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1、中藥注射劑藥物代謝動力學研究進展任佳偉(華北電力大學醫(yī)院102206)【摘要】所謂中藥注射劑，是指綜合運用中醫(yī)藥理論和現(xiàn)代萃取技術，提取中藥或天然藥物中的有效成分，制成的可供人體注射用的藥劑，有無菌粉末、懸濁液、溶液等多種形式。隨著越來越多的中藥注射劑應用于臨床治療，有必要提高中藥注射劑的質量控制標準，確保用藥的安全性。進行藥物代謝動力學研究可以了解藥物效應的物質基礎，從而實現(xiàn)中藥注射劑的高效利用和工藝優(yōu)化。木文分析了中藥注射劑藥物代謝動力學的研究意義和研究內容，從理論成果、物質基礎和相互反應三個角度闡述了重要注射劑藥物代謝動力學的研究進展，以推動中
2、藥注射劑的科學化應用。【關鍵詞】中藥注射劑；藥物代謝動力學；物質基礎【中圖分類號】R2【文獻標號】A【文章編號】2095-7165(2015)10-0118-01上世紀40年代柴胡注射液進入臨床應用以來，我國應用中藥注射劑已有70多年的歷史。較之于西藥而言，中藥注射劑藥性溫和，副作用?。欢^之于傳統(tǒng)中藥，中藥注射劑乂具有起效快的優(yōu)點。因此，中藥注射劑的發(fā)展較為迅速，目前得到國家食品藥品監(jiān)督管理局批準文號的中藥注射劑已有一百多個品種。與此同時，發(fā)生不良反應的負面報道也在相應增多，引起了社會公眾的關注。為保障中藥注射劑的安全性，更好的發(fā)揮其藥理作用，進行
3、藥物代謝動力學研究勢在必行。1中藥注射劑藥物代謝動力學研究內容與難點1.1研究內容中藥注射劑藥物代謝動力學主要借助于動力學原理，分析中草藥的組分和有效成分在人體內的吸收、分布、代謝、排泄情況，并對其動態(tài)變化規(guī)律進行定性和定量的描述。此外，藥物之間的相互作用也是藥物代謝動力學不可忽略的一個部分20由于中藥注射劑在給藥方式、成方藥材味數(shù)和提取方式上和傳統(tǒng)口服中藥有所區(qū)別，使得藥液可以宜接進入血液循環(huán)系統(tǒng)，因此，必須強化藥物代謝動力學在物質基礎和藥物反應之間的分析，而這，正是中藥注射劑藥物代謝動力學研究的難點所在。1.2研究意義進行中藥注射劑藥物代謝動力學
4、研究不僅可以使臨床用藥更加規(guī)范合理，還有助于推動中藥質量控制標準的提高和中藥藥代動力學的發(fā)展。在中藥注射劑不良反應頻發(fā)、醫(yī)患關系緊張的形勢下，強化藥物代謝動力學研究是提高用藥安全性的關鍵所在，也是對患者負責的直接表現(xiàn)。2中藥注射劑藥物代謝動力學研究進展2.1中藥注射劑藥物代謝動力學理論成果由于中藥的成分十分復雜，其整體的藥代動力學過程不能僅以某一單一-成分為代表，而中藥中所有組分的藥代動力學特性是無法全面測定的，因此為研究中藥復方的藥代動力學，學者們以新的研究思路提出了新的技術方法，如“中藥多組分整合藥代動力學”、“標志性有效成分法”以及“生物效應法
5、”等等。此外，中藥藥代動力學同以基因組學為代表的組學技術相結合，為進行藥動藥效結合以及中藥的藥效及其作用機制的研究提供了巨大的推進作用?，F(xiàn)有的研究中藥藥代動力學在人體內部的經(jīng)吋過程的主體思路有兩類，一是生物效應法，該方法對于藥物藥代動力學過程的表征比較全面，但是其普遍適用性及重復性較差，且量化指標非常難以選取；另一類是體內藥物濃度法，這種方法相比前者，具有非常高的適用性及精確性，并且其可理論基礎比較扎實，目前已成為進行中藥注射劑藥代動力學研究的一項主要方法。2.2中藥注射劑的物質基礎與經(jīng)吋過程研究成分單一的中藥注射劑藥物代謝動力學研究方法和化學藥物的
6、相同，即可直接測定藥物中的有效成分在人體內的含量變化，以此來表征其體內過程。但是，大多數(shù)中藥注射劑的有效成分復雜，需要一定的標的物進行表征。例如，血塞通注射液的有效成分為三七皂昔R1,人參皂昔Rd、Rgl和Rbl,可以將其作為標的，并將成分曲線下面積百分率作為權重系數(shù)分析血塞通注射液在人體內的代謝過程。另外，對于多種有效成分的中藥注射劑，還可以通過全面分析其體內外的物質組成，利用合適的生物活性成分選取適當?shù)膮?shù)對代謝過程進行表征。在對五味子中木脂素類化合的研究中,研究者將含有復雜成分的注射液滴入空白血漿中，建起了標準的稀釋比曲線，以比較給藥后的相對濃
7、度，這一研究方法也被稱為相對暴露法。2.3中藥注射劑與藥物相互作用研究在臨床醫(yī)學方面，我國是中草藥和化學藥物聯(lián)合用藥最多的國家，抽樣調查顯示，有17%的患者同吋接受了草藥制品和常規(guī)治療。由于藥物之間的相互作用可能導致代謝酶和轉運體的不良運轉，造成潛在的風險，因此有必要針對中藥注射劑與化學藥物之間的相互作用展開研究。中藥注射劑與化學藥物之間作用研究的難點在于，中藥注射劑本身成分復雜,難以分析其對各代謝酶和轉運體的影響。此外，由于直接通過靜脈注射進入人體，中藥注射劑和化學藥物中的活性成分在人體內的濃度均比較高，更容易發(fā)生對代謝酶和轉運體的誘導和抑制作用。
8、生物利用度的差異、器官特異性和基因多態(tài)性等因素，也使得相互作用研究更為復雜。目前，國內外針對藥物之間的相互影
