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《口服降糖藥的分類和每類藥物說明書》由會員上傳分享,免費在線閱讀,更多相關內容在工程資料-天天文庫。
1、完美WORD格式編輯口服降糖藥物的分類一磺脲類:(一)作用機制:1、胰腺內作用機制:促使β細胞ATP敏感的鉀離子通道關閉是胰島素釋放的主要機制,磺脲類藥物以及葡萄糖(通過轉運、磷酸化、氧化代謝產(chǎn)生ATP)均可通過此機制刺激胰腺β細胞釋放胰島素。2、胰腺外作用機制:磺脲類藥物除了對β細胞有直接刺激作用外,還可使外周葡萄糖利用增加10%-52%(平均29%)。第一代磺脲類藥物與第二代磺脲類藥物相比,親合力低,脂溶性差,對細胞膜穿透性差,需口服較大劑量才能達到與之相同的降糖效果;第一代比第二代磺脲類藥物所引起的低血糖反應及其他不良反應發(fā)生率高,因此第一代磺脲類藥物在臨
2、床上應用越來越少。3、磺脲類藥物的用藥特點:磺脲類藥物每日使用劑量范圍較大,在一定劑量范圍內,磺脲類藥物降糖作用呈劑量依賴性,但超過最大有效濃度后降糖作用并不隨之增強,相反副反應明顯增加。4、磺脲類藥物的選藥原則:(1)非肥胖2型糖尿病的一線用藥;(2)老年或以餐后血糖升高為主者宜選用短效類,如格列吡嗪、格列喹酮;(3)輕-中度腎功能不全患者可選用格列喹酮;(4)病程較長,空腹血糖較高的2型糖尿病患者可選用中-長效類藥物(如格列本脲、格列美脲、格列齊特、格列吡嗪控釋片)。5代表藥物有:格列吡秦(迪沙片、美吡達)格列美脲:萬蘇平學習指導參考資料完美WORD格式編輯
3、格列喹酮:糖適平格列齊特(甲磺吡脲):達美康格列苯脲:優(yōu)降糖甲苯磺丁脲:D860有較好的胰島功能、新診斷糖尿病、胰島細胞抗體(ICA)或谷氨酸脫羧酶抗體(GAD)陰性的糖尿病患者對磺脲藥物反應良好。使用磺脲類藥物治療血糖控制不能達標時,可以合并使用雙胍類、噻唑烷二酮類、α-糖苷酶抑制劑、胰島素。同一患者一般不同時聯(lián)合應用兩種磺脲類藥物。6、副作用(1).低血糖反應:高齡,飲酒,肝/腎疾病,多種藥物相互作用。(2).體重增加:長期使用磺脲類藥物過程中出現(xiàn)體重增加。(3).其他:惡心,嘔吐,膽汁淤積性黃疸,肝功能異常,白細胞減少,粒細胞缺乏,貧血,血小板減少,皮疹等
4、。7、禁忌證和注意事項(1)禁忌證:1型糖尿病患者不可單獨使用;有急性嚴重感染、手術、創(chuàng)傷或糖尿病急性并發(fā)癥者;有嚴重的肝、腦、心、腎、眼等并發(fā)癥者;對磺胺類藥物過敏者。(2)注意事項:妊娠和哺乳期婦女需改用胰島素治療;老年人使用磺脲類藥物劑量要酌情調整;不推薦兒童服用;肝腎功能不全的患者酌情使用。二雙胍類:雙胍類藥主要不刺激胰島素分泌,它的作用主要是讓身體里面的胰島素在細胞水平的利用上能夠提高,所以雙胍類藥不會引起低血糖。雙胍類的用藥由于它對胃腸道有點刺激,所以剛開始用藥的時候,一般主張一頓飯吃一半,把藥送進去,這樣做減少對胃的刺激,或者吃飯了以后立馬把藥吃進
5、去。代表藥物:苯乙雙胍(降糖靈,DBI);二甲雙胍(Metformin)。1、作用機制:學習指導參考資料完美WORD格式編輯(1)減少糖異生(2)抑制腸道對葡萄糖的吸收,用大鼠做試驗證明,能使腸葡萄糖的吸收量減少一半。(3)改善胰島素的敏感性。(4)增加外周組織對葡萄糖的轉運、利用和氧化。(5)降低甘油三脂和低密度脂蛋白(LDL)并增加高密度脂蛋白(HDL)減少心血管的并發(fā)癥。(6)抑制人動脈平滑肌和成纖維細胞生長,降低缺氧引起的人上皮細胞的增生。(7)抑制血小板的聚集,增加纖溶性,降低血管通透性,增加動脈舒縮力和血流量。延緩血管并發(fā)癥的發(fā)生。(8)抑制糖化終末
6、產(chǎn)物(AGE)的生成。(9)抑制甲基乙二醛(丙酮醛,Methylglyoxal,MG)的生成,MG,為一種反應性a-二羧基物,與糖尿病的慢性并發(fā)癥有密切關系。二甲雙胍可直接抑制MG生成,還可通過降低血糖而間接降低對組織的損害。2、適應癥⑴經(jīng)飲食控制和體育鍛煉,血糖仍未降到滿意水平者。⑵肥胖的高血糖患者。因為這類患者服用這類藥物不會使體重進一步增加,而且還有點減低體重的功效,有人甚至認為雙胍類降糖藥可用于糖耐量損害者及肥胖的治療。⑶可以與磺脲類降糖藥、葡萄糖苷酶抑制劑、噻唑二酮類和胰島素合用,加強降糖力度。同時可以加用雙胍類降糖藥以減少胰島素的用量。⑷年齡不太大、
7、肝腎功能問題不大,而且沒有發(fā)生酮癥危險的患者。3、二甲雙胍副作用:⑴學習指導參考資料完美WORD格式編輯乳酸性酸中毒。雙胍類降糖藥,尤其是降糖靈的最嚴重的副作用就是乳酸性酸中毒。當降糖靈的劑量大于每日150毫克時,就會使體內乳酸的生成量有所增加。老年人,或者年齡雖然不太大,但心血管、肺、肝、腎有問題的糖尿病病患者,由于體內缺氧,乳酸的生成增多,而其代謝、清除發(fā)生障礙,容易發(fā)生乳酸性酸中毒,這類患者如服用較大量的降糖靈,發(fā)生乳酸性酸中毒的危險性就明顯增大。⑵消化道反應。表現(xiàn)為食欲下降、惡心、嘔吐、口干、口苦、口內有金屬味、腹脹、腹瀉等,降糖靈引起胃腸道癥狀的可能性
8、比二甲雙胍大,其程度也比