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《口服降糖藥與分類與每類藥物說明書》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關內(nèi)容在教育資源-天天文庫。
1、口服降糖藥物的分類一磺脲類:（一）作用機制：1、胰腺內(nèi)作用機制：促使β細胞ＡＴＰ敏感的鉀離子通道關閉是胰島素釋放的主要機制，磺脲類藥物以及葡萄糖（通過轉(zhuǎn)運、磷酸化、氧化代謝產(chǎn)生ＡＴＰ）均可通過此機制刺激胰腺β細胞釋放胰島素。2、胰腺外作用機制：磺脲類藥物除了對β細胞有直接刺激作用外，還可使外周葡萄糖利用增加10％-52％（平均29％）。第一代磺脲類藥物與第二代磺脲類藥物相比，親合力低，脂溶性差，對細胞膜穿透性差，需口服較大劑量才能達到與之相同的降糖效果；第一代比第二代磺脲類藥物所引起的低血糖反應及其他不良反應發(fā)生率高，因此第一代磺脲類藥物在臨床上應用越來越少。3、磺脲類藥物的用藥特點:磺脲類藥
2、物每日使用劑量范圍較大，在一定劑量范圍內(nèi)，磺脲類藥物降糖作用呈劑量依賴性，但超過最大有效濃度后降糖作用并不隨之增強，相反副反應明顯增加。4、磺脲類藥物的選藥原則:（１）非肥胖２型糖尿病的一線用藥；（２）老年或以餐后血糖升高為主者宜選用短效類，如格列吡嗪、格列喹酮；（３）輕－中度腎功能不全患者可選用格列喹酮；（４）病程較長，空腹血糖較高的２型糖尿病患者可選用中－長效類藥物（如格列本脲、格列美脲、格列齊特、格列吡嗪控釋片）。5代表藥物有：格列吡秦（迪沙片、美吡達）格列美脲：萬蘇平資料格列喹酮：糖適平格列齊特（甲磺吡脲）：達美康格列苯脲：優(yōu)降糖甲苯磺丁脲：D860有較好的胰島功能、新診斷糖尿病、胰島
3、細胞抗體（ＩＣＡ）或谷氨酸脫羧酶抗體（ＧＡＤ）陰性的糖尿病患者對磺脲藥物反應良好。使用磺脲類藥物治療血糖控制不能達標時，可以合并使用雙胍類、噻唑烷二酮類、α－糖苷酶抑制劑、胰島素。同一患者一般不同時聯(lián)合應用兩種磺脲類藥物。6、副作用(１)．低血糖反應:高齡，飲酒，肝／腎疾病，多種藥物相互作用。(２)．體重增加:長期使用磺脲類藥物過程中出現(xiàn)體重增加。(３)．其他:惡心，嘔吐，膽汁淤積性黃疸，肝功能異常，白細胞減少，粒細胞缺乏，貧血，血小板減少，皮疹等。7、禁忌證和注意事項(1)禁忌證：１型糖尿病患者不可單獨使用；有急性嚴重感染、手術、創(chuàng)傷或糖尿病急性并發(fā)癥者；有嚴重的肝、腦、心、腎、眼等并發(fā)癥者
4、；對磺胺類藥物過敏者。(2)注意事項：妊娠和哺乳期婦女需改用胰島素治療；老年人使用磺脲類藥物劑量要酌情調(diào)整；不推薦兒童服用；肝腎功能不全的患者酌情使用。二雙胍類：雙胍類藥主要不刺激胰島素分泌，它的作用主要是讓身體里面的胰島素在細胞水平的利用上能夠提高，所以雙胍類藥不會引起低血糖。雙胍類的用藥由于它對胃腸道有點刺激，所以剛開始用藥的時候，一般主張一頓飯吃一半，把藥送進去，這樣做減少對胃的刺激，或者吃飯了以后立馬把藥吃進去。代表藥物：苯乙雙胍（降糖靈,DBI）；二甲雙胍(Metformin)。1、作用機制：資料(1)減少糖異生(2)抑制腸道對葡萄糖的吸收，用大鼠做試驗證明,能使腸葡萄糖的吸收量減少
5、一半。(3)改善胰島素的敏感性。(4)增加外周組織對葡萄糖的轉(zhuǎn)運、利用和氧化。(5)降低甘油三脂和低密度脂蛋白（LDL）并增加高密度脂蛋白（HDL）減少心血管的并發(fā)癥。(6)抑制人動脈平滑肌和成纖維細胞生長，降低缺氧引起的人上皮細胞的增生。(7)抑制血小板的聚集，增加纖溶性，降低血管通透性，增加動脈舒縮力和血流量。延緩血管并發(fā)癥的發(fā)生。(8)抑制糖化終末產(chǎn)物（AGE）的生成。(9)抑制甲基乙二醛（丙酮醛，Methylglyoxal，MG）的生成，MG,為一種反應性a-二羧基物，與糖尿病的慢性并發(fā)癥有密切關系。二甲雙胍可直接抑制MG生成，還可通過降低血糖而間接降低對組織的損害。2、適應癥⑴經(jīng)飲食
6、控制和體育鍛煉，血糖仍未降到滿意水平者。⑵肥胖的高血糖患者。因為這類患者服用這類藥物不會使體重進一步增加，而且還有點減低體重的功效，有人甚至認為雙胍類降糖藥可用于糖耐量損害者及肥胖的治療。⑶可以與磺脲類降糖藥、葡萄糖苷酶抑制劑、噻唑二酮類和胰島素合用，加強降糖力度。同時可以加用雙胍類降糖藥以減少胰島素的用量。⑷年齡不太大、肝腎功能問題不大，而且沒有發(fā)生酮癥危險的患者。3、二甲雙胍副作用：⑴資料乳酸性酸中毒。雙胍類降糖藥，尤其是降糖靈的最嚴重的副作用就是乳酸性酸中毒。當降糖靈的劑量大于每日150毫克時，就會使體內(nèi)乳酸的生成量有所增加。老年人，或者年齡雖然不太大，但心血管、肺、肝、腎有問題的糖尿病
7、病患者，由于體內(nèi)缺氧，乳酸的生成增多，而其代謝、清除發(fā)生障礙，容易發(fā)生乳酸性酸中毒，這類患者如服用較大量的降糖靈，發(fā)生乳酸性酸中毒的危險性就明顯增大。⑵消化道反應。表現(xiàn)為食欲下降、惡心、嘔吐、口干、口苦、口內(nèi)有金屬味、腹脹、腹瀉等，降糖靈引起胃腸道癥狀的可能性比二甲雙胍大，其程度也比二甲雙胍嚴重。⑶肝、腎損害。對于肝功能不正常，轉(zhuǎn)氨酶升高的糖尿病患者，或是腎功能不好，尿蛋白持續(xù)陽性，甚至血中肌酐和
