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《甾體結(jié)構(gòu)藥物總結(jié)》由會(huì)員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在應(yīng)用文檔-天天文庫(kù)。
1、為了適應(yīng)公司新戰(zhàn)略的發(fā)展，保障停車(chē)場(chǎng)安保新項(xiàng)目的正常、順利開(kāi)展，特制定安保從業(yè)人員的業(yè)務(wù)技能及個(gè)人素質(zhì)的培訓(xùn)計(jì)劃甾體結(jié)構(gòu)藥物總結(jié) 課件中的思考題 第十四章心臟疾病藥物和血脂調(diào)節(jié)藥 1.抗心律失常藥可分為哪幾大類(lèi)？各舉一例 答：I類(lèi)：鈉通道阻滯劑——IA類(lèi)：奎尼丁， IB類(lèi)：美西律，利多卡因，苯妥英 IC類(lèi)：普羅帕酮，醋酸氟卡尼 ?、蝾?lèi)：β受體阻斷劑——普萘洛爾，美托洛爾 III類(lèi)：鉀通道阻滯劑——胺碘酮 ?、纛?lèi)：鈣通道阻滯劑——地爾硫卓，鹽酸維拉帕米 2.降血脂藥可分為哪幾類(lèi)？舉例說(shuō)明 答：煙酸類(lèi)——煙酸 苯氧
2、乙酸類(lèi)——氯貝丁酯，吉非貝齊 羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑——洛伐他汀，辛伐他汀，氟伐他汀 其它類(lèi)——右旋甲狀腺素 3.何謂HMG-CoA還原酶抑制劑？其臨床主要用途是什么？目的-通過(guò)該培訓(xùn)員工可對(duì)保安行業(yè)有初步了解，并感受到安保行業(yè)的發(fā)展的巨大潛力，可提升其的專(zhuān)業(yè)水平，并確保其在這個(gè)行業(yè)的安全感。為了適應(yīng)公司新戰(zhàn)略的發(fā)展，保障停車(chē)場(chǎng)安保新項(xiàng)目的正常、順利開(kāi)展，特制定安保從業(yè)人員的業(yè)務(wù)技能及個(gè)人素質(zhì)的培訓(xùn)計(jì)劃 答：即羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑，現(xiàn)臨床使用的HMG-CoA還原酶抑制劑為他汀類(lèi)藥物，包括洛伐他汀，辛伐他汀，氟
3、伐他汀等6類(lèi)。此類(lèi)藥物能明顯降低血漿總膽固醇，低密度脂蛋白膽固醇，VLDL和甘油三酯水平，而是高密度脂蛋白膽固醇含量增加，臨床用于血脂調(diào)節(jié)藥?！ ?.簡(jiǎn)述他汀類(lèi)降血脂藥物的構(gòu)效關(guān)系 答： 3,5-二羥基羧酸是產(chǎn)生活性的必需結(jié)構(gòu)，含有內(nèi)酯的化合物須經(jīng)水解才能起效， 可看作前體藥物?！ 「淖僀5與環(huán)系之間兩個(gè)碳的距離會(huì)使活性減弱或消失?！ ?,5-二羥基的絕對(duì)構(gòu)型必須與美伐他汀和洛伐他汀中3,5-二羥基的構(gòu)型一致?！ ≡贑6和C7間引入雙鍵會(huì)使活性增加或減弱?！ …h(huán)B中引入了4-氟苯基和異丙基，有助于產(chǎn)生較好的活性，4-氟苯基與
4、中心芳 環(huán)不能共平面?！ 〉谑逭络摅w激素藥 1、舉例說(shuō)明雌激素、雄激素、同化激素、孕激素及糖皮質(zhì)激素的結(jié)構(gòu)特征?！ 〈穑捍歧尥樾坨尥椤 ≡戌尥椤 ”奖嶂Z龍——睪酮的4位及9α位引入鹵 素，或除去19-甲基 羥甲烯龍——甲睪酮的A環(huán)進(jìn)行改造，引入SP2目的-通過(guò)該培訓(xùn)員工可對(duì)保安行業(yè)有初步了解，并感受到安保行業(yè)的發(fā)展的巨大潛力，可提升其的專(zhuān)業(yè)水平，并確保其在這個(gè)行業(yè)的安全感。為了適應(yīng)公司新戰(zhàn)略的發(fā)展，保障停車(chē)場(chǎng)安保新項(xiàng)目的正常、順利開(kāi)展，特制定安保從業(yè)人員的業(yè)務(wù)技能及個(gè)人素質(zhì)的培訓(xùn)計(jì)劃 雜化原子，使A環(huán)的結(jié)構(gòu)趨于平面化
5、 3、試比較反式己烯雌酚和天然雌二醇結(jié)構(gòu)的相似之處，解釋反式己烯雌酚具有雌激素活性的原因?！ 〈穑悍词郊合┐品哟贫肌 》词揭严┐品拥确晴摅w雌激素之所以有雌激素樣作用是因?yàn)樗鼈兊慕Y(jié)構(gòu)和天然甾體雌激素的結(jié)構(gòu)非常相似： 都具有一個(gè)大體積的剛性而惰性的母環(huán) 母環(huán)的兩端都有兩個(gè)能形成氫鍵的基團(tuán)，和受體結(jié)合 兩個(gè)形成氫鍵的基團(tuán)間的距離為? 空間長(zhǎng)度和寬度均為?和??！ ?、同化激素的臨床用途及主要副作用是什么？ 答：臨床用途——主要用于蛋白質(zhì)同化或吸收不足，以及蛋白質(zhì)分解亢進(jìn)或損失過(guò)多等情況， 如嚴(yán)重?zé)齻?，手術(shù)后慢性消化性疾病
6、，老年骨質(zhì)疏松和腫瘤惡液質(zhì)等 病人?！ 〔涣挤磻?yīng)——長(zhǎng)期飲用引起水鈉潴留及女性輕微男性化現(xiàn)象。有時(shí)引起黃絙，腎炎，心力衰 竭。 5、半合成孕激素有幾種結(jié)構(gòu)類(lèi)型？各自的先導(dǎo)化合物分別是什么？試述其結(jié)構(gòu)改造方法。答：孕酮類(lèi)孕激素－－以黃體酮為先導(dǎo)化合物目的-通過(guò)該培訓(xùn)員工可對(duì)保安行業(yè)有初步了解，并感受到安保行業(yè)的發(fā)展的巨大潛力，可提升其的專(zhuān)業(yè)水平，并確保其在這個(gè)行業(yè)的安全感。為了適應(yīng)公司新戰(zhàn)略的發(fā)展，保障停車(chē)場(chǎng)安保新項(xiàng)目的正常、順利開(kāi)展，特制定安保從業(yè)人員的業(yè)務(wù)技能及個(gè)人素質(zhì)的培訓(xùn)計(jì)劃 改造方法：①在17α位引入OH，則活性降
7、低。但是再將OH酯化則活性強(qiáng)而持久。 ?、谟捎?位羥基化，16位和17位氧化是黃體酮失活的主要途徑，因此C6位引入雙鍵、Cl 原子或CH3，均可阻止其代謝，提高孕激素活性，而且可以口服?！ ?9-去甲睪酮類(lèi)孕激素－－以睪酮為先導(dǎo)化合物 改造方法：①在睪酮的17α位引入乙炔基，不呈現(xiàn)雄激素活性，而具有孕激素樣活性，稱 之為妊娠素?！ 、趯⑷焉锼亟Y(jié)構(gòu)中的19-甲基去掉，得到炔諾酮，孕激素活性為妊娠素的5倍，雄性活性下 降，可口服；主要與炔雌醇合用作為短效口服避孕藥。 6、簡(jiǎn)述腎上腺糖皮質(zhì)激素的結(jié)構(gòu)改造方法?！ 〈穑阂隒1,
8、C2雙鍵——△1、2衍生物：氫化潑尼松 甾體激素中引入氟原子——6α-氟及9α-氟衍生物： 6α-氟代氫化潑尼松、9α-氟代氫化潑尼松、氟輕松 皮質(zhì)激素中引入16位甲基——16-甲基衍生物：地塞米松 做成前藥——21位酯化衍生物：地塞米松磷
