本組胺和抗組胺藥.ppt

《本組胺和抗組胺藥.ppt》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在教育資源-天天文庫。

1、1前瞻思考？1.目前的科研研究熱點中的指標有哪些？2.遇到皮膚瘙癢難耐、暈動嘔吐患者，怎么辦？22講授內(nèi)容：組胺及受體激動藥抗組胺藥【內(nèi)容提要】3【學習要求】掌握組胺H1和H2受體阻斷藥的藥理作用和臨床應用。了解自體活性物質(zhì)的生理效應。4自體活性物質(zhì)由本身作用的靶組織形成，作用部位與分泌部位很近，不需由血循環(huán)運送到靶器官發(fā)揮作用。故又稱局部激素（localhormones）注：不是由內(nèi)分泌腺產(chǎn)生。PG、5-HT、組胺、白三烯、血管活性肽類（P物質(zhì)，激肽類，血管緊張素，利尿鈉肽，降鈣素基因相關(guān)肽等

2、）、NO、腺苷等5組胺Histamine是最早發(fā)現(xiàn)的自身活性物質(zhì)，廣泛存在于人體各組織。組胺受體有H1、H2、H3三種。第一節(jié)組胺及受體激動藥6?貯存：組胺以無活性的結(jié)合型貯存于組織的肥大細胞和血液的嗜堿性顆粒細胞當中。?釋放：當機體發(fā)生變態(tài)反應或受到物理或化學刺激時，就會引起這些細胞脫顆粒，使組胺由結(jié)合型變?yōu)橛坞x型釋放。組胺的貯存與釋放7受體分布效應阻斷劑H1支氣管、胃腸子宮等平滑肌皮膚血管心房、房室結(jié)收縮血管擴張收縮增加、傳導變慢苯海拉明異丙嗪氯苯那敏H2胃壁細胞血管心室、竇房結(jié)胃酸分泌血管

3、舒張收縮加強、心率加快西米替丁雷尼替丁H3腦組胺能神經(jīng)末梢抑制組胺釋放組胺受體在體內(nèi)的分布及其效應：8【組胺的具體作用】皮內(nèi)小劑量注射：出現(xiàn)三重（聯(lián)）反應?毛細血管擴張—紅斑?毛細血管透性—丘疹?軸索反射致小動脈擴張—紅暈麻風病患者常不完全，故用于輔助診斷麻風病心血管：心臟：H2受體→傳導↓、心率↑、心肌收縮力↑血管：H1受體→毛細血管透性↑，出現(xiàn)局部水腫H1、H2受體→血管擴張，Bp↓甚至休克99?麻風治療首選？氨苯砜（為首選藥）10促進腺體分泌：H2-R(+)→胃酸分泌↑興奮平滑?。簩ρ芤?/p>

4、外的平滑肌主要是興奮作用，但有種屬差異、組織差異。支氣管平滑?。孩俳】等耍撼Ａ繜o影響；②哮喘者：敏感，收縮，少量即有呼吸困難；③豚鼠：最敏感。11胃腸道平滑?。菏湛s。子宮平滑?。捍笫笏沙冢浑嗍笫湛s；人無影響。神經(jīng)系統(tǒng)：瘙癢、疼痛，中樞興奮。12晨起空腹皮下注射：鑒別胃癌和惡性貧血患者是否發(fā)生真性胃酸缺乏。皮內(nèi)小劑量注射：輔助診斷麻風?。ㄈ?lián)反應）毛細血管擴張—紅斑毛細血管透性—丘疹軸索反射—紅暈麻風病患者常不完全【不良反應】注：支氣管哮喘者禁用【組胺的臨床應用】顏面潮紅、頭痛、直立性低血壓。(無

5、→真)13培他司汀(betahistine,倍他定)H1-R激動藥?作用：①擴張血管：促進腦干和迷路血液循環(huán)，糾正內(nèi)耳血管痙攣，減輕迷路積水；②抗血小板聚集，抗血栓形成?用途：①內(nèi)耳眩暈病、耳鳴；②血管性頭痛及腦動脈硬化；③急性缺血性腦血管疾病。14第二節(jié)抗組胺藥（一）H1受體阻斷藥（抗過敏藥）?第一代:苯海拉明(diphenhydramine，苯那君）異丙嗪（promethazine，非那根）曲吡那敏（pyribenzamine，撲敏寧）氯苯那敏（chlorpheniramine，撲爾敏）特點

6、：中樞作用強，有明顯的鎮(zhèn)靜和抗膽堿作用。表現(xiàn)：（困）倦、耐（藥）、（作用時間）短、（口鼻眼）干15?第二代：阿司咪唑（astemizole）氮卓斯?。╝zelastine）氯雷他定（loratadine，息斯敏）西替利嗪（cetirizine）特點：①大多長效②無嗜睡作用③對噴嚏、清涕和鼻癢效果好，而對鼻塞效果較差16a.完全對抗組胺收縮胃腸和支氣管平滑肌的作用；b.大部分對抗組胺擴張毛細血管及增加通透性的作用；c.僅部分對抗組胺所致的擴張血管和降壓等全身作用。1.抗H1效應競爭性抑制【藥理作用

7、】172.中樞作用第一代有中樞抑制作用：鎮(zhèn)靜、嗜睡第二代無中樞抑制作用3.其他作用苯海拉明等具有抗膽堿作用，止吐、防暈動作用較強；咪唑斯汀治療鼻塞效果明顯。181.皮膚粘膜變態(tài)反應性疾病：蕁麻疹、過敏性鼻炎的首選藥，昆蟲咬傷所致瘙癢和水腫較好，接觸性皮炎、藥疹、血清病有效，支氣管哮喘效差，過敏性休克無效。慢性過敏性蕁麻疹與H2受體阻斷藥合用。【臨床應用】192.暈動病、嘔吐：暈動病、妊娠嘔吐、放射病嘔吐如：茶苯海明(乘暈寧),應在開車前15-30min服用。放射病嘔吐（苯海拉明、異丙嗪、布可立嗪

8、、美克洛嗪）3.鎮(zhèn)靜、催眠?失眠癥--異丙嗪、苯海拉明；?對抗中樞興奮作用--異丙嗪與氨茶堿；【臨床應用】201.中樞癥狀：思睡、頭暈、乏力、反應遲鈍；---駕駛員或高空作業(yè)不宜用(第一代)2.胃腸道反應：口干、惡心、嘔吐、腹瀉等3.其它反應：偶見粒細胞減少、血小板減少、溶血性貧血等；局部外敷可致過敏?！静涣挤磻?1（二）H2受體阻斷藥?藥物：西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁等?作用：阻斷H2受體，抑制胃酸分泌?用途：消化性潰瘍22雷尼替丁【藥理作用】①抑制胃酸分泌②抑制胃蛋白酶③抑制幽門螺桿菌④