組胺及抗組胺藥

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1、第二十九章組胺及抗組胺藥組胺（histamine）組胺廣泛存在于全身組織的肥大細胞及循環(huán)的嗜堿性粒細胞中，而以心肌、皮膚、胃腸道和肺臟的含量為多。組織中的組胺則主要存在于肥大細胞和嗜堿粒細胞的顆粒中。組胺在生理功能調節(jié)、炎癥和變態(tài)反應等病理過程中均有重要作用，是體內非常重要的自體活性物質。?組胺激活H1受體?興奮支氣管及胃腸道平滑肌?毛細血管通透性增加?部分血管擴張作用?組胺激活H2受體?胃酸分泌、部分血管擴張?組胺激活H3受體?參與組胺合成與釋放的負反饋調節(jié)【藥理作用】1．促進胃酸分泌2．興奮支氣管平滑肌3．心血管系統(tǒng)（1）擴張血管（2）對心臟的作用（3）對血壓的影

2、響小劑量——血壓短暫下降大劑量——強而進行性的血壓降低擴張阻力血管作用：H1R——快而短暫H2R——緩慢而持久增加毛細血管通透性：H1R【臨床應用】主要用于鑒別真假胃酸缺乏癥。培他司汀（betahistine）H1受體激動劑，臨床用于內耳眩暈病，慢性缺血性腦血管病和多種原因引起頭痛的治療。英普咪定（impromidine）選擇性H2受體激動劑，用于胃功能的檢查?？菇M胺藥AntihistamineDrugsH1受體阻斷藥HistamineH1receptorblockers【藥理作用】21抗H1受體作用中樞抑制作用123【臨床應用】皮膚黏膜變態(tài)反應性疾病防暈止吐鎮(zhèn)靜催眠【

3、不良反應】國家藥品監(jiān)督管理局公布了第二批藥品不良反應信息通報，有關阿司咪唑的可疑不良反應以過敏反應和心血管系統(tǒng)反應為主，嚴重過敏性休克７例，心律失常５例，心律失常者中４例為尖端扭轉性室性心動過速。阿司咪唑有嚴重的藥物相互作用：1.應禁忌與酮康唑、依曲康唑、紅霉素、克拉霉素、醋竹桃霉素、美貝地爾、奎寧共同使用。2.與氟康唑、咪康唑、甲硝唑等共同使用時應謹慎。3.肝功能嚴重異常、ＱＴ間期延長或服用延長ＱＴ間期藥物、電解質異常及使用導致電解質異常利尿藥的病人應避免使用。H2受體阻斷藥HistamineH2receptorblockers抑制胃酸分泌?用于治療胃和十二指腸潰瘍常

4、用的H2受體阻斷藥西咪替丁（cimetidine，甲氰咪胍）雷尼替丁（ranitidine，呋喃硝胺）法莫替丁（famotidine）尼扎替?。╪izatidine）羅沙替?。╮oxatidine）藥物相互作用西米替丁肝藥酶抑制劑硝苯地平、利多卡因、奎尼丁、普魯卡因胺、苯妥英鈉、華法林、氨茶堿西米替丁與二甲雙胍競爭分泌系統(tǒng)大綱要求掌握H1組胺受體阻斷藥的藥理作用及臨床應用熟悉5-羥色胺阻斷藥的藥理作用臨床應用熟悉常用前列腺素藥物及臨床應用A型題1.屬于自體活性物質的是A．組胺，去甲腎上腺素B．5-羥色胺，腎上腺素C．組胺，前列腺素D．腎上腺素，乙酰膽堿E．白三烯，甲狀腺

5、素2.屬于H1受體阻斷藥的是A.苯海拉明，異丙嗪B.西替利嗪，法莫替丁C.氯苯那敏，雷尼替丁D.賽庚啶，西米替丁E.氯苯丁嗪，羅沙替丁答案答案3．組胺H1受體阻斷藥可首選用于A.過敏性結腸炎B.過敏性休克C.支氣管哮喘D.過敏性鼻炎E.接觸性皮炎4.無鎮(zhèn)靜作用的H1受體阻斷藥是A.苯海拉明B.異丙嗪C.布可立嗪D.氯苯那敏E.苯茚胺答案答案5.異丙嗪是鎮(zhèn)靜催眠藥B.H1受體阻斷藥C.H1受體激動藥D.H2受體阻斷藥E.H2受體激動藥6.能阻斷5-HT受體，用于高血壓的藥是A.氯丙嗪B.異丙嗪C.酮色林D.苯海拉明E.昂丹司瓊答案答案7.治療蕁麻疹、濕疹過敏性鼻炎作用更強

6、的5-羥色胺拮抗劑是A.苯噻啶B.賽庚啶C.酮色林D.昂丹司瓊E.苯海拉明8.阻斷H2受體減少胃酸分泌的藥物是A.米索前列醇B.碳酸鈣C.胃復康D.雷尼替丁E.阿托品答案答案9.前列腺素類抗消化性潰瘍藥是A.米索前列醇，恩前列素B.羅沙前列醇，硫前列酮C.米索前列醇，地諾前列酮D.恩前列素，地諾前列酮E.羅沙前列醇，卡前列素10.能收縮子宮，用于流產的前列腺素類藥是A.地諾前列酮，卡前列素B.前列地爾，依前列醇C.依洛前列素，米索前列醇D.羅沙前列醇，恩前列素E.硫前列酮，血栓素答案答案B型題A.酮色林B.異丙嗪C.前列地爾D.米索前列醇E.地諾前列酮11.能阻斷H1受

7、體，松弛平滑肌，并能抑制中樞的藥物是12.能阻斷5-HT2A受體，并有弱的阻斷α1受體，治療高血壓的藥物是13.能直接擴張血管，抑制血小板聚集，增加血流量、改善微循環(huán)的藥物是14.能抑制胃酸分泌，用于消化性潰瘍的藥物是15.可收縮子宮，用于流產的藥物是答案答案X型題16.H1組胺受體阻斷藥的藥理作用包括A.對抗組胺引起的支氣管、胃腸道平滑肌的收縮B.抑制組胺引起的毛細血管擴張和通透性增加C.部分對抗組胺引起的血管擴張和血壓降低D.鎮(zhèn)靜嗜睡，防暈止吐E.鎮(zhèn)痛、麻醉、抗癲癇17.H1組胺受體阻斷藥的臨床應用正確的是A．可首選用于蕁麻疹、枯草熱