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《普盧利沙星膠囊說明書》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關內容在應用文檔-天天文庫。
1、來源快易捷醫(yī)藥網【藥品名稱】普盧利沙星膠囊【英文名】PrulifloxacinCapsules【漢語拼音】PululishaxingJiaonang【主要成分】本品主要成份是普盧利沙星，其化學名為:(±)-6-氟-1-甲基-7-[4-(5-甲基-2-氧代-1，3-二噁茂烷)甲基-1-哌嗪]-4-氧代-4H-[1,3]噻唑[3,2-a]喹啉-3-羧酸?！净瘜W結構式】【分子式】C21H20FN3O6S【分子量】461.46【性狀】本品內容物為微黃色粉末。【藥理毒理】藥理作用本品為喹諾酮類抗菌藥。本品為前體藥物，在體內經血清酶催化水解得到的活性成份(ulifloxa
2、cin)，其敏感菌為葡萄球菌，淋球菌，肺炎球菌，腸球菌，莫拉克斯氏菌，大腸菌，志賀桿菌，沙門氏菌(傷寒菌、副傷寒菌除外)，檸檬酸菌，克雷伯氏菌，腸細菌，沙雷氏菌屬，變形桿菌，霍亂菌，流感菌，綠膿菌，消化鏈球菌屬。本品的作用機制是以高濃度進入細菌體內，抑制DNA螺旋酶的活性發(fā)揮殺菌作用。毒理研究遺傳毒性:本品細菌回復突變試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗及小鼠微核試驗結果均為陰性。生殖毒性:兔胎兒器官形成期試驗中，本品劑量100mg/kg未發(fā)現致畸作用。大鼠妊娠前和妊娠初期給藥劑量1000mg/kg，圍產期、哺乳期給藥劑量300mg/kg對動物的生殖未見明顯影響。【
3、藥代動力學】據文獻資料介紹，本品的藥代動力學試驗結果如下:(1)血藥濃度:本品口服后從小腸上部吸收，是在腸道組織、門靜脈血中以及通過肝臟時遇水分解，以活性成份ulifloxacin分布于全身，給予健康成人空腹口服單劑量132.1、264.2和528.4mg后血漿中的ulifloxacin濃度如圖1所示，藥代動力學參數如表1所示?！酒放鷾实囊淮斡昧繛?64.2～396.3mg。圖1健康成人口服單劑量普盧利沙星后血漿中的ulifloxacin濃度表1健康成人藥代動力學參數給藥劑量(mg)例數Tmax(hr)Cmax(μg/ml)T1/2(hr)AUC0-∞(μg
4、·hr/ml)132.161.3±0.90.68±0.337.7±2.03.99±1.51264.260.7±0.31.09±0.418.9±1.66.41±1.75528.460.7±0.31.88±0.607.9±1.69.72±3.55Mean±S.D.(2)蛋白結合:采用體外過濾法測定與人血清蛋白的結合率，ulifloxacin濃度在0.1～10μg/ml范圍內的結合率為50.9～52.1%(體外)。(3)分布:患者口服264.2mg后前列腺、膽囊、女性性器官、皮膚組織、耳鼻喉組織、眼組織、痰液中的ulifloxacin最高濃度是1.21～8.25μg
5、/g(ml)，與血清濃度的比值是1.79～58.2，顯示良好的分布率。(4)代謝、排泄:本品在腸道組織中、門靜脈血中以及肝臟組織內主要被代謝成ulifloxacin，在血漿及尿液中發(fā)現ulifloxacin的哌嗪結構部分被修飾化物以及與葡萄糖醛酸結合物等代謝產物。健康成人給予132.1和264.2mg本品后，24小時內尿液中ulifloxacin累積排泄率分別為43.1%和36.2%，重復給藥未發(fā)現有蓄積性。(5)腎功能不全及老年患者的藥代動力學腎功能不全及老年患者餐后口服單劑量264.2mg本品的藥代動力學參數見表2和表3，腎功能不全患者及老年患者與健康成人
6、比較，血清中ulifloxacin濃度的半衰期延長，AUC增大，尿液中ulifloxacin的累積排泄率降低。表2腎功能不全患者藥代動力學參數患者條件[Ccr(ml/min)]例數T1/2(hr)AUC0-∞(μg·hr/ml)24小時尿液中累積排泄率(%)40≦Ccr＜7039.5±3.915.0±6.230.8±4.920≦Ccr＜40313.9±2.318.8±10.513.2±8.5Ccr＜20133.742.82.6Mean±S.D.表3老年患者藥代動力學參數患者條件[Ccr(ml/min)]例數T1/2(hr)AUC0-∞(μg·hr/ml)24小
7、時尿液中累積排泄率(%)65歲以上50≦Ccr411.8±2.514.5±2.826.1±5.1Mean±S.D.注:上述數據中,普盧利沙星132.1mg，相當于活性成份100mg；普盧利沙星264.2mg，相當于活性成份200mg；普盧利沙星396.3mg，相當于活性成份300mg；普盧利沙星528.4mg，相當于活性成份400mg。【適應癥】用于治療對普盧利沙星敏感的葡萄球菌、淋球菌、肺炎球菌、腸球菌、莫拉克斯氏菌、大腸桿菌、志賀桿菌、沙門氏菌(傷寒菌、副傷寒菌除外)、檸檬酸菌、肺炎克雷伯桿菌、沙雷氏菌屬、變形桿菌、霍亂弧菌、嗜血流感桿菌、銅綠假單胞菌、消
8、化鏈球菌引起的下列感染:1.淺表性皮膚
