消痛貼膏中潤濕劑的透皮促透作用研究

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1、消痛貼膏中潤濕劑的透皮促透作用研究作者：王紅梅張彤趙婷婷屈華【摘要】目的評價消痛貼膏中潤濕劑的透皮促透作用。方法選擇消痛貼膏中主藥獨一味所含木犀草素為模型藥物，采用離體擴散池法，以高效液相色譜測定接受液中木犀草素的含量。含量測定采用PlatisilC18色譜柱(4.6mm×250mm，5μm，迪馬公司)；乙腈∶0.1％磷酸（35∶65）為流動相；檢測波長為350nm；流速1.0ml·min-1。結(jié)果木犀草素進樣量在0.04088～2.044μg范圍內(nèi)與峰面積線性關系良好，r＝0.9998。與對照組滲透系數(shù)0.3732相比，加潤濕劑組滲透系數(shù)3.97，滲透系數(shù)增加10.63倍

2、。結(jié)論該潤濕劑能增加消痛貼膏中木犀草素的滲透速率和累積透過量?！娟P鍵詞】消痛貼潤濕劑促透木犀草素中藥等傳統(tǒng)醫(yī)藥中的外用制劑中的有效成分一部分在體表起消除皮膚炎癥、殺菌等作用外，另一部分可以透過皮膚角質(zhì)層進入皮下及肌肉組織局部，吸收進入體循環(huán)，產(chǎn)生全身或局部治療。傳統(tǒng)的中藥透皮給藥制劑有散劑、軟膏劑、硬膏劑等。近年來，隨著制藥技術的進步和藥用高分子藥用材料的應用，諸如涂膜劑、巴布劑、凝膠劑等新劑型也多有應用。為了促進處方中有效成分的透皮吸收，通常會在制劑中加入一定的透皮吸收促進劑。透皮吸收促進劑的加入量、加入方式以及和基質(zhì)的相容性成分為中藥透皮給藥制劑的處方設計和制備工藝的難

3、點。經(jīng)過檢索，在我國批準上市中藥品種中，消痛貼膏（國藥準字：Z54020113）中促透劑的加入方法很有特點：將促透劑（潤濕劑）與主藥分開，使用時將藥貼的塑料薄膜揭除，將小袋內(nèi)的潤濕劑均勻涂在中間藥墊表面，敷于患處或穴位。本研究采用擴散池評價消痛貼膏中潤濕劑的促透作用?！　?儀器與材料　　HP8453E紫外可見光譜儀（Aglient公司）；Aglient1100型高效液相色譜儀（Aglient公司）；PlatisilC18（5μm，4.6mm×250mm）色譜柱；RYJ－6A型藥物透皮擴散實驗儀（上海黃海藥檢儀器有限公司）。消痛貼膏（奇正藏藥有限公司，批號070632）。木犀

4、草素對照品（中國藥品生物制品檢定所，批號：111520-200504）。木犀草素單體（南京青澤醫(yī)藥科技開發(fā)有限公司，批號QZM07110，HPLC檢測含量大于90%）。甲醇為色譜純（Merck公司）；其他試劑均為分析純（國藥集團化學試劑有限公司）；雙蒸水，自制。昆明種小鼠，雄性，體重18～22g（普通級，許可證號SCXK2003-0003，上海斯萊克動物有限公司，飼養(yǎng)于上海中醫(yī)藥大學實驗動物房二樓）?！　?方法與結(jié)果　　2.1木犀草素體外透皮實驗分析方法的建立　　2.1.1HPLC測定色譜條件及系統(tǒng)適用性實驗檢測波長的選擇：參照《中國藥典》［1］獨一味含量測定項下方法，吸收

5、波長選擇為350nm。　　色譜條件：色譜柱，以十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑（PlatisilC18，5μm，4.6mm×250mm）；流動相，乙腈∶0.1％磷酸（35∶65）；檢測波長350nm；流速1.0ml·min-1；柱溫30℃。理論塔板數(shù)按木犀草素計算應不低于3000，兩個相鄰色譜峰的分離度應大于1.5。結(jié)果見圖1～2?！　D1木犀草素對照品HPLC圖（略）　　圖2樣品HPLC圖（略）　　2.1.2木犀草素HPLC測定方法學考察供試品溶液的制備：將消痛貼膏藥粉用10倍20%的乙醇提取3次，60min/次，收集提取液，回收乙醇至干，得提取物。取消痛貼膏藥粉提取物35m

6、g，加入10mg木犀草素單體，實驗組溶于2ml的奇正潤濕劑，稀釋組溶于2ml潤濕劑稀釋液（潤濕劑∶水＝1∶1）中，對照組溶于2ml的蒸餾水中，超聲30min?！　〗邮芤罕壤壕垡叶?00∶生理鹽水=20∶80　　木犀草素線性關系考察［2,3］：精密稱取木犀草素對照品10.22mg置100ml棕色容量瓶中，加甲醇使溶解并稀釋至刻度，搖勻，制成每毫升含木犀草素102.2μg的對照品儲備液；精密吸取該液0.2，0.5，1，2，4，5，10ml置10ml棕色容量瓶中，加甲醇稀釋至刻度，搖勻，制成每毫升含木犀草素2.044，5.11，10.22，20.44，40.88，51.1，1

7、02.2μg的系列對照品溶液，分別精密吸取上述系列對照品溶液各20μl，注入高效液相色譜儀，按上述色譜條件測定峰面積，記錄色譜圖，測定結(jié)果見表1，并以對照品濃度X（μg/ml）為橫坐標，峰面積值Y值（mAU）為縱坐標，繪制標準曲線?；貧w方程：Y=86.275X，r=0.9998。結(jié)果表明，木犀草素在0.04088～2.044μg范圍內(nèi)線性關系良好?！　”?木犀草素線性關系考察（略）　　精密度實驗［4］：①日內(nèi)精密度配置低、中、高3個濃度的木犀草素對照品溶液，1d內(nèi)注入液相色譜儀測定3次，測定木犀草素峰面積積分值，求