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1、第27章 組胺和抗組胺藥貯存于肥大細(xì)胞和嗜堿性粒細(xì)胞的顆粒中,肥大細(xì)胞脫顆粒同時(shí)伴有組胺的釋放。一、組胺（histamine）由組胺酸經(jīng)脫羧酶的作用脫羧而成。藥理作用1.心血管對(duì)心肌收縮性的影響心肌收縮力加強(qiáng)、心率加快對(duì)血管的影響血管擴(kuò)張、外周阻力降低毛細(xì)血管的通透性增加、滲出增加，引起水腫嚴(yán)重時(shí)引起血壓下降甚至休克對(duì)血小板功能的影響H1受體---促進(jìn)血小板聚集H2受體---抗血小板聚集2.腺體壁細(xì)胞H2受體，胃酸分泌增加也能較弱促進(jìn)唾液腺和支氣管腺的分泌。3.平滑肌作用于H1受體，興奮支氣管平滑肌，
2、使支氣管收縮，可致呼吸困難?？菇M胺藥一類作用于靶細(xì)胞的組胺受體，競(jìng)爭(zhēng)性拮抗組胺作用的藥物。分類H1受體阻斷藥H2受體阻斷藥H3受體阻斷藥（一）H1受體阻斷藥第一代---乙基胺類與組胺競(jìng)爭(zhēng)H1受體而拮抗組胺的作用，但不能阻斷過敏介質(zhì)的釋放。第二代---非乙基胺類阻斷H1受體，并能阻斷過敏介質(zhì)的釋放。常用藥物苯海拉明、氯苯那敏、賽庚啶、阿司咪唑、氮卓斯汀等。藥理作用對(duì)抗組胺引起的平滑肌痙攣性收縮的作用對(duì)抗組胺引起的血管擴(kuò)張，毛細(xì)血管通透性增加，局限性水腫作用。對(duì)H2受體興奮所致的胃酸分泌無影響。僅部分對(duì)抗血
3、管擴(kuò)張和血壓下降等全身作用1.H1受體阻斷作用作用機(jī)制H1受體興奮激活PLCIP3DG膜磷脂內(nèi)質(zhì)網(wǎng)Ca2+快速釋放激活PKC平滑肌收縮激活PLA2PGI2EDRF釋放小血管擴(kuò)張毛細(xì)血管通透性增加H1受體阻斷藥組胺2.中樞抑制作用乙基胺類能阻斷中樞的H1受體，拮抗組胺的覺醒反應(yīng)，產(chǎn)生鎮(zhèn)靜催眠作用。非乙基胺類無中樞鎮(zhèn)靜及抗膽堿作用。3.其它作用苯海拉明、異丙嗪具抗膽堿作用，表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)吐。---鎮(zhèn)吐作用與抑制CTZ有關(guān)。---抗暈動(dòng)病作用可能與減少前庭興奮和抑制迷路沖動(dòng)有關(guān)。---外周抗膽堿作用可引起阿托
4、品樣副作用。臨床應(yīng)用1.變態(tài)反應(yīng)性疾病防止蕁麻疹、過敏性鼻炎、可減輕癥狀。第二代還能阻止LTs、5-HT等的釋放。2.暈動(dòng)病、嘔吐用于暈動(dòng)病、放射病、妊娠、藥物所致的嘔吐。3.其他苯海拉明、異丙嗪可用治療失眠。不良反應(yīng)1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)多見鎮(zhèn)靜，嗜睡，乏力等中樞抑制現(xiàn)象，以苯海拉明和異丙嗪最為明顯2、消化道反應(yīng)口干、厭食、惡心、嘔吐、便秘或腹瀉等。3、其他反應(yīng)視物模糊、尿潴留，偶見粒細(xì)胞減少及溶血性貧血。能特異性阻斷胃壁細(xì)胞H2受體，拮抗胃酸分泌。常用藥物西咪替丁雷尼替丁法莫替?。ǘ〩2受體阻斷藥藥
5、理作用阻斷H2受體抑制胃酸分泌對(duì)基礎(chǔ)胃酸抑制作用最強(qiáng)，對(duì)五肽胃泌素、膽堿受體激動(dòng)劑及迷走神經(jīng)興奮所致胃酸分泌也有抑制作用。胃酸和胃蛋白酶下降用藥數(shù)周后出現(xiàn)心血管系統(tǒng)拮抗組胺的正性肌力、正性頻率作用和舒血管作用免疫調(diào)節(jié)作用降低細(xì)胞免疫和體液免疫臨床應(yīng)用胃和十二指腸潰瘍胃腸道出血胃腸粘膜糜爛引起，多采用靜滴給藥胃酸分泌過多癥胃食道返流不良反應(yīng)胃腸道反應(yīng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)頭痛、眩暈、幻覺等粒細(xì)胞缺乏和再障抗雄性激素作用男性乳房腫大，女性發(fā)生溢乳癥?？赡芘c雄性激素受體結(jié)合，妨礙二氫睪丸素對(duì)雄性激素受體的激動(dòng)作用及
6、增加血液雌二醇濃度有關(guān)。抑制肝藥酶
