胰島素促泌劑小結(jié)

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1、.WORD完美格式.促胰島素分泌劑其作用機制是促進內(nèi)源性胰島素分泌增加，從而降低血糖。主要包括：磺酰脲類、非磺酰脲類促胰島素分泌劑、腸促胰島素、二肽基肽酶4抑制劑等。一.磺酰脲類　磺酰脲類藥物適用于飲食和運動仍不能獲得良好控制的2型糖尿病，尤其是空腹血糖較高者，以及體重較輕或正常者。本類藥物能選擇性作用于胰島β細胞，促進胰島素分泌。還能增強外源性胰島素的降血糖作用，加強胰島素的受體后作用，而糖耐量的改善可導致血漿胰島素的濃度降低，其結(jié)果將使胰島素受體數(shù)目增加進而導致胰島素的敏感性增高。副作用中低血糖癥最常見也最危險，有體重增加的可能。消化道反應、皮膚過敏反應、血

2、細胞減少、神經(jīng)系統(tǒng)反應較少見?；酋ｋ孱惉F(xiàn)已發(fā)展到第三代。第一代有甲苯磺丁脲(Tolbutamide)、氯磺丙脲(chlorpropamide)、醋酸己脲(Acetohexamide)等。其中醋酸己脲有促進腎排泄尿酸作用，適用于糖尿病伴有痛風的患者。第二代有：格列苯脲(glibenclamide)、格列吡嗪(glipizide)、格列齊持(gliclazide)、格列波脲(glizbornuride)和格列喹酮(gliquidone)。第二代較第一代作用強、不良反應小且癥狀輕微，其降糖作用維持時間達24h。但這種長時間的降糖作用極有可能導致低血糖。其中格列苯脲易發(fā)

3、生低血糖反應，應從小劑量開始使用。格列喹酮適用于輕、中度腎功能減退的糖尿病患者。格列齊持既可治療糖尿病代謝紊亂，又可防止血管病變，改善視網(wǎng)膜病變和腎功能，適用于伴有肥胖癥者或血管病變的糖尿病患者[3]。第三代磺酰脲類藥物以格列美脲(glimepiride)為代表。使用方便，只需每天口服一次[4,5]。它克服了前兩代的缺點，作用維持時間較長(8～10h)，與受體結(jié)合及離解的速度快，導致低血糖的可能性減小。二.非磺酰脲類促胰島素分泌劑本類藥物與胰島β細胞膜外依賴ATP的鉀離子通道上的36KDA蛋白特異性結(jié)合，使鉀通道關閉，β細胞去極化，鈣通道開放，鈣離子內(nèi)流，促進胰

4、島素分泌，對功能受損的胰島細胞能起到保護作用。其餐后降血糖作用較快。本類藥物有瑞格列奈（Repaglinide）、那格列奈（Nateglinide）等。副作用中低血糖癥較常見，但反應通常較輕微，通過給予碳水化合物較易糾正。若較嚴重，可輸入葡萄糖。.技術(shù)資料.專業(yè)整理..WORD完美格式.三.腸促胰島素近年來對腸促胰島素及其類似物（Glucagon-likepeptide，GLP-1）相關研究為DM治療開辟了一片新天地。它能增加葡萄糖依賴性胰島素分泌，抑制胰高血糖素不適當?shù)厣?，減緩胃排空。且只在血糖水平較高的時候才刺激胰島素的分泌，并恢復2型糖尿病患者喪失的l相

5、胰島素分泌反應，因此出現(xiàn)低血糖不良反應的幾率極低。被稱為“智能化的降糖藥”。無論是1型還是2型糖尿病患者，隨著糖尿病病情從代償期、適應期到失代償期的發(fā)生發(fā)展，β細胞數(shù)量也從代償性增強、臨界狀態(tài)、不斷減退發(fā)展到嚴重減退。1型糖尿病患者可能出現(xiàn)99%的β細胞缺失，2型糖尿病患者的β細胞缺失率也能達65%。目前，在臨床研究[6,7]中已經(jīng)證實GLP-1對β細胞有直接影響，它可以增加β細胞數(shù)量，增強β細胞功能，增加β細胞葡萄糖敏感性，增強其分泌能力，降低胰島素原/胰島素比率，并增加1相胰島素分泌等。腸促胰素GLP-1已經(jīng)成為最有潛力的一種直接保護β細胞功能并增加β細胞數(shù)

6、量的藥物。它包括艾塞那肽（Exenatide）、利拉魯肽（Liraglutide）、Taspoglutide、Albiglutide等。1、腸促胰島素及其類似物腸促胰島素是腸道激素，其中最有特點的兩個是葡萄糖依賴的GIP和GLP-1。腸促胰島素能通過許多途徑和機制增加攝食后的血漿胰島素，這種作用稱為腸促胰島素效應?？诜?非經(jīng)靜脈內(nèi)給予)葡萄糖后可使胰島素分泌增加，這部分可占到胰島素分泌總量的80％。胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）是重要的腸促胰島素成員之一，它是由30個氨基酸組成的多肽，主要由末端空腸、回腸和結(jié)腸L細胞分泌，是胰高血糖素原(proglucagon

7、，PG)基因翻譯后加工的產(chǎn)物。在葡萄糖刺激下由腸段L細胞分泌的PG被裂解為腸高糖素相關胰多肽(glicentinrelatedpancreaticpolypeptide，GRPP:PG1～30)和胃泌酸調(diào)節(jié)素(oxyntomodulin:PG33～69)，同時產(chǎn)生等分子的GLP-1(PG72～108)、GLP-2(PG126～158)和插入肽-2(IP-2)。其中無活性的GLP-1(1～37)即PG72～108進一步水解切除6個氨基酸后產(chǎn)生具有生物活性的GLP-1(7～37)，其中一部分分子C端的一個氨基酸被分解，余端被酰胺化為具有生物活性的GLP-1(7～36

8、)酰胺，是GLP-1主要