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1、呼吸系統(tǒng)藥理平喘藥的分類:支氣管平滑肌松弛藥B腎上腺素受體激動(dòng)藥沙丁胺醇、福莫特羅(首選藥)茶堿類氨茶堿M膽堿受體拮抗劑異丙托溴銨抗炎平喘藥糖皮質(zhì)激素倍氯米松抗白三烯藥競(jìng)爭(zhēng)性白三烯受體阻斷藥扎魯司特5脂氧酶抑制藥齊留通抗過敏平喘藥過敏介質(zhì)阻釋劑色甘酸鈉H1受體阻斷藥酮替芬糖皮質(zhì)激素:治療哮喘最有效的一線藥,局部強(qiáng),全身副作用多。作用機(jī)制a、抑制多種參與哮喘發(fā)病的炎癥細(xì)胞及免疫細(xì)胞;b、抑制細(xì)胞因子與炎癥介質(zhì)的產(chǎn)生;c、增強(qiáng)兒茶酚胺對(duì)AC的激活作用→間接使胞內(nèi)cAMP/cGMP↑。應(yīng)用重癥哮喘或哮喘持續(xù)狀態(tài)
2、副作用常見為口咽念珠菌感染、聲音嘶啞或呼吸道不適??拱兹┧幬镉糜诎⑺酒チ窒颊???惯^敏平喘藥:粉霧劑,起效慢。機(jī)制a、穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜→Ca2+內(nèi)流↓→炎癥介質(zhì)釋放↓;b、抑制非特異性支氣管痙攣。作用哮喘的預(yù)防,特別是過敏性哮喘。輕、重度哮喘的一線藥。副作用因顯效慢,應(yīng)向病人交待,以防隨意停藥,誘發(fā)哮喘發(fā)作。酮替酚:對(duì)兒童療效好(12周以上)。口服給藥。駕駛員、精密儀器操縱者甚用。以下均為選擇性b2受體激動(dòng)藥,口服有效,心血管不良反應(yīng)少。其中沙丁胺醇、克侖特羅口服維持4-6小時(shí),吸入給藥顯效快、維持短;
3、特布他林為唯一可供皮下注射者;福莫特羅和沙美特羅均為長效藥物,吸入給藥可維持12小時(shí),較適于慢性哮喘,尤其是夜間發(fā)作者。急性哮喘的一線藥。茶堿類機(jī)制a、抑制磷酸二酯酶,使cAMP的含量增加,引起氣管舒張;b、抑制過敏性介質(zhì)的釋放、降低細(xì)胞內(nèi)鈣,減輕炎癥反應(yīng);c、阻斷腺苷受體,對(duì)腺苷或腺苷受體激動(dòng)劑有明顯的抑制作用;d、促進(jìn)內(nèi)源性腎上腺素和去甲腎上腺素的釋放,間接導(dǎo)致氣道擴(kuò)張。作用支氣管哮喘;慢性阻塞性肺??;緩釋制劑可用于夜間哮喘副作用安全范圍較窄,不良反應(yīng)較多。胃腸道反應(yīng):飯后服藥可減輕。中樞興奮:不安、
4、失眠,易激動(dòng)。急性中毒,兒童尤易發(fā)生。應(yīng)充分稀釋后緩慢推注。異丙托溴胺:選擇性阻斷支氣管平滑肌的M膽堿受體,吸入給藥,用于支氣管哮喘及喘息型慢性支氣管炎可待因:鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)咳噴托維林:兼外周性鎮(zhèn)咳和局麻,不成癮機(jī)制中樞抑制阿片受體阻斷M受體,局部麻醉作用其他鎮(zhèn)咳藥無效的激烈干咳及胸膜炎干咳胸痛呼吸道感染引起的無痰干咳和陣咳副作用多痰者禁用,久用成癮青光眼和多痰者禁用右美沙芬(右甲嗎南)中樞鎮(zhèn)咳,強(qiáng)度相當(dāng)可待因,不鎮(zhèn)痛;干咳,無成癮性。苯佐那酯(退咳露)作用于外周,通過局麻作用抑制肺牽張感受器和感覺神經(jīng)末梢。主要
5、用于刺激性干咳、陣咳。也用于支氣管鏡檢查或支氣管造影前預(yù)防咳嗽。具有較強(qiáng)的局部麻醉作用,服用時(shí)勿將藥丸咬碎,否則口腔內(nèi)可產(chǎn)生麻木感。多痰者禁用。氯化銨口服后刺激胃粘膜,引起輕度惡心,反射性興奮迷走神經(jīng),使呼吸道腺體分泌增加,痰液變稀,易于咳出。乙酰半胱氨酸以巰基攻擊引起二硫鍵斷裂,粘蛋白分子裂解,痰粘度下降,易于咳出。適用于大量粘痰阻塞氣道的病例。溴己新裂解痰中酸性粘多糖,并抑制其合成。兼有惡心性祛痰作用。第二十七章組胺受體阻斷藥抗菌藥物概述化學(xué)治療(Chemotherapy):用藥物針對(duì)病原微生物、寄生
6、蟲以及腫瘤進(jìn)行的治療?;熤笖?shù)(CI):動(dòng)物半數(shù)致死量和半數(shù)有效量之比。是毒性、療效的重要指標(biāo),值越大,表明藥物毒性小,療效高,臨床應(yīng)用價(jià)值也較高??咕幬铮簩?duì)細(xì)菌或其它病原體具有抑制或殺滅作用的化合物;包括天然(抗生素)、合成。抗生素(antibiotics):來自真菌或細(xì)菌的具有干擾細(xì)菌生長繁殖過程中必需的某些重要的結(jié)構(gòu)與生化過程的典型抗菌藥物,而對(duì)感染細(xì)菌的真核細(xì)胞無明顯的毒性作用??咕钚?antimicrobialactivity):藥物抑制或殺滅病原菌的能力。最低抑菌濃度(MIC):能夠抑制培
7、養(yǎng)基內(nèi)細(xì)菌生長的最低濃度。最低殺菌濃度(MBC):能夠殺滅培養(yǎng)基內(nèi)細(xì)菌的最低濃度。殺菌藥(bactericidaldrugs)既能抑制病原菌生長繁殖,且又有殺滅作用的藥物。如青霉素類、氨基糖苷類、喹諾酮類等。抑菌藥(bacteriostaticdrugs)僅能抑制細(xì)菌生長繁殖,而無殺滅作用的藥物。需要機(jī)體免疫系統(tǒng)配合以清除細(xì)菌。如四環(huán)素、氯霉素、磺胺類、大環(huán)內(nèi)酯類等??股睾笮?yīng)(postantibioticeffect,PAE):指細(xì)菌短暫接觸抗菌藥物后,雖然抗菌藥物的血清濃度降低至最低抑菌濃度(MIC
8、)以下或已消失后,對(duì)細(xì)菌的抑菌作用依然持續(xù)一定時(shí)間。后遺效應(yīng)(afterreaction)停藥后血漿藥物濃度下降至閾濃度以下時(shí)殘留的藥理效應(yīng)。首次接觸效應(yīng)(firstexposeeffect):抗菌藥物在首次接觸細(xì)菌時(shí)有強(qiáng)大的抗菌作用,再度接觸或連續(xù)與細(xì)菌接觸,并不明顯增加或再次出現(xiàn)這種明顯的效應(yīng),需要相隔相當(dāng)長時(shí)間(數(shù)小時(shí))以后才會(huì)再起作用??咕V(antimicrobialspectrum)藥物抑制或殺滅病原微生物的范圍。