCK.AcuteCare,1991,

8、12:40-46布托啡諾靜脈自控鎮(zhèn)痛效果確切，較嗎啡更安全酒石酸布