布托啡諾的藥理學特性及臨床應(yīng)用新

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1、布托啡諾，人工合成的阿片類受體激動-拮抗藥，1978年美國上市，2000年后引入國內(nèi)酒石酸布托啡諾關(guān)注幾個方面藥理學特性臨床研究臨床應(yīng)用其他小結(jié)阿片類受體激動劑嗎啡哌替啶芬太尼布托啡諾噴他佐辛丁丙喏啡激動-拮抗劑納曲酮拮抗劑酒石酸布托啡諾藥效學特性納洛酮納美芬分子式：C21H29NO分子量：477.56通用名:酒石酸布托啡諾英文名:ButorphanolTartrate化學名：左旋-17-環(huán)丁甲基-3，14-二羥基嗎啡喃D-酒石酸鹽酒石酸布托啡諾藥效學特性嗎啡分子式諾揚分子式分子式：C17H19NO3分子量：285.

2、34μ(μ1,μ2)受體κ受體δ受體阿片類受體β-內(nèi)啡肽脊髓以上鎮(zhèn)痛呼吸抑制心率減慢依賴性強啡肽脊髓鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜輕度呼吸抑制?腦啡肽調(diào)控μ受體活性酒石酸布托啡諾藥效學特性激動κ受體，對δ受體激動活性低，對μ受體有激動拮抗的雙重作用。激動作用強度：鎮(zhèn)痛效價是嗎啡的4~8倍與芬太尼比較，1~2mg的鎮(zhèn)痛強度相當與50~100μg的芬太尼κ:δ:μ＝25:4:1布托啡諾鎮(zhèn)痛效價酒石酸布托啡諾藥效學特性臨床使用中無欣快感軀體依賴可能極低呼吸抑制為嗎啡的1/5且存在封頂效應(yīng)(4mg為封頂劑量）很少引起胃腸活動的減少及平滑肌痙攣具有

3、良好的鎮(zhèn)靜作用幾乎無耐藥性臨床無煩躁不安焦慮等不適感布托啡諾（諾揚）酒石酸布托啡諾藥效學特性μκδ內(nèi)源性配基β-內(nèi)啡肽1976強啡肽1979腦啡肽1975鎮(zhèn)痛脊髓以上水平脊髓水平脊髓水平呼吸抑制++±++瞳孔縮小-縮小胃腸活動減少-減少平滑肌痙攣++-++精神活動欣快++鎮(zhèn)靜++欣快、煩躁++軀體依賴性++±++耐受性++-±酒石酸布托啡諾藥效學特性治療指數(shù)(LD50/ED50)布托啡諾-7933Fentanyl-277Morphine-71該藥主要在肝臟代謝，消除半衰期是4~6h，代謝產(chǎn)物是沒有活性的羥基化布托啡諾

4、藥代動力學大多數(shù)（70％~80％）由尿排出體外，有少量由糞便排出該藥能夠通過血腦屏障酒石酸布托啡諾藥代學特性給藥途徑肌肉注射靜脈注射鼻噴給藥303030~60起效時間（min）血藥濃度高峰時間（min）作用持續(xù)時間（h）5~104~63~43~43~510~15體內(nèi)過程酒石酸布托啡諾藥代學特性藥理特點：鎮(zhèn)痛效果確切，是嗎啡4-8倍無欣快感，無軀體成癮性術(shù)后呼吸抑制輕，嗎啡的1/5胃腸蠕動影響小安全性高起效快，維持時間長臨床研究酒石酸布托啡諾臨床研究各類手術(shù)后自控鎮(zhèn)痛復(fù)合麻醉用藥分娩鎮(zhèn)痛門急診手術(shù)鎮(zhèn)痛口腔科手術(shù)鎮(zhèn)痛緩解

5、麻醉后寒戰(zhàn)（PS）ICU鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜癌痛鎮(zhèn)痛偏頭痛治療控制嗎啡等引起的瘙癢MEDLINE文獻檢索臨床應(yīng)用文獻酒石酸布托啡諾臨床研究布托啡諾在術(shù)后靜脈鎮(zhèn)痛的臨床研究每組均以背景劑量2ml/h，PCA劑量0.5ml，locktime15min的速度經(jīng)靜脈泵入開腹病人隨機布托啡諾組B1組：6mg+NS100mlB2組：8mg+NS100mlB3組：10mg+NS100ml嗎啡組酒石酸布托啡諾⑴臨床研究-和嗎啡對比M組：40mg+NS100ml觀察指標：觀察并記錄手術(shù)后30min、6h、12h、18h、24h、36h和48h的心

6、率、呼吸頻率、血壓鎮(zhèn)痛評分：采用VAS標準：0為無痛，10為劇痛評價：VAS<3為鎮(zhèn)痛良好，3~4基本滿意，>5鎮(zhèn)痛差不良反應(yīng)，如惡心、嘔吐、頭痛、頭暈、尿潴留、皮膚搔癢和呼吸抑制等酒石酸布托啡諾臨床研究布托啡諾在術(shù)后靜脈鎮(zhèn)痛的臨床研究結(jié)果：除B1組（6mg組）鎮(zhèn)痛優(yōu)良率為60.7％外，其余各組鎮(zhèn)痛的優(yōu)良率都在85％以上，但各組不良反應(yīng)依藥物劑量不同而異結(jié)論：布托啡諾鎮(zhèn)痛作用很好，8mg布托啡諾鎮(zhèn)痛效果確切，且不良反應(yīng)低于嗎啡酒石酸布托啡諾臨床研究布托啡諾在術(shù)后靜脈鎮(zhèn)痛的臨床研究0%20%40%60%80%100%V

7、AS評分良好率83%87%2.6次2.4次12%21%29%5%17%0%P<0.05P<0.01P<0.0148小時PCA平均次數(shù)始終未按壓PCA泵惡心發(fā)生率瘙癢發(fā)生率嗎啡組布托啡諾組兩組均無一例需另外追加鎮(zhèn)痛藥物，兩組均無呼吸抑制、低血壓和心動過緩（P>0.05）。布托啡諾組瘙癢和惡心的發(fā)病率明顯低于嗎啡組ReedyME,MorrisLE,BrownDL,SnowD,KoehlM,StoneCK.AcuteCare,1991,12:40-46布托啡諾靜脈自控鎮(zhèn)痛效果確切，較嗎啡更安全酒石酸布托啡諾臨床研究布托啡諾

8、和嗎啡硬膜外聯(lián)合用藥的效果優(yōu)于單用嗎啡效果，呼吸抑制、瘙癢、惡心等副作用更少。LawhornCD,McNittJD,FibuchEE,etal.Epiduralmorphinewithbutorphanolforpostoperativeanalgesiaaftercesareandelivery.AnesthAnalg,1991,72:53-