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《他扎司特藥品體外溶出試驗信息數(shù)據(jù)下載》由會員上傳分享,免費(fèi)在線閱讀,更多相關(guān)內(nèi)容在學(xué)術(shù)論文-天天文庫。
1、【他扎司特】日文名:英文名:Tazanolast結(jié)構(gòu)式:N=NNy^NHNHCCOOCH2CH2CH2CH3解離常數(shù):pKa=4.01在各溶出介質(zhì)中的溶解度(20°C):水:94pg/ml在各溶出介質(zhì)中的穩(wěn)定性:水:未測定。在各pH值溶出介質(zhì)中:在pH2.1和pH5?9溶出介質(zhì)中、37°C/24小時分別降解8.9%和58.1%;在pH6.9溶出介質(zhì)中、37°C/1小時降解24.1%e光:未測定?!端臈l標(biāo)準(zhǔn)溶出曲線》溶出度試驗條件:槳板法/50轉(zhuǎn)、溶出介質(zhì)中不添加表面活性劑。v75mg規(guī)格膠囊劑>溶出曲線測定例力:5mg溶ffi雯%)100
2、9080701?有効成分名:夕?^丿嚴(yán)兔卜2.剤形:力剤3.含妣:75mg4.試験液:pH1.2,pH4.0、pH6?&水5?回紜數(shù):50rpm6?界面活性剤:使用P于60-50-40????????pHI?2pH4.0pH6.830-20?10-0L05101530456090120180240300360試験液採取時間(分)《質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)》取本品,照溶出度測定法(槳板法),以水900ml為溶劑,轉(zhuǎn)速為每分鐘50轉(zhuǎn),依法操作,經(jīng)45分鐘時,取溶液適量濾過,棄去至少40ml初濾液,精密量取續(xù)濾液適量,加水稀釋制成每4ml中含5pg的溶液,作為
3、供試品溶液。另精密稱取預(yù)經(jīng)105C干燥3小時的他扎司特對照品0?025g,置200ml量瓶中,加乙醇5ml使溶解,再加水稀釋至刻度,搖勻,精密量取4ml,置100ml量瓶中,加水稀釋至刻度,搖勻,作為對照品溶液。取上述兩種溶液照紫外?可見分光光度法,分別在243nm波長處測定吸光度,計算每粒的溶出量,限度為標(biāo)示量的75%,應(yīng)符合規(guī)定?!陡剿咎貙φ掌焚|(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)》分子式C43H45N5O3分子量289.29精制法取本品5g,加乙酸乙酯200-250ml使溶解,置分液漏斗中,緩慢振搖下用16.7%碳酸氫鈉溶液20ml洗滌乙酸乙酯層2次,再用水
4、20ml洗滌乙酸乙酯層2次、0?4mol/L鹽酸20ml洗滌2次,再用20ml水分次洗滌直至水層pH值為3.0。排去水層,用干燥濾紙濾過乙酸乙酯層,邊攪拌邊加無水硫酸鈉400g,靜置過夜后減壓濾過,殘留物用乙酸乙酯40ml洗滌3次,合并濾液和洗液,40°C以下減壓蒸館除去乙酸乙酯。所得殘留物用丙酮25ml溶解,濾過,再用等量丙酮洗滌濾器,合并濾液和洗液,邊攪拌邊滴加正己烷200ml,室溫下攪拌1-3小時,所得結(jié)晶減壓濾過,再用正己烷40ml洗滌3次,再減壓干燥過夜,即得。性狀白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末。熔點應(yīng)為156~459°C。有關(guān)物質(zhì)取本品
5、適量,加丙酮溶解并稀釋制成每1ml中含10mg的溶液,作為供試品溶液。精密量取4ml,120ml量瓶中,加丙酮稀釋至刻度,搖勻,精密量取1ml,置20ml量瓶中,加丙酮稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照薄層色譜法,吸取上述兩種溶液各4pl,分別點于同一硅膠GF254薄層板上,以乙酸乙酯?水?冰醋酸(3:1:1)為展開劑,展開后,晾干,置紫外燈(254nm)下檢視,供試品溶液如顯雜質(zhì)斑點,與對照溶液主斑點比較不得更深。干燥失重取本品4g,105°C干燥3小時,減失重量不得過0.5%。含量測定按干燥品計算,含Ci3H15N5O3應(yīng)在99.0%
6、以上。測定法取本品0.3g,精密稱定,精密加氫氧化鈉滴定液(0.2mol/L)20ml使溶解,加酚駄指示液2滴,用鹽酸滴定液(0.2mol/L)滴定過量的氫氧化鈉,并將滴定結(jié)果用空白試驗校正。每1ml氫氧化鈉滴定液(0.2mol/L)相當(dāng)于28.93mg的C13比5N5O3。