《組胺及抗組胺藥》PPT課件

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1、教學(xué)目的：1．了解組胺的作用及臨床應(yīng)用2．熟悉抗組胺藥的作用、機制及種類3．掌握H1受體阻斷藥的作用、用途、不良反應(yīng)及防治第三十章第三節(jié)組胺與抗組胺藥P304一、組胺第三十章第三節(jié)組胺與抗組胺藥P3041、組胺由組氨酸經(jīng)脫羧產(chǎn)生；2、分布廣泛主要存在于肥大細胞及嗜堿性粒細胞內(nèi)。3、自體活性物質(zhì)組胺具有多種生理活性的重要的自體活性物質(zhì)。4、組胺釋放當肥大細胞受物理或化學(xué)等刺激可使肥大細胞脫顆粒，釋放組胺。游離的組胺可產(chǎn)生多種生理效應(yīng)：舒張血管，興奮心臟，收縮平滑?。ㄖ夤芗拔改c道平滑肌），促進胃酸分泌等。組胺本身無臨床意義，但其拮抗劑有廣泛的臨床應(yīng)用價值。組胺受體的分類及其生理

2、效應(yīng)：H1：舒張血管,收縮支氣管及胃腸道平滑肌。H2：促進胃酸分泌,胃蛋白酶↑；心率↑。H3：負反饋調(diào)節(jié)組胺合成與釋放。一、組胺第三十章第三節(jié)組胺與抗組胺藥P3041．心血管系統(tǒng)（1）舒張血管：激動H1-R，使毛細血管舒張，通透性增加，滲出增加，導(dǎo)致局部水腫。大劑量擴張小A、小V血管，血壓下降，甚至休克。（2）興奮心臟：降壓后反射作用使心率加快。【藥理作用】一、組胺2．腺體:激動胃壁細胞膜上H2受體，使胃酸分泌增加，胃蛋白酶分泌增加。通過激活A(yù)C，使cAMP增加，激活胃壁細胞膜上H+-K+-ATP酶（質(zhì)子泵），泵出H+，使胃酸分泌。3．平滑肌:組胺激動平滑肌細胞膜上的H1受體

3、，使支氣管平滑肌收縮，胃腸道平滑肌興奮?！舅幚碜饔谩恳弧⒔M胺【臨床應(yīng)用】作為診斷用藥1.胃酸分泌機能診斷：以用于鑒別真性胃酸缺乏癥。目前多用五肽促胃液素，因其副反應(yīng)少。2.作為麻風病的輔助診斷:觀察“三重反應(yīng)”（紅斑、水腫性丘疹、紅暈）?！静涣挤磻?yīng)】頭痛、直立性低血壓、顏面潮紅。支喘禁用。一、組胺組胺受體的分布及效應(yīng)表-1：受體類型分布效應(yīng)阻斷藥H1血管平滑肌松弛苯海拉明支氣管平滑肌收縮異丙嗪胃腸平滑肌收縮氯苯那敏子宮平滑肌收縮阿司咪唑心房肌收縮加強房室結(jié)傳導(dǎo)減慢一、組胺受體類型分布效應(yīng)阻斷藥H2胃壁腺細胞胃酸分泌增多西咪替丁血管平滑肌舒張雷尼替丁心室肌收縮加強法莫替丁竇房結(jié)

4、心率加快H3中樞、外周負反饋性調(diào)節(jié)英普咪定神經(jīng)末梢組胺合成和釋放布立馬胺Thioperamide組胺受體的分布及效應(yīng)表-2：一、組胺二、組胺受體激動藥倍他司丁（抗眩啶，Betahistine）本品為H1受體激動藥，口服易吸收，也可注射給藥。其特點是刺激胃酸分泌作用弱，對毛細血管舒張作用比組胺持久，但不增加毛細血管的通透性；能增加內(nèi)耳、肝、脾、頸動脈及冠狀動脈的血流量。臨床主要用于內(nèi)耳眩暈癥，可糾正內(nèi)耳血管痙攣，減輕膜迷路積水。不良反應(yīng):有胃部不適、心悸、皮膚瘙癢等。支氣管哮喘、潰瘍病患者慎用。一、組胺倍他唑（Betazole）本品對H2受體的選擇性較高，對H1受體作用弱，主要

5、刺激胃酸分泌。用于胃酸分泌功能的檢查。不良反應(yīng)：顏面潮紅、乏力、頭痛等，但反應(yīng)較輕。其他：1、英普咪定、布立馬胺為H2、H3受體激動劑,主要刺激胃酸分泌，也能增強心臟收縮功能。2、（R）α-甲基組胺為H3受體激動劑，能抑制腦部組胺釋放。具有乙基胺的共同結(jié)構(gòu)，對H1受體有較強的親和力，但無內(nèi)在活性，故能競爭性阻斷。(一)H1受體阻斷藥第三十章第三節(jié)組胺與抗組胺藥P306二、抗組胺藥第二代H1受體阻斷藥：有西替利嗪（仙特敏）、阿司咪唑（息斯敏）等，無中樞抑制作用或較弱，作用較持久，被廣泛應(yīng)用。【藥物分類】第一代H1受體阻斷藥：苯海拉明、異丙嗪（非那根）、氯苯那敏（撲爾敏）、曲吡那

6、敏（撲敏寧）等。由于中樞抑制作用強，應(yīng)用受到限制，如異丙嗪和苯海拉明。第三十章第三節(jié)組胺與抗組胺藥P306二、抗組胺藥【體內(nèi)過程】1、口服吸收良好多數(shù)H1受體阻斷藥口服吸收良好，2~3h達血濃高峰，作用持續(xù)4~6h。2、肝內(nèi)代謝藥物在肝內(nèi)代謝后，經(jīng)尿排出。特非那丁口服后1~2h達血濃高峰，其代謝產(chǎn)物尚有活性，作用持續(xù)12~24h以上。第三十章第三節(jié)組胺與抗組胺藥P306二、抗組胺藥【藥理作用】1.抗外周H1受體效應(yīng)（1）拮抗組胺引起的支氣管及胃腸道平滑肌收縮、毛細血管舒張和通透性增加。（2）部分拮抗組胺引起的血管舒張，血壓下降。因H2受體也參與心血管功能。與H2受體阻斷藥合用

7、可增效。二、抗組胺藥2．中樞抑制作用（1）鎮(zhèn)靜和睡眠。苯海拉明和異丙嗪最強，氯苯那敏最弱，阿司咪唑（第二代）無抑制中樞作用（不易通過血腦屏障）。苯茚胺則有弱的中樞興奮作用。（2）抗暈、鎮(zhèn)吐。3.其它抗Ach和局麻樣作用。減少唾液和支氣管腺分必。可能與阻斷中樞H1受體，拮抗了內(nèi)源性組胺介導(dǎo)的覺醒反應(yīng)有關(guān)。二、抗組胺藥【臨床應(yīng)用】1.變態(tài)反應(yīng)性疾病組胺釋放引起的蕁麻疹、花粉癥和過敏性鼻炎等皮膚粘膜變態(tài)反應(yīng)。昆蟲咬傷引起的皮膚瘙癢、水腫有良效。但對支氣管哮喘效差。對過敏性休克無效。2．防暈止吐:用于暈動病、放