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《苯并二氫吡喃腙衍生物舒張離體大鼠主動(dòng)脈環(huán)論文》由會(huì)員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在工程資料-天天文庫。
1、苯并二氫吡喃腙衍生物舒張離體大鼠主動(dòng)脈環(huán)論文.freelmolL-1時(shí)的最大收縮幅度為100%，其余取其收縮幅度相對值.XY9902（1μmolL-1）在K+為65mmolL-1時(shí)收縮幅度相對值明顯低于對照（47.9±13.2vs76.4±15.3，P0.01）.freelolL-1）在K+為65mmolL-1時(shí)收縮幅度相對值明顯低于對照（37.8±19.4vs66.8±19.9，P0.01），有拮抗作用，XY9901沒有拮抗作用.結(jié)論苯并二氫吡喃腙衍生物XY9902、XY9905對離體大鼠主動(dòng)脈環(huán)有舒張作用.Keyeth
2、oxy-4H-1-benzopyran-4-hydrazone（MBH）;aorta;ratsAbstract:AIMTostudytheeffectof2，3-2H-7-methoxy-4H-1-benzopyran-4-hydrazone（MBH）derivativesonrattho-racicaortaringsinvitro.METHODSByisolatedvascularmethods，ringsofthoracicaortafromSDratsmolL-1）exposedtoDMSOsolvent（mean
3、±SEM）.ThedifferenceincontractioninringsexposedtoXY9902（1μmolL-1）andDMSOsolventmolL-1），ofthepoundXY9902.ThesameolL-1）（37.8±19.4vs66.8±19.9，P0.01），ofthepoundXY9905.XY9901didnotsho.CONCLUSIONThesedatademonstratedthatMBHderivativesXY9902andXY9905hadvascularrelaxatione
4、ffectonrataortaringsinvitro.0引言目前臨床上治療絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥的主要手段是雌激素替代療法（hormonereplacementtherapy，HRT），但長期應(yīng)用會(huì)增加發(fā)生子宮內(nèi)膜癌和乳腺癌的危險(xiǎn)性［1，2］.20世紀(jì)90年代上市的抗骨質(zhì)疏松藥異丙氧基異黃酮（ipriflvone）和雷諾昔芬（raloxifene），在一定程度上降低了雌性激素樣活性和致癌危險(xiǎn)性［3］.雷洛昔芬對絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥具有很強(qiáng)的防治效應(yīng)，但能否降低絕經(jīng)后心血管疾病（如冠心?。┑陌l(fā)病率尚無定論，而異丙氧基異黃酮具有很強(qiáng)的
5、心血管保護(hù)作用［4，5］.我們分析異丙氧基異黃酮和雷諾昔芬的藥物結(jié)構(gòu)，注意到具有很強(qiáng)的血管擴(kuò)張作用的苯并吡喃類鉀通道開放劑（如cro-makalim）［6］，認(rèn)為苯并雜環(huán)可能是異黃酮類化合物對心血管系統(tǒng)有保護(hù)作用的基團(tuán)，故合成一系列苯并二氫吡喃腙衍生物，希望能保留異丙氧基異黃酮和雷諾昔芬的優(yōu)點(diǎn)，副作用更少.本文旨在考察此類化合物的血管松弛作用.1材料和方法1.1材料SD大鼠36只，體質(zhì)量（300±50）g.雌雄兼用，由第四軍醫(yī)大學(xué)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物中心提供.藥物為XY9901，XY9902，XY9905，本室自行合成，結(jié)構(gòu)均經(jīng)波譜鑒
6、定（Fig1）.實(shí)驗(yàn)時(shí)稱取適量溶于50μL二甲亞砜中，加蒸餾水至2mL，配制成1.5mmolL-1，稀釋至0.15mmolL-1.濃KCl液為4.5molL-1.Krebs-Henseleit（KH）液組成:NaCl114.3，KCl4.6，CaCl22.4，NaHCO312.5，MgSO41.2，Gs5.6（mmolL-1）.鹽類和二甲亞砜系市售分析純.圖1略1.2方法處死大鼠，迅速摘取胸主動(dòng)脈，在冰冷的飽和氧KH氏液中，小心制備2～3mm寬血管環(huán)，懸掛于盛有15mLKH液的離體器官浴槽中，持續(xù)通入950mLL-1O2+
7、5mLL-1CO2，pH7.2～7.3，37℃，靜息負(fù)荷1g，平衡2h，中途換液3次.血管環(huán)收縮通過換能器記錄于Xiscellananeousandexperimentalagents［J］.AmJMedSci，1997;313（1）:33-40.［2］McKinneyKA.Apracticalguidetoprescribinghormoneyre-placementtherapy［J］.Drugs，1998;56（1）:49-57.［3］ZhengH，ZouY，.ClinicalEffectsofraloxifeneh
8、ydrochlorideinen［J］.AnnInterMed，1999;130（5）:431-439.［5］Rossouonereplacementtherapyandcardiovasculardisease［J］.CurrOpinLipidol，1999;10（5）:429-434.［6］Huan
