甾體結(jié)構(gòu)藥物總結(jié)

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1、為了適應(yīng)公司新戰(zhàn)略的發(fā)展，保障停車場安保新項目的正常、順利開展，特制定安保從業(yè)人員的業(yè)務(wù)技能及個人素質(zhì)的培訓(xùn)計劃甾體結(jié)構(gòu)藥物總結(jié)　　課件中的思考題　　第十四章心臟疾病藥物和血脂調(diào)節(jié)藥　　1.抗心律失常藥可分為哪幾大類？各舉一例　　答：I類：鈉通道阻滯劑——IA類：奎尼丁，　　IB類：美西律，利多卡因，苯妥英　　IC類：普羅帕酮，醋酸氟卡尼　?、蝾悾害率荏w阻斷劑——普萘洛爾，美托洛爾　　III類：鉀通道阻滯劑——胺碘酮　?、纛悾衡}通道阻滯劑——地爾硫卓，鹽酸維拉帕米　　2.降血脂藥可分為哪幾類？舉例說明　　答：煙酸類——煙酸　　苯氧

2、乙酸類——氯貝丁酯，吉非貝齊　　羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑——洛伐他汀，辛伐他汀，氟伐他汀　　其它類——右旋甲狀腺素　　3.何謂HMG-CoA還原酶抑制劑？其臨床主要用途是什么？目的-通過該培訓(xùn)員工可對保安行業(yè)有初步了解，并感受到安保行業(yè)的發(fā)展的巨大潛力，可提升其的專業(yè)水平，并確保其在這個行業(yè)的安全感。為了適應(yīng)公司新戰(zhàn)略的發(fā)展，保障停車場安保新項目的正常、順利開展，特制定安保從業(yè)人員的業(yè)務(wù)技能及個人素質(zhì)的培訓(xùn)計劃　　答：即羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑，現(xiàn)臨床使用的HMG-CoA還原酶抑制劑為他汀類藥物，包括洛伐他汀，辛伐他汀，氟

3、伐他汀等6類。此類藥物能明顯降低血漿總膽固醇，低密度脂蛋白膽固醇，VLDL和甘油三酯水平，而是高密度脂蛋白膽固醇含量增加，臨床用于血脂調(diào)節(jié)藥?！　?.簡述他汀類降血脂藥物的構(gòu)效關(guān)系　　答：　　3,5-二羥基羧酸是產(chǎn)生活性的必需結(jié)構(gòu)，含有內(nèi)酯的化合物須經(jīng)水解才能起效，　　可看作前體藥物?！　「淖僀5與環(huán)系之間兩個碳的距離會使活性減弱或消失?！　?,5-二羥基的絕對構(gòu)型必須與美伐他汀和洛伐他汀中3,5-二羥基的構(gòu)型一致?！　≡贑6和C7間引入雙鍵會使活性增加或減弱?！　…h(huán)B中引入了4-氟苯基和異丙基，有助于產(chǎn)生較好的活性，4-氟苯基與

4、中心芳　　環(huán)不能共平面?！　〉谑逭络摅w激素藥　　1、舉例說明雌激素、雄激素、同化激素、孕激素及糖皮質(zhì)激素的結(jié)構(gòu)特征?！　〈穑捍歧尥樾坨尥椤　≡戌尥椤　”奖嶂Z龍——睪酮的4位及9α位引入鹵　　素，或除去19-甲基　　羥甲烯龍——甲睪酮的A環(huán)進行改造，引入SP2目的-通過該培訓(xùn)員工可對保安行業(yè)有初步了解，并感受到安保行業(yè)的發(fā)展的巨大潛力，可提升其的專業(yè)水平，并確保其在這個行業(yè)的安全感。為了適應(yīng)公司新戰(zhàn)略的發(fā)展，保障停車場安保新項目的正常、順利開展，特制定安保從業(yè)人員的業(yè)務(wù)技能及個人素質(zhì)的培訓(xùn)計劃　　雜化原子，使A環(huán)的結(jié)構(gòu)趨于平面化

5、　　3、試比較反式己烯雌酚和天然雌二醇結(jié)構(gòu)的相似之處，解釋反式己烯雌酚具有雌激素活性的原因?！　〈穑悍词郊合┐品哟贫肌　》词揭严┐品拥确晴摅w雌激素之所以有雌激素樣作用是因為它們的結(jié)構(gòu)和天然甾體雌激素的結(jié)構(gòu)非常相似：　　都具有一個大體積的剛性而惰性的母環(huán)　　母環(huán)的兩端都有兩個能形成氫鍵的基團，和受體結(jié)合　　兩個形成氫鍵的基團間的距離為?　　空間長度和寬度均為?和?。　　4、同化激素的臨床用途及主要副作用是什么？　　答：臨床用途——主要用于蛋白質(zhì)同化或吸收不足，以及蛋白質(zhì)分解亢進或損失過多等情況，　　如嚴重?zé)齻?，手術(shù)后慢性消化性疾病

6、，老年骨質(zhì)疏松和腫瘤惡液質(zhì)等　　病人?！　〔涣挤磻?yīng)——長期飲用引起水鈉潴留及女性輕微男性化現(xiàn)象。有時引起黃絙，腎炎，心力衰　　竭。　　5、半合成孕激素有幾種結(jié)構(gòu)類型？各自的先導(dǎo)化合物分別是什么？試述其結(jié)構(gòu)改造方法。答：孕酮類孕激素－－以黃體酮為先導(dǎo)化合物目的-通過該培訓(xùn)員工可對保安行業(yè)有初步了解，并感受到安保行業(yè)的發(fā)展的巨大潛力，可提升其的專業(yè)水平，并確保其在這個行業(yè)的安全感。為了適應(yīng)公司新戰(zhàn)略的發(fā)展，保障停車場安保新項目的正常、順利開展，特制定安保從業(yè)人員的業(yè)務(wù)技能及個人素質(zhì)的培訓(xùn)計劃　　改造方法：①在17α位引入OH，則活性降

7、低。但是再將OH酯化則活性強而持久?！　、谟捎?位羥基化，16位和17位氧化是黃體酮失活的主要途徑，因此C6位引入雙鍵、Cl　　原子或CH3，均可阻止其代謝，提高孕激素活性，而且可以口服?！　?9-去甲睪酮類孕激素－－以睪酮為先導(dǎo)化合物　　改造方法：①在睪酮的17α位引入乙炔基，不呈現(xiàn)雄激素活性，而具有孕激素樣活性，稱　　之為妊娠素?！　、趯⑷焉锼亟Y(jié)構(gòu)中的19-甲基去掉，得到炔諾酮，孕激素活性為妊娠素的5倍，雄性活性下　　降，可口服；主要與炔雌醇合用作為短效口服避孕藥?！　?、簡述腎上腺糖皮質(zhì)激素的結(jié)構(gòu)改造方法?！　〈穑阂隒1,

8、C2雙鍵——△1、2衍生物：氫化潑尼松　　甾體激素中引入氟原子——6α-氟及9α-氟衍生物：　　6α-氟代氫化潑尼松、9α-氟代氫化潑尼松、氟輕松　　皮質(zhì)激素中引入16位甲基——16-甲基衍生物：地塞米松　　做成前藥——21位酯化衍生物：地塞米松磷