大環(huán)內(nèi)酯類藥物的臨床應(yīng)用探討

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1、大環(huán)內(nèi)酯類藥物的臨床應(yīng)用探討楊璐1李莉2孫重明1富萍1（1黑龍江省醫(yī)院150000;2黑龍江省和平醫(yī)院150000）【中圖分類號】R969【文獻(xiàn)標(biāo)識碼】A【文章編號】1672-5085（2013）10-0121-02【摘要】目的討論大環(huán)內(nèi)酯類藥物研究進(jìn)展。方法查閱文獻(xiàn)資料并結(jié)合經(jīng)驗進(jìn)行歸納總結(jié)。結(jié)論木類藥物對多數(shù)桌蘭陽性菌、軍團(tuán)菌屬、衣原體屬、支原體屬、厭氧菌等具良好抗菌作用。【關(guān)鍵詞】大環(huán)內(nèi)酯類藥物研究大環(huán)內(nèi)酯類（macrolides）抗生素因只有大環(huán)內(nèi)酯環(huán)基木結(jié)構(gòu)而命名，其代表品種為最早發(fā)現(xiàn)的紅霉素（1952年）。目前臨床應(yīng)用

2、的大環(huán)內(nèi)酯類按其化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為：①14元環(huán)：紅霉素、克拉霉素、羅紅霉素、地紅霉素等；②15元環(huán)：阿奇霉素；③16元環(huán)：麥迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、吉他霉素（柱晶白霉素）。新大環(huán)內(nèi)酯類中已進(jìn)入臨床應(yīng)用的品種有阿奇霉素、克拉霉素、羅紅霉素、地紅霉素等。木類藥物的抗菌譜和抗菌活性基木相似，對多數(shù)桌蘭陽性菌、軍團(tuán)菌屬、衣原體屬、支原體屬、厭氧菌等異良好抗菌作用。大多品種供U服，吸收后血藥峰濃度較低，但在組織和體液中的分布廣泛，肝、腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數(shù)倍；在胸水、腹水、膿液、痰、尿、膽汁中均可達(dá)到有效濃度，不

3、易透過血腦屏障。木類藥物主要在肝臟代謝，從肭汁中排出，肭汁中濃度可為血藥濃度的10?40倍，進(jìn)行肝腸循環(huán)，糞中含量較高。血和腹膜透析后極少被清除。大環(huán)內(nèi)酯類的主要適應(yīng)證為：①溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等桌蘭陽性菌感染。②可作為下述感染青霉素過敏患者的替代選用藥，軍團(tuán)菌病，支原體屬感染，衣原體屬感染，百日咳，白喉帶菌者。③用于對青霉素過敏者的風(fēng)濕熱和心內(nèi)膜炎的預(yù)防等。大環(huán)內(nèi)酯類的主要不良反應(yīng)為食欲減退、惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應(yīng)，紅霉素尤為顯著，在一定程度上限制了本類藥物的臨床應(yīng)用。近年來開發(fā)的新品種如羅紅霉素、克拉霉素、阿奇霉素、

4、乙酰麥迪霉素、羅他霉素等，在藥效學(xué)、藥動學(xué)特性以及不良反應(yīng)等方面較沿用品種均冇所改進(jìn)。阿奇霉素對桌蘭陰性菌如流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、淋球菌的抗菌作用是紅霉素的2?8倍。新品種對支原體屬、衣原體屬的作用也有所增強(qiáng)。新品種對胃酸的穩(wěn)定性增高，生物利用度高，血藥濃度和組織濃度增高。新品種的半衰期延長，每日的給藥劑量及給藥次數(shù)減少，胃腸道反應(yīng)等不良反應(yīng)也明顯減輕，臨床適應(yīng)證有所擴(kuò)大。紅霉素Erythromycin【藥理作用】桌蘭陽性菌中化膿性鏈球菌和肺炎鏈球菌對本品高度敏感，本品對白喉桿菌、梭狀芽胞桿菌具冇很高的抗菌活性；桌蘭陰性菌中幽

5、門螺桿菌和部分布魯桿菌對本品敏感；肺炎支原體、衣原體、軍團(tuán)菌、溶脲脲原體等非典型致病菌高度敏感?！居猛尽坑糜谥委熋舾芯鸬纳稀⑾潞粑栏腥?，皮膚、軟組織感染，肺炎，泌尿生殖系統(tǒng)感染?！局苿┘耙?guī)格】片劑，0.125g，0.25go注射劑，0.25g，0.3g（乳糖酸鹽）。【用法及用量】口服，成人每日1?2g,分3?4次服用。小兒每日30?50mg/kg（體重），分2?4次服用。注射，用紅霉素乳糖酸鹽，成人每日1?2g，分3?4次靜脈滴注。小兒每日20?40mg/kg（體重｝，分4次滴注?！静涣挤磻?yīng)】常見惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng)，偶見

6、皮疹、藥熱等過敏反應(yīng)。滴注紅霉素乳糖酸鹽吋，可見注射部位疼痛、血栓性脈管炎等；偶可出現(xiàn)黃疽及肝功能異常等肝毒性?！咀⒁馐马棥窟^敏者禁用，孕婦及哺乳期婦女慎用。與其他需肝藥酶代謝的藥物合用吋，應(yīng)注意調(diào)整劑量。阿奇霉素Azithromycin【藥理作用】本品為15元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，其抗菌譜與紅霉素相似但更廣，對大多數(shù)桌蘭陽性菌、部分陰性菌及?一些非典型致病菌均奮效。本品是大環(huán)內(nèi)酯類抗生素中對淋球菌和腦膜炎球菌等桌蘭陰性球菌抑菌活性最強(qiáng)者;對桌蘭陰性桿菌的作用比紅霉素明顯增強(qiáng)。多種非典型致病菌，如肺炎支原體、衣原體、軍團(tuán)菌、溶脲脲原

7、體、梅毒螺旋體等對本品敏感?！居猛尽勘酒分饕糜谥委熸溓蚓?、肺炎球菌引起的咽炎、扁桃體炎、肺炎、皮膚和軟組織感染；流感嗜血桿菌及其他敏感菌引起的肺炎和輕、中度呼吸系統(tǒng)感染。肺炎支原體、沙眼衣原體等非典型性致病菌引起的尿道炎、子宮頸炎等泌尿生殖系統(tǒng)感染及性傳播疾病。【制劑及規(guī)格】膠囊劑，0.125g,0.25g,0.5go片劑，0.125g,0.25g,0.5g。顆粒劑，O.lg。【用法及用量】成人，第1天0.5g，頓服，第2?5天每日0.25g，頓服?！静涣挤磻?yīng)】常見的不良反應(yīng)冇消化道反應(yīng)，如惡心、嘔吐、腹瀉等;偶見皮疹，肝功能異

8、常?！咀⒁馐马棥看蟓h(huán)內(nèi)酯類過敏者禁用。肝腎功能不良者、孕婦慎用；與食物同服可降低生物利用度；與地高辛、環(huán)孢素、麥角堿等同服可升高血藥濃度。參考文獻(xiàn)［1】鄭忠輝，石和鵬，金潔，劉浚.大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的發(fā)展與展望［」］.藥學(xué)進(jìn)展,2005年01期.［2