苯并呋喃類化合物的合成和aurora b抑制活性評(píng)價(jià)

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1、中圖分類號(hào)：UDC：學(xué)校代碼：10055密級(jí)：公開尚筒大學(xué)碩士學(xué)位論文苯并呋喃類化合物的合成和AuroraB抑制活性評(píng)價(jià)SynthesisandBiologicalActivityofBenzofourancompoundwithAuroraB南開大學(xué)研究生院二。一三年五月fIMllllllllltlllllllttt／ll／IWll／llllllllll南開大學(xué)學(xué)位論文使用授權(quán)書Y2—50—4—963?一根據(jù)《南開大學(xué)關(guān)于研究生學(xué)位論文收藏和利用管理辦法》，我校的博士、碩士學(xué)位獲得者均須向南開大學(xué)提交本人的學(xué)位論文紙質(zhì)本

2、及相應(yīng)電子版。本人完全了解南開大學(xué)有關(guān)研究生學(xué)位論文收藏和利用的管理規(guī)定。南開大學(xué)擁有在《著作權(quán)法》規(guī)定范圍內(nèi)的學(xué)位論文使用權(quán)，即：(1)學(xué)位獲得者必須按規(guī)定提交學(xué)位論文(包括紙質(zhì)印刷本及電子版)，學(xué)?？梢圆捎糜坝　⒖s印或其他復(fù)制手段保存研究生學(xué)位論文，并編入《南開大學(xué)博碩士學(xué)位論文全文數(shù)據(jù)庫》；(2)為教學(xué)和科研目的，學(xué)?？梢詫⒐_的學(xué)位論文作為資料在圖書館等場(chǎng)所提供校內(nèi)師生閱讀，在校園網(wǎng)上提供論文目錄檢索、文摘以及論文全文瀏覽、下載等免費(fèi)信息服務(wù)；(3)根據(jù)教育部有關(guān)規(guī)定，南開大學(xué)向教育部指定單位提交公開的學(xué)位論文；(

3、4)學(xué)位論文作者授權(quán)學(xué)校向中國科技信息研究所及其萬方數(shù)據(jù)電子出版社和中國學(xué)術(shù)期刊(光盤)電子出版社提交規(guī)定范圍的學(xué)位論文及其電子版并收入相應(yīng)學(xué)位論文數(shù)據(jù)庫，通過其相關(guān)網(wǎng)站對(duì)外進(jìn)行信息服務(wù)。同時(shí)本人保留在其他媒體發(fā)表論文的權(quán)利。非公開學(xué)位論文，保密期限內(nèi)不向外提交和提供服務(wù)，解密后提交和服務(wù)同公開論文。論文電子版提交至校圖書館網(wǎng)站：http：／／202．113．20．161：8001／index．htm。本人承諾：本人的學(xué)位論文是在南開大學(xué)學(xué)習(xí)期間創(chuàng)作完成的作品，并已通過論文答辯；提交的學(xué)位論文電子版與紙質(zhì)本論文的內(nèi)容一致，

4、如因不同造成不良后果由本人自負(fù)。本人同意遵守上述規(guī)定。本授權(quán)書簽署一式兩份，由研究生院和圖書館留存。作者暨授權(quán)人簽字：肖基燕2013年5月23日南開大學(xué)研究生學(xué)位論文作者信息論文題目苯并呋喃類化合物的合成和AuroraB抑制活性評(píng)價(jià)姓名肖燕燕學(xué)號(hào)2120101035答辯日期2013年5月23日論文類別博士口學(xué)歷碩士■碩士專業(yè)學(xué)位口高校教師口同等學(xué)力碩士口院／系／所藥學(xué)院專業(yè)藥物化學(xué)聯(lián)系電話18722473020Emarlxyyde334@163．com通信地址(郵編)：天津市經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)洞庭路220號(hào)備注：是否批準(zhǔn)為非公

5、開論文否注：本授權(quán)書適用我校授予的所有博士、碩士的學(xué)位論文。由作者填寫(一式兩份)簽字后交校圖書館，非公開學(xué)位論文須附《南開大學(xué)研究生申請(qǐng)非公開學(xué)位論文審批表》。南開大學(xué)學(xué)位論文原創(chuàng)性聲明本人鄭重聲明：所呈交的學(xué)位論文，是本人在導(dǎo)師指導(dǎo)下進(jìn)行研究工作所取得的研究成果。除文中已經(jīng)注明引用的內(nèi)容外，本學(xué)位論文的研究成果不包含任何他人創(chuàng)作的、已公開發(fā)表或者沒有公開發(fā)表的作品的內(nèi)容。對(duì)本論文所涉及的研究工作做出貢獻(xiàn)的其他個(gè)人和集體，均已在文中以明確方式標(biāo)明。本學(xué)位論文原創(chuàng)性聲明的法律責(zé)任由本人承擔(dān)。學(xué)位論文作者簽名：肖夔夔2013

6、年5月23日非公開學(xué)位論文標(biāo)注說明(本頁表中填寫內(nèi)容須打印)根據(jù)南開大學(xué)有關(guān)規(guī)定，非公開學(xué)位論文須經(jīng)指導(dǎo)教師同意、作者本人申請(qǐng)和相關(guān)部門批準(zhǔn)方能標(biāo)注。未經(jīng)批準(zhǔn)的均為公開學(xué)位論文，公開學(xué)位論文本說明為空白。論文題目申請(qǐng)密級(jí)口限制(≤2年)口秘密(≤10年)口機(jī)密(≤20年)保密期限年月日至年月日審批表編號(hào)批準(zhǔn)日期年月日南開大學(xué)學(xué)位評(píng)定委員會(huì)辦公室蓋章(有效)注：限制★2年(可少于2年)：秘密★10年(可少于10年)：機(jī)密★20年(可少于20年)中文摘要AuroraB激酶是絲／蘇氨酸的蛋白激酶Aurora家族的一類成員，是調(diào)節(jié)

7、細(xì)胞有絲分裂正常進(jìn)行的一種重要激酶。在細(xì)胞有絲分裂時(shí)AuroraB激酶控制染色體的濃縮，調(diào)節(jié)著絲粒．微管的連接，調(diào)控胞質(zhì)分裂。AuroraB激酶在多種腫瘤中過量表達(dá)，與腫瘤的發(fā)生發(fā)展息息相關(guān)，是癌癥治療中的重要靶點(diǎn)之一。與其他癌癥治療靶點(diǎn)相比，AuroraB激酶靶點(diǎn)特異性強(qiáng)，毒副作用小，效果好。針對(duì)該靶點(diǎn)開發(fā)的許多抑制劑表現(xiàn)出良好的抗腫瘤活性，已有一些進(jìn)入臨床試驗(yàn)，例如AZDll52，GSKl090716。本課題就是以AuroraB激酶為研究靶點(diǎn)進(jìn)行AuroraB激酶抑制劑的設(shè)計(jì)，合成及活性檢測(cè)，包括以下的工作：第一步：以

8、6．羥基苯并呋喃．3(2H)．酮化合物為骨架結(jié)構(gòu)，通過羥醛縮合反應(yīng)得到4種橙酮類化合物物，第二步：修飾羥基來增大分子量和水溶性，得N20種結(jié)構(gòu)新穎的苯并呋喃類化合物，其結(jié)構(gòu)通過NMR，MS表征。第三步：對(duì)20個(gè)目標(biāo)化合物分別進(jìn)行了體外酶活測(cè)試，獲得了1個(gè)具有較好AuroraB激酶抑制效果的化合物。這些化