組胺及抗組胺藥.ppt

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1、組胺及抗組胺藥Histamine&Antihistamines2-(4-咪唑)乙基胺學(xué)習(xí)提要復(fù)習(xí)組胺生理作用、受體分類及作用特點。臨床常用的抗組胺藥物的分類、作用特點、作用原理、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)和用藥注意事項。速發(fā)型變態(tài)反應(yīng)、局部炎癥反應(yīng)；胃酸分泌；心血管反應(yīng)；CNS遞質(zhì)，參與醒覺、心血管、體溫以及神經(jīng)內(nèi)分泌調(diào)節(jié)?？诜o效。皮下、肌內(nèi)注射吸收甚快。代謝迅速。肺,皮膚,胃腸道;肥大細(xì)胞(mastcells)及嗜堿粒細(xì)胞.HistamineAutacoids自身活性物質(zhì)【Location】【生物效應(yīng)】【體內(nèi)過程】鼻,支氣管粘液分泌增加:呼吸系統(tǒng)癥狀支氣管平滑肌收縮:哮喘,肺容量降低胃腸

2、平滑肌收縮:腸痙攣,腹瀉感覺神經(jīng)末端:癢,疼痛Positiveinotropism血管擴(kuò)張:降壓皮膚:三重反應(yīng)胃酸分泌增加心房,房室結(jié):收縮加強(qiáng),傳導(dǎo)減慢心室,竇房結(jié):收縮加強(qiáng),心率加快H1H2H1&H2Actionofhistamine腦心血管系統(tǒng)：與動物種屬、給藥途徑有關(guān)?！舅幚碜饔谩啃呐K：反射性HR↑HR↑（反射）；面紅、頭痛、溫?zé)岣?，顱壓增高（小動脈擴(kuò)張）血管：BP↓（擴(kuò)張小動脈、毛細(xì)血管前括約肌、小靜脈）；注.大量組胺→強(qiáng)烈而持久的降壓反應(yīng)→休克。Histamine強(qiáng)大的促胃酸分泌作用胃蛋白酶的分泌↑。檢查胃酸分泌功能:真性胃酸缺乏癥。【應(yīng)用】興奮平滑?。ㄖ夤?、胃腸道平滑

3、肌)【藥理作用】Histamine抗組胺藥Antihistamines，histamineantagonistsH1-receptorblockersH2-receptorblockersH3-receptorblockers第一代:鎮(zhèn)靜性抗組胺藥1937年~80年代苯海拉明、氯苯那敏、異丙嗪等特點：受體特異性差，中樞神經(jīng)活性較強(qiáng)H1-receptorblockers第二代:非鎮(zhèn)靜抗組胺藥（NSA）80年代以后特非那定、阿司咪唑、氯雷他定、西替利嗪等特點：H1受體選擇性高，無鎮(zhèn)靜作用，中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)較少；可導(dǎo)致各種心律失常，致死性心律失常。H1-receptorblockers

4、第三代：非索非那定、左旋西替利嗪特點：無鎮(zhèn)靜、嗜睡等副作用；心臟毒性小抗組胺H1效應(yīng)【藥理作用】部分對抗，需與H2-阻斷劑合用才能完全對抗降壓，心臟效應(yīng)大部分對抗血管擴(kuò)張，通透性增加完全對抗收縮胃腸道、支氣管平滑肌H1-blockerHistamineH1-receptorblockers自學(xué)變態(tài)反應(yīng)性疾?。翰糠制つwI型變態(tài)反應(yīng)（蕁麻疹，過敏性鼻炎，血管神經(jīng)性水腫），昆蟲咬傷，藥疹，接觸性皮炎。注：對支氣管哮喘基本無效；對過敏性休克無效；嚴(yán)重血管神經(jīng)性水腫應(yīng)選用腎上腺素。暈動癥及嘔吐（苯海拉明，異丙嗪）。失眠（苯海拉明，異丙嗪）。【臨床作用】H1-receptorblockers--

5、--CholinergicMreceptora-Adrenalinereceptor5-HTreceptorHistamineH1receptorHistamineH1-receptorblockersDopaminereceptor異丙嗪賽庚啶異丙嗪苯海拉明競爭性拮抗H2-R。抑制生理性、病理性胃酸分泌，包括：作用強(qiáng)度：famotidine>ranitidine=nizatidine>cimetidine?！舅幚碜饔谩俊九R床作用】胃酸分泌增多的疾?。ㄎ?、十二指腸潰瘍；Zollinger-Ellison綜合征；其它）。H2-receptorblockingdrugs消化系統(tǒng)藥物抗消化

6、性潰瘍藥胃酸分泌抑制藥：質(zhì)子泵抑制劑；H2受體及M1受體阻斷劑粘膜保護(hù)藥抗酸藥抗幽門螺桿菌藥H2受體拮抗劑：甲氰米胍（Cemitidine）M1受體阻斷藥：哌侖西平，一般合用酸泵抑制劑：奧美拉唑（Omerazole）抑制壁細(xì)胞分泌面的H＋－K＋ATP酶，即質(zhì)子泵，從而阻斷了胃酸的分泌。胃酸分泌抑制劑消化性潰瘍：胃和十二指腸潰瘍各種原因引起胃酸和胃蛋白酶分泌增加硫糖鋁三鉀二枸櫞絡(luò)合鉍粘膜保護(hù)藥物碳酸氫鈉、碳酸鈣、氧化鎂、氫氧化鎂、氫氧化鋁等。常用抗酸劑:幽門螺桿菌：主要病因之一；感染率：80－95％；導(dǎo)致消化性潰瘍發(fā)生和反復(fù)發(fā)作胃和十二指腸粘膜的自我保護(hù)能力被破壞抗幽門螺桿菌藥次枸櫞酸

7、鉍、甲硝唑、羥氨芐青霉素奧美拉唑、阿莫西林、甲硝唑抗菌治療可加服抗菌劑如四環(huán)素、鏈霉素、慶大霉素、痢特靈等。提高治愈率，降低復(fù)發(fā)率三聯(lián)療法：B.J.MarshallJ.R.Warren學(xué)習(xí)提要：抗?jié)兯幏诸惣白饔脵C(jī)制特點？