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《促透劑在透皮吸收制劑中的應用概況》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在學術(shù)論文-天天文庫。
1、廣東藥學2以只年第14卷第3期促透劑在透皮吸收制劑中的應用概況,,李寶紅崔燎(廣東醫(yī)學院廣東天然藥物研究與開發(fā)重點實驗室廣東湛江524023):目的。,摘要為透皮吸收制劑的研究與開發(fā)提供信息參考方法查閱近年來國內(nèi)外透皮吸收制劑研究論文總結(jié)10種透皮吸。。收促進劑的研究報告結(jié)果透皮吸收促進h.1在透皮吸收制劑研究中的合理選擇是影響藥物透皮吸收的一個關(guān)鍵因素。結(jié)論透皮吸收促進劑在藥物透皮吸收制劑研究和新藥開發(fā)中有著廣泛的應用前景關(guān)鍵詞:透皮吸收;促透劑;制別;:R3文獻:B文:17一9939‘24)一25一中圖分類號94標識碼章編號0(X)03田04tnseaevesste,。,,.z
2、透皮給藥系統(tǒng)(radrmldli叮ym有促進滲透的作用另外實驗表明18%A可一,一TDS)又稱經(jīng)皮給藥系統(tǒng)(1飛S)是指經(jīng)皮給藥而達5Fu3%Az5Fu使透皮吸收增加80倍[e]使透?！?,一到全身治療作用的控釋制劑藥物透皮吸收的獨特%〔〕Az5Fu皮吸收增加70隨著含量的增加透[’丁:、、,,優(yōu)點在于避免藥物肝臟首過效應恒速釋藥降皮吸收率也增加但當Az濃度增加到5%時促透。,低藥物不良反應等是80年代發(fā)展起來的第3代作用反而下降即無限增大Az的含量并不能同時無,、、。制劑相繼有硝酸甘油貼片護心貼片東食若堿貼限增大藥物的透皮吸收率大量實驗也證實了這一一。,,、可樂寧,〔8‘,〕Az
3、片貼片等多種制劑上市其中硝酸甘油貼片觀點所以當選擇作為促透劑時選擇一,。一直是世界上最暢銷的50種藥物之一〔2」還有很多個最佳的Az促滲濃度就成為制劑研究的關(guān)鍵此。,”,z藥物的透皮吸收制劑正在研究和開發(fā)之中但透皮外有文獻報道〔〕不同pH透皮吸收制劑中A對,,z,、吸收的局限在于透皮吸收面積小必須保證有一定藥物的促滲透作用有影響以A為促透劑大黃酚。;z、的透皮吸收速率因而增加藥物的透皮吸收速率從川烏在酸性條件下有利于透皮吸收A與丙二醇z而增加藥物的透皮量以達到藥物的治療濃度是透皮A與亞油酸合理配比都可以顯著提高藥物的透皮。,。吸收〔川所以在選擇Az作為促透劑的制劑研究吸收制劑(促透
4、劑)研究的關(guān)鍵本文就目前透皮,:z吸收制劑研究中幾種透皮吸收促進劑的應用現(xiàn)狀做中需要注意以下3方面的研究1A在配方中的。最佳含量;pH值;Az與其他一綜述o透皮吸收制劑的?。1月桂氮酮(氮酮類化合物)促透劑的聯(lián)合使用,月桂氮酮(lauroeapram)簡稱氮酮(AzoneAz)2丁香(揮發(fā)油類),uenaeao-是美國Nelson公司上世紀80年代開發(fā)研制的第丁香為桃金娘科植物丁香樹(Egi砂pyl,、un一個專門用于透皮吸收制劑研制中的一種新型的促lataThb)的花蕾主要含有丁香油丁香油酚等成。,、,’I”〕透劑其作用機理〔]可能是通過增加類脂骨架無序分以氮酮為對照沈琦等考察也
5、丁香揮發(fā)油丁香油酚、丁香醇提取物等對一FU,性從而增加皮膚的非均勻性來打開新的滲透途徑促5促滲透作用結(jié),一。。果表明加人丁香揮發(fā)油使5FU滲透量增加約110進藥物吸收本品具有較強的滲透促進作用對親,,z水、親油性藥物都具有促進滲透作用。已經(jīng)廣泛應倍丁香油酚為107倍丁香醇提取物為18倍;A,。、、、、、97Az用在街體類抗生素抗腫瘤解熱鎮(zhèn)痛降壓抗血為倍前兩者的增加倍數(shù)比高進一步實驗,。栓、解毒、驅(qū)蟲、冠心病心絞痛、鎮(zhèn)痛催眠等14類藥表明丁香的含量為2%為最佳促滲濃度,,4。物中I)有人[sJ曾經(jīng)對國內(nèi)外對81種藥物透皮吸此外丁香除了具有上述促滲透作用以外還具、、,、,Az有溫里散寒
6、止痛的功能因而具備促滲透治療的收制劑研究中作為促透劑的文獻報道做過統(tǒng)計,。其中顯著促滲透作用的藥物(57種)占70.37%,促雙重作用是一個很有前途的促滲劑進滲透作用的(15種)占18.52%,促進滲透的總有3N,N,·二甲基一咪哇琳酮.。,,一一,一效率為889%無促進作用(7種)及負促進作用NN二甲基它咪哇琳酮〔‘6〕(13Dimeth刃一.,。z,,的(2種)占1n%不難看出A對多數(shù)藥物具Imidazo一idinoneDMI)為無色透明液體具有高沸:19一),,山西孟縣,藥,,、。作者簡介李寶紅(68女人劑學碩士講師主要從事藥物控緩釋制劑研究廣東藥學2儀拼年第14卷第3期一,
7、點、高閃點、低熔點、長時間保持穩(wěn)定、使用方便、毒明顯增加水楊酸和5FU等藥物的透皮吸收率〔2呂〕,性極低、能溶解多種藥物的溶解性、增強藥物的穩(wěn)定許碧蓮等渺1對煙酞胺透皮吸收的研究表明結(jié)果表性、增加藥物的透皮吸收、延長藥物的作用時間等特明,作為對照的1%Az對煙酞胺有促滲透作用,而,?！?,點因而能作為藥物輔料使用文獻報道1:DMIl%樟腦對煙酞胺卻沒有促滲透作用;樟腦的濃度達、尼索地平、沒藥醇、、3%的時候才表現(xiàn)出對煙酞胺的促滲透作用。能增加安定鹽酸普洛奈爾滅吐到此、
