《組胺抗組胺藥》PPT課件

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1、磷脂代謝產(chǎn)物類藥物及拮抗藥5-羥色胺藥物及拮抗藥組胺及抗組胺藥多肽類一氧化氮及其供體與抑制劑腺苷與藥理性預(yù)適性影響自體活性物質(zhì)的藥物組胺和抗組胺藥口服抗組胺藥開車事故發(fā)生率可達(dá)72%服止咳藥別吃魚類蘑菇草莓被蚊子咬了為什么會(huì)感到癢聯(lián)系生活組胺組胺受體激動(dòng)藥抗組胺藥組胺及抗組胺藥組胺（histamine）是廣泛存在與人體組織的自體活性物質(zhì)，由組氨酸在組氨酸脫羧催化下脫羧而成。正常生理狀態(tài)下，主要以無(wú)活性的結(jié)合型貯存在組織肥大細(xì)胞和血液嗜堿性粒細(xì)胞顆粒中，以肥大細(xì)胞較多的皮膚、胃腸黏膜、肺和支氣管黏膜組織中含量最高。當(dāng)機(jī)體受到變態(tài)反應(yīng)或受理化等因素刺激時(shí)，引起肥大細(xì)

2、胞脫落顆粒，使結(jié)合型組胺變?yōu)橛谢钚缘牡挠坞x型組胺釋放，作用于組胺受體而產(chǎn)生效應(yīng)。一、組胺組胺組胺受體分為H1、H2、H3三種亞型。各亞型被激動(dòng)后，通過(guò)G-蛋白介導(dǎo)和不同的第二信使產(chǎn)生效應(yīng)。H1受體被激動(dòng)，可引起肌醇磷脂水解增加和細(xì)胞內(nèi)Ca2+增加；H2受體被激動(dòng)，使細(xì)胞內(nèi)cAMP增加；H3受體被激動(dòng)則可能減少Ca2+內(nèi)流。藥用組胺為人工合成品，口服無(wú)效，皮下注射吸收迅速，但是作用時(shí)間短。組胺的分類一、組胺組胺受體的分布及其效應(yīng)表受體類型受體分布主要效應(yīng)激動(dòng)藥阻斷藥H1支氣管、胃腸、子宮等平滑肌收縮組胺苯來(lái)拉明皮膚血管、毛細(xì)血管擴(kuò)張、通透性增加倍他斯汀異丙嗪心房肌

3、收縮增強(qiáng)2-甲基組胺氯苯那敏房室結(jié)傳導(dǎo)減慢阿司咪唑等中樞覺(jué)醒反應(yīng)H2胃壁細(xì)胞胃酸分泌增加組胺西咪替丁血管擴(kuò)張倍他唑雷尼替丁心室肌收縮增強(qiáng)4-甲基組胺法莫替丁等竇房結(jié)心率加快H3中樞與外周神經(jīng)末梢負(fù)反饋調(diào)節(jié)組胺合成與釋放組胺α-甲基組胺硫丙咪胺一、組胺1.心血管系統(tǒng)（1）心臟激動(dòng)心臟H1受體，減慢房室傳導(dǎo)，增強(qiáng)心房肌收縮力；激動(dòng)心臟H2受體，使心率加快，心室肌收縮力增強(qiáng)。（2）血管激動(dòng)血管的H1和H2受體均可引起血管擴(kuò)張。激動(dòng)H1受體可快速擴(kuò)張毛細(xì)血管，增加毛細(xì)血管通透性，使體液和小分子蛋白進(jìn)入組織間隙，引起局部水腫或有效循環(huán)血容量減少；激動(dòng)H2受體可產(chǎn)生緩慢而較

4、持久的擴(kuò)血管效應(yīng)。組胺的血管作用可引起收縮壓合舒張壓同時(shí)下降。（3）血小板血小板膜上存在H1和H2受體。激動(dòng)H1受體，可激活磷脂酶A2,介導(dǎo)花生四烯酸釋放，調(diào)節(jié)血小板內(nèi)Ca2+水平，促進(jìn)血小板聚集。激動(dòng)H2受體，可增加血小板內(nèi)cAMP濃度，抑制血小板聚集。最終效應(yīng)取決于二者功能平衡變化結(jié)果。藥理作用一、組胺2.平滑肌激動(dòng)H1受體，引起平滑肌收縮，但各種平滑肌的敏感性不同。①健康人支氣管平滑肌對(duì)組胺不敏感，但哮喘和其他有肺部疾病患者對(duì)組胺的敏感性可增強(qiáng)100~1000倍，引起支氣管收縮甚至痙攣，小劑量即可引起呼吸困難；②胃腸平滑肌收縮，大劑量可引起腹瀉；③人子宮平

5、滑肌對(duì)組胺不敏感，但孕婦發(fā)生變態(tài)反應(yīng)時(shí)，可引起流產(chǎn)或早產(chǎn)。3.腺體組胺是強(qiáng)大的特異性胃酸分泌刺激劑，其激動(dòng)胃壁細(xì)胞H2受體使胃酸分泌增加，作用于胃壁主細(xì)胞使胃蛋白酶分泌增加。4.神經(jīng)系統(tǒng)組胺對(duì)感覺(jué)神經(jīng)末梢是強(qiáng)刺激劑，課激動(dòng)其H1受體，引起瘙癢和疼痛，這是蕁麻疹和昆蟲叮咬反應(yīng)的主要原因；激動(dòng)中樞H1受體可產(chǎn)生興奮作用。一、組胺藥理作用臨床應(yīng)用組胺無(wú)臨床治療價(jià)值，主要用于臨床診斷（1）：胃酸分泌實(shí)驗(yàn)：用于診斷真性胃酸缺乏癥。晨起時(shí)空腹皮下注射磷酸組胺0.25-0.45mg，如仍無(wú)胃酸分泌，即可診斷為真性胃酸缺乏癥。因不良反應(yīng)多，目前臨床應(yīng)用多用五肽促胃酸代替一、組胺

6、（2）麻風(fēng)病輔助診斷皮下注射小劑量組胺，因?qū)ρ芎蜕窠?jīng)的作用可產(chǎn)生三聯(lián)反應(yīng)。首先因注射部位毛細(xì)血管擴(kuò)張而出現(xiàn)紅斑，隨后因毛細(xì)血管通透性增加而在紅斑位置形成水腫，繼而由于神經(jīng)軸索反應(yīng)引起小動(dòng)脈舒張，在水腫丘疹周圍出現(xiàn)不規(guī)則紅暈。麻風(fēng)病人局部神經(jīng)受損，皮下注射組胺不產(chǎn)生三聯(lián)反應(yīng)。臨床應(yīng)用一、組胺不良反應(yīng)常見顏面潮紅，頭痛，低血壓。心動(dòng)過(guò)速，胃腸反應(yīng)等。支氣管哮喘，消化性虧腸炎患者禁用！?。。∫?、組胺（二）組胺受體激動(dòng)藥組胺受體激動(dòng)藥是一類通過(guò)激動(dòng)組胺受體而產(chǎn)生生物活性的藥物二、組胺受體激動(dòng)藥二、組胺受體激動(dòng)藥藥理作用主要激動(dòng)H1受體，引起血管擴(kuò)張，對(duì)毛細(xì)血管的擴(kuò)張作

7、用比組胺持久，但不增加毛細(xì)血管的通透性。擴(kuò)張心腦血管，尤其對(duì)椎動(dòng)脈系統(tǒng)有明顯的擴(kuò)張作用，能顯著增加心腦及周圍循環(huán)流血量，改善血液循環(huán)能松弛內(nèi)耳毛細(xì)血管前括約肌，增加內(nèi)耳血流量，減輕內(nèi)耳淋巴性水腫，消除內(nèi)耳性眩暈和耳鳴。還有對(duì)抗兒茶酚胺的縮血管作用和抑制血小板聚集作用二、組胺受體激動(dòng)藥【臨床應(yīng)用】【不良反應(yīng)】主要用于治療內(nèi)耳眩暈癥、耳鳴、血管性頭痛及腦動(dòng)脈硬化。也可用于急性性缺血性腦血管疾病、如腦栓塞、一過(guò)性腦供血不足等。有口干胃部不適惡心頭痛心悸皮膚瘙癢等，可加重消化性潰瘍，小兒禁用;消化性潰瘍支氣管哮喘、嗜鉻細(xì)胞瘤患者及孕婦慎用。二、組胺受體激動(dòng)藥倍他啶英普嘧

8、啶倍他啶對(duì)H2受體有較強(qiáng)