口服降糖藥分類每類藥物說明書

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1、..口服降糖藥物的分類一磺脲類:（一）作用機(jī)制：1、胰腺內(nèi)作用機(jī)制：促使β細(xì)胞ＡＴＰ敏感的鉀離子通道關(guān)閉是胰島素釋放的主要機(jī)制，磺脲類藥物以及葡萄糖（通過轉(zhuǎn)運(yùn)、磷酸化、氧化代謝產(chǎn)生ＡＴＰ）均可通過此機(jī)制刺激胰腺β細(xì)胞釋放胰島素。2、胰腺外作用機(jī)制：磺脲類藥物除了對(duì)β細(xì)胞有直接刺激作用外，還可使外周葡萄糖利用增加10％-52％（平均29％）。第一代磺脲類藥物與第二代磺脲類藥物相比，親合力低，脂溶性差，對(duì)細(xì)胞膜穿透性差，需口服較大劑量才能達(dá)到與之相同的降糖效果；第一代比第二代磺脲類藥物所引起的低血糖反應(yīng)及其他不良反應(yīng)發(fā)生率高，因此第一代磺脲類藥物在臨床上應(yīng)用越來越少。3、磺脲類藥物的用

2、藥特點(diǎn):磺脲類藥物每日使用劑量范圍較大，在一定劑量范圍內(nèi)，磺脲類藥物降糖作用呈劑量依賴性，但超過最大有效濃度后降糖作用并不隨之增強(qiáng)，相反副反應(yīng)明顯增加。4、磺脲類藥物的選藥原則:（１）非肥胖２型糖尿病的一線用藥；（２）老年或以餐后血糖升高為主者宜選用短效類，如格列吡嗪、格列喹酮；（３）輕－中度腎功能不全患者可選用格列喹酮；（４）病程較長(zhǎng)，空腹血糖較高的２型糖尿病患者可選用中－長(zhǎng)效類藥物（如格列本脲、格列美脲、格列齊特、格列吡嗪控釋片）。5代表藥物有：格列吡秦（迪沙片、美吡達(dá)）格列美脲：萬蘇平資料..格列喹酮：糖適平格列齊特（甲磺吡脲）：達(dá)美康格列苯脲：優(yōu)降糖甲苯磺丁脲：D860有較

3、好的胰島功能、新診斷糖尿病、胰島細(xì)胞抗體（ＩＣＡ）或谷氨酸脫羧酶抗體（ＧＡＤ）陰性的糖尿病患者對(duì)磺脲藥物反應(yīng)良好。使用磺脲類藥物治療血糖控制不能達(dá)標(biāo)時(shí)，可以合并使用雙胍類、噻唑烷二酮類、α－糖苷酶抑制劑、胰島素。同一患者一般不同時(shí)聯(lián)合應(yīng)用兩種磺脲類藥物。6、副作用(１)．低血糖反應(yīng):高齡，飲酒，肝／腎疾病，多種藥物相互作用。(２)．體重增加:長(zhǎng)期使用磺脲類藥物過程中出現(xiàn)體重增加。(３)．其他:惡心，嘔吐，膽汁淤積性黃疸，肝功能異常，白細(xì)胞減少，粒細(xì)胞缺乏，貧血，血小板減少，皮疹等。7、禁忌證和注意事項(xiàng)(1)禁忌證：１型糖尿病患者不可單獨(dú)使用；有急性嚴(yán)重感染、手術(shù)、創(chuàng)傷或糖尿病急性并

4、發(fā)癥者；有嚴(yán)重的肝、腦、心、腎、眼等并發(fā)癥者；對(duì)磺胺類藥物過敏者。(2)注意事項(xiàng)：妊娠和哺乳期婦女需改用胰島素治療；老年人使用磺脲類藥物劑量要酌情調(diào)整；不推薦兒童服用；肝腎功能不全的患者酌情使用。二雙胍類：雙胍類藥主要不刺激胰島素分泌，它的作用主要是讓身體里面的胰島素在細(xì)胞水平的利用上能夠提高，所以雙胍類藥不會(huì)引起低血糖。雙胍類的用藥由于它對(duì)胃腸道有點(diǎn)刺激，所以剛開始用藥的時(shí)候，一般主張一頓飯吃一半，把藥送進(jìn)去，這樣做減少對(duì)胃的刺激，或者吃飯了以后立馬把藥吃進(jìn)去。代表藥物：苯乙雙胍（降糖靈,DBI）；二甲雙胍(Metformin)。1、作用機(jī)制：資料..(1)減少糖異生(2)抑制腸

5、道對(duì)葡萄糖的吸收，用大鼠做試驗(yàn)證明,能使腸葡萄糖的吸收量減少一半。(3)改善胰島素的敏感性。(4)增加外周組織對(duì)葡萄糖的轉(zhuǎn)運(yùn)、利用和氧化。(5)降低甘油三脂和低密度脂蛋白（LDL）并增加高密度脂蛋白（HDL）減少心血管的并發(fā)癥。(6)抑制人動(dòng)脈平滑肌和成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)，降低缺氧引起的人上皮細(xì)胞的增生。(7)抑制血小板的聚集，增加纖溶性，降低血管通透性，增加動(dòng)脈舒縮力和血流量。延緩血管并發(fā)癥的發(fā)生。(8)抑制糖化終末產(chǎn)物（AGE）的生成。(9)抑制甲基乙二醛（丙酮醛，Methylglyoxal，MG）的生成，MG,為一種反應(yīng)性a-二羧基物，與糖尿病的慢性并發(fā)癥有密切關(guān)系。二甲雙胍可直接

6、抑制MG生成，還可通過降低血糖而間接降低對(duì)組織的損害。2、適應(yīng)癥⑴經(jīng)飲食控制和體育鍛煉，血糖仍未降到滿意水平者。⑵肥胖的高血糖患者。因?yàn)檫@類患者服用這類藥物不會(huì)使體重進(jìn)一步增加，而且還有點(diǎn)減低體重的功效，有人甚至認(rèn)為雙胍類降糖藥可用于糖耐量損害者及肥胖的治療。⑶可以與磺脲類降糖藥、葡萄糖苷酶抑制劑、噻唑二酮類和胰島素合用，加強(qiáng)降糖力度。同時(shí)可以加用雙胍類降糖藥以減少胰島素的用量。⑷年齡不太大、肝腎功能問題不大，而且沒有發(fā)生酮癥危險(xiǎn)的患者。3、二甲雙胍副作用：⑴資料..乳酸性酸中毒。雙胍類降糖藥，尤其是降糖靈的最嚴(yán)重的副作用就是乳酸性酸中毒。當(dāng)降糖靈的劑量大于每日150毫克時(shí)，就會(huì)使

7、體內(nèi)乳酸的生成量有所增加。老年人，或者年齡雖然不太大，但心血管、肺、肝、腎有問題的糖尿病病患者，由于體內(nèi)缺氧，乳酸的生成增多，而其代謝、清除發(fā)生障礙，容易發(fā)生乳酸性酸中毒，這類患者如服用較大量的降糖靈，發(fā)生乳酸性酸中毒的危險(xiǎn)性就明顯增大。⑵消化道反應(yīng)。表現(xiàn)為食欲下降、惡心、嘔吐、口干、口苦、口內(nèi)有金屬味、腹脹、腹瀉等，降糖靈引起胃腸道癥狀的可能性比二甲雙胍大，其程度也比二甲雙胍嚴(yán)重。⑶肝、腎損害。對(duì)于肝功能不正常，轉(zhuǎn)氨酶升高的糖尿病患者，或是腎功能不好，尿蛋白持續(xù)陽性