布托啡諾的藥理學特性及臨床應用1

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1、布托啡諾的藥理學特性及臨床應用楊天德第三軍醫(yī)大學新橋醫(yī)院麻醉科疼痛人類廣泛存在、最常見的、也是患者最難忍受的癥狀之一定義：與確實或可能的組織損傷有關的或用于描述這種損傷的不愉快感覺與情緒方面的經歷酒石酸布托啡諾疼痛基礎知識疼痛是軀體受到威脅的警報信號，具有生命保護功能大多數(shù)疾病都具有疼痛癥狀，但個體差異很大特殊的感受器-激活感受器的適宜刺激－完整的傳導通路－中樞定位和強度鑒別伴隨疼痛的行為反應：縮回、逃避、損傷部位止動、避免相同刺激等酒石酸布托啡諾疼痛基礎知識疼痛對人體的影響疼痛對人體所有的器官和系統(tǒng)都有不利的影響呼吸系統(tǒng):呼吸急促，VT下

2、降或過度通氣循環(huán)系統(tǒng):HR增加，降低，ST-T變化，BP變化，休克，心搏驟停酒石酸布托啡諾疼痛基礎知識疼痛對人體的影響消化系統(tǒng):惡心，嘔吐，食欲不振，消化功能障礙神經-內分泌系統(tǒng):CNS興奮或抑制，自主神經功能紊亂，內分泌系統(tǒng)應激反應泌尿系統(tǒng):腎血管收縮，抗利尿激素增加情緒變化:精神緊張，抑郁或恐懼酒石酸布托啡諾疼痛基礎知識減輕術后疼痛的必要性術后鎮(zhèn)痛能有效地控制術后應激反應，使ACTH、兒茶酚胺、皮質醇等下降，既減輕病人的痛苦，又利于傷口愈合術后鎮(zhèn)痛已成為麻醉學科的一項重要組成。術后鎮(zhèn)痛可提高手術成功率，減少術后并發(fā)癥，降低手術死亡率，已被

3、廣大醫(yī)務人員所公認酒石酸布托啡諾疼痛基礎知識術后有效鎮(zhèn)痛的作用消除精神痛楚和心理壓力，利于病人安靜與睡眠減少或減輕心血管事件的發(fā)生：高血壓、心動過速、心律失常、心肌缺血/梗死改善呼吸功能，防止低氧血癥，降低肺炎與肺不張的發(fā)生率促進胃腸蠕動，減少惡心、嘔吐和腸麻痹酒石酸布托啡諾疼痛基礎知識術后有效鎮(zhèn)痛的作用防止高凝狀態(tài)和血栓形成并發(fā)癥減少內源性致痛物質釋放，促使內環(huán)境穩(wěn)定減輕免疫抑制，利于預防感染促進早期下床活動，加速機體康復酒石酸布托啡諾疼痛基礎知識疼痛已成為人類生命質量的一大殺手疼痛是人類體驗最早﹑最多的主觀內在感覺﹐也是極常見的臨床癥狀；

4、很多病理性疼痛本身就是嚴重影響患者生活質量的疾病全球每天約有550萬人忍受癌痛的折磨約90%男性和95%女性每年至少發(fā)生一次頭痛35%歐美人患有慢性疼痛約57%中國城市居民中經歷過不同程度的頭痛酒石酸布托啡諾疼痛基礎知識世界衛(wèi)生組織（WHO）2000年提出——“慢性疼痛是一類疾病”疼痛屬于一種疾病﹐是呼吸﹑脈搏﹑體溫和血壓之后的“人類第五大生命指征”。酒石酸布托啡諾疼痛基礎知識酒石酸布托啡諾藥理學特性藥理學特性分子式：C21H29NO分子量：477.56通用名:酒石酸布托啡諾英文名:ButorphanolTartrate化學名：左旋-17-環(huán)

5、丁甲基-3，14-二羥基嗎啡喃D-酒石酸鹽酒石酸布托啡諾藥理學特性布托啡諾(左旋-17-環(huán)丁甲基-3,14-二羥基嗎啡喃)合成的阿片類受體激動-拮抗藥酒石酸布托啡諾藥理學特性μ(μ1,μ2)受體κ受體δ受體阿片類受體β-內啡肽脊髓以上鎮(zhèn)痛呼吸抑制心率減慢依賴性強啡肽脊髓鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜縮瞳輕度呼吸抑制?腦啡肽調控μ受體活性酒石酸布托啡諾藥理學特性阿片類受體激動劑嗎啡哌替啶芬太尼布托啡諾噴他佐辛丁丙喏啡激動-拮抗劑納曲酮拮抗劑酒石酸布托啡諾藥理學特性納洛酮納美芬μκδ內源性配基β-內啡肽強啡肽腦啡肽鎮(zhèn)痛脊髓以上水平脊髓水平脊髓水平呼吸抑制++±++瞳孔

6、縮小-縮小胃腸活動減少-減少平滑肌痙攣++-++行為、精神活動欣快++鎮(zhèn)靜++欣快、煩躁++軀體依賴性++±++耐受性++-±酒石酸布托啡諾藥理學特性激動κ受體，對δ受體激動活性低，對μ受體有激動拮抗的雙重作用。激動作用強度：鎮(zhèn)痛效價是嗎啡的4~8倍，哌替啶的30~40倍與芬太尼比較，1~2mg的鎮(zhèn)痛強度相當與50~100μg的芬太尼κ:δ:μ＝25:4:1布托啡諾鎮(zhèn)痛效價酒石酸布托啡諾藥理學特性臨床使用中無欣快感軀體依賴可能極低呼吸抑制為嗎啡的1/5且存在封頂效應(4mg為封頂劑量）很少引起胃腸活動的減少及平滑肌痙攣具有良好的鎮(zhèn)靜作用幾乎無

7、耐藥性臨床無煩躁不安焦慮等不適感布托啡諾（諾揚）酒石酸布托啡諾藥理學特性給藥途徑肌肉注射靜脈注射鼻噴給藥303030~60起效時間（min）血藥濃度高峰時間（min）作用持續(xù)時間（h）5~104~63~43~43~510~15體內過程酒石酸布托啡諾藥理學特性該藥主要在肝臟代謝，消除半衰期是4~6h，代謝產物是沒有活性的羥基化布托啡諾藥代動力學大多數(shù)（70％~80％）由尿排出體外，有少量由糞便排出該藥能夠通過血腦屏障酒石酸布托啡諾藥理學特性動物研究酒石酸布托啡諾臨床研究Schatzman等對12匹馬進行了一項研究，在電流刺激和空氣壓力實驗條件下

8、，均表明布托啡諾能使馬的痛閾值升高在一項有關犬的實驗中，將布托啡諾與美托咪啶合用。結果表明該兩種藥物聯(lián)合應用在鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜方面都明顯優(yōu)于單獨使用美托咪啶動物實驗酒石酸