吲哚—苯并咪唑類化合物的合成

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1、民９１４．５分類號(hào)學(xué)校代碼；１０４２６：２０１２０１０３０３；：密級(jí)學(xué)號(hào)國臨爭ｉ訂著息科化乂凈ＱｉｎｄａｏＵｎｉｖｅｒｓｉｔｆＳｃｉｅｎｃｅ＆Ｔｅｃｈｎｏｇｙｏｌｏｇｙ＾ＰＰ碩±學(xué)位論文ＭＡＳＴＥＲＤＥＧＲＥＥＴＨＥＳＩＳｂ阿峽－萊并蛛ｎ坐類化合物的含成ｍ作者：姜凡偉：康從民ｊｊｍ指導(dǎo)教師Ｂ：學(xué)科專業(yè)：藥物化學(xué)ｆ專業(yè)代碼：１ＱＱ７Ｑ１：麵設(shè)計(jì)與合成ｍ．研究方向－Ｋｋ－Ｋｍ節(jié)年６月１日呵噪－苯并咪挫類化合物的合成－２０１５０５－２５學(xué)位論文完成日期：指導(dǎo)教師簽字：

2、答辯委員會(huì)成員簽字：余咚長去為或暮泉．青島科技大學(xué)研充生學(xué)位論文呵哄－苯并咪鵬類化合物的合成摘要腫瘤是嚴(yán)重危害人類健康的疾病之一血管提供營，腫瘤細(xì)胞的形成需要新生一ＶＥＧＦＥＧＦＲ－２ＶＥＧＦ的養(yǎng)與排泄代謝物，是刺激血管生成的重要因子之，Ｖ是一種主要受體－２，研究表明阻斷ＶＥＧＦ與ＶＥＧＦＲ酪氨酸激酶的相互作用能抑制腫瘤細(xì)胞的生長－２酪氨酸激，達(dá)到治療腳瘤的效果，因此ＷＶＥＧＦＲ酶為鞭點(diǎn)進(jìn)一一－行腫瘤治療是現(xiàn)在研巧的主要方向之。呵哄苯并咪嗤類化合物是類應(yīng)用計(jì)算一ＶＥＧＦ艮－２機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)的方法設(shè)計(jì)出的類酪氨酸激酶抑制劑，本文主要對(duì)－嘲踩：

3、苯并咪挫類化合物進(jìn)行了合成研究探索，文章主要包括Ｗ下Ｈ個(gè)方面的內(nèi)容１．應(yīng)用以８呵噪合成法，Ｗ取代鄰硝基甲苯為原料，與ＤＭＦＤＭＡ在ＤＭＦ－中先發(fā)生縮合反應(yīng)－－，然后在還原劑的還原下生成了４硝基呵巧、６硝基呀哄、７－甲基嘲哄３５－。通過對(duì)呵哄Ｗ位巧位的保護(hù)再經(jīng)漠代和硝化生成了漠嘲巧和５摘基呵噪。應(yīng)用維爾斯巧爾反應(yīng)，取代嘲哄與ＤＭＦ及Ｐ０Ｃ１３反應(yīng)合成了６種取代＂一－－－剛哄３甲醒。取代嘲噪與Ｓ氣芒酸巧經(jīng)鍋巧板應(yīng)合成了６種取代巧隙３－甲酸。２．Ｗ鄰苯二胺為原料，與單氛胺在酸性條件下合環(huán)，然后用ＮａＯＨ中和生２－氨基苯并咪睡鄰苯二胺與甘氨酸在磯酸和多聚憐酸的催化下

4、合環(huán)成，然后經(jīng)；ＮａＯＨ中２－和生成胺甲基苯并咪哇；Ｗ苯胺及其衍生物為原料，與硫氛酸鎊及液＂一＂漠經(jīng)鍋法－氨基苯并嚷嗤及其衍生物反應(yīng)合成了４種２。３－３－．嘲巧甲醒與鄰苯二胺在甲醇溶液中，空氣為氧化劑合成了２＜１化呵－－－３－－－－－哄基）１方苯并咪睡；呀哄３甲酸先與氛化亞諷反應(yīng)生成嘲噪３甲醜氯，然后－２－氨基苯并瞇挫－－６－ｉＶ－再與、２氨基苯并喔座、２氨基甲氧基苯并喔嗤反應(yīng)生成－－－－－好２－化嘲－；－－Ｗ－－－苯并昧挫基１巧３甲醜胺、＼２嘲峽３甲酷胺〇）＾苯并嗟嗤基）、－－－－－－２－Ｂ－ｎ－－６甲氧基苯并喔挫基Ｗ３－（）引哄甲酌胺引曠３甲酸與２氨基苯

5、并咪畦及２－－－－－氨基苯并嚷嗤經(jīng)還原胺化反應(yīng)生成了Ｗｌ化呵哄３基２氨基－（（）甲基）１化苯并咪？－－－嗤、ＡＫ（１好呵哄３基）甲基＞２氨基苯并喔挫。關(guān)鍵詞酪氨酸激靡血管內(nèi)皮生長因子受體－２嘲踩苯并咪睡Ｉ青島科技大學(xué)研究生學(xué)位論文－ＳＹＮＴＨＥＳＥＳＯＦＩＮＤＯＬＥＢＥＮＺＩＭＩＤＡＺＯＬＥＤＥＲＩＶＡＴＩＶＥＳＡＢＳＴＲＡＣＴＴｕｍｏｒｉｓ０打ｅｏｆ化ｅｄｉｓｅａｓｅｓｗｈｉｃｈｃａｕｓｅｓｓｅｒｉｏｕｓｄａｍａｇｅｔｏｈｕｍａｎｈｅａｌ化？Ｔｈｅｆｏｒｍａｔｉｏｎｏｆｔｕｍｏｒｃｅｌｌｓｎｅｅｄｓｎｅｗｂｌｏｏ

6、ｄｖｅｓｓｅｌｓ化ｐｒｏｖｉｄｅｎｕｔｒｉｔｉｏｎａｎｄｅｘｃｒｅｔｅｍｅＥＧＦＲ－２ｔａｂｏｌｋｅｓ．ＶＥＧＦｉｓｏｎｅｏｆｔｈｅｉｍｐｏｒｔａｎｔｆａｃｔｏｒｓ化巧ｉｍｕｌａｔｅａｎｇｉｏｇｅｎｅｓｉｓ．Ｖｓａｉ打ｉｎＶＥＧＦｒｅｃｅ化巧．ＳｔｕｄｉｅｓｈａｖｅｓｈｏｗｎａｂｌｏｃｋｉｎｅｉｎｅｒａｃｉｏｎｏｆｉｋｄｏｆｍａｐｔｈｔｇｔｈｔｔＶＥＧＦ－ａｎｄＶＥＧＦＲ２ｔｒｏｓｉｎｅｋｉｎａｓｅｃａｎｉｎｈｉｂｉｔｔｈｅｒｏｗｈｏｆｔｕｍｏｒｃｅｌｌｓａｎｄａｃｈｉｅｖｅｙｇｔ，ｔｈｅｅｆ

7、ｆｅｃｔｒｅｔｎＳｏＶＥＧＦＲ－２ｔｔｔｔｔｏｆａｔｍｅｎｉｔｕｍｏｒ．ｒｏｓｉｎｅｋｉｎａｓｅｓａｓａａｒｅｏｆｕｍｏｒｙｇ＊－ｔｒｅａｔｍｅｎｔｉｓｏｎｅｏｆ化ｅｍａｉ打ｄｉｒｅｃｔｉｏｎｓｏｆ化ｅｐｉｅｓｅｎｔｓＵｉｄｉｅｓ．Ｉｎｄｏｌｅｂｅｎｚｉｘｎｉｄａｚｏｌｅｄｅｒ－ｉｖａｔｉｖｅｓａｒｅａｃｌａｓｓｏｆＶＥＧＦＲ２ｔ