《卡馬西平》PPT課件

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1、卡馬西平CarbamazepineWHYWYH卡馬西平Carbamazepine化學(xué)名：卡馬西平分子式5H-二苯并[b,f]氮雜卓-5-甲酰胺卡馬西平（Carbamazepine）中文別名：氨甲酰苯卓、氨甲酰苯桌、氨甲酰氮卓、叉顛寧、叉癲寧、得利多、得利益多、芬來普辛、甲酰苯卓卡巴米嗪卡巴咪嗪常見精神性藥物。藥理作用膜穩(wěn)定作用，能降低神經(jīng)細(xì)胞膜對Na+和Ca2+的通透性，從而降低細(xì)胞的興奮性，延長不應(yīng)期；也可能增強(qiáng)GABA的突觸傳遞功能?？贵@厥的機(jī)制尚不清楚，類似苯妥英，對突觸部位的強(qiáng)直后期強(qiáng)化的抑制，限制致癇灶異常放電的擴(kuò)散。也

2、可抑制丘腦前腹核內(nèi)的電活動，但其意義尚不清楚。止痛機(jī)制不明，可能減低中樞神經(jīng)的突觸傳遞?？R西平主要代謝產(chǎn)物為10，11-環(huán)氧化卡馬西平，具有抗驚厥抗神經(jīng)痛作用?？估蜃饔每赡茉谟诖碳た估蚣に兀ˋDH）釋放和加強(qiáng)水分在遠(yuǎn)端腎小管重吸收?？咕癫『驮昕癜Y的作用可能抑制了邊緣系統(tǒng)和顳葉的點燃作用?；瘜W(xué)上和三環(huán)類抗抑郁藥相似，有抗膽堿活動、抗抑郁、抑制肌肉神經(jīng)接頭的傳遞和抗節(jié)律失常等作用。藥動力學(xué)收緩慢，因人而異。生物利用度在58～85%之間。蛋白結(jié)合率較高，約76%，而其代謝產(chǎn)物10，11-環(huán)氧化卡馬西平的結(jié)合率為中等，約48～53%

3、?？拱d癇作用由于自身誘導(dǎo)代謝差異，起效時間相差很大；經(jīng)8～72小時即可緩解三叉神經(jīng)痛?？诜?00mg后4～5小時血藥濃度達(dá)峰值，血藥峰值為8～10μg/ml，但個體間差異很大，可在0.5～25μg/ml之間。達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度的時間為40小時（8～55小時）。成人的有效治療血藥濃度為4～12μg/ml，當(dāng)血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)后，經(jīng)過一段時間，可能會有所下降。經(jīng)肝臟代謝，并能誘發(fā)自身代謝，主要代謝產(chǎn)物10，11-環(huán)氧化卡鄧西平。半衰期單次量為25～65小時，長期服用由于自身誘導(dǎo)代謝降為8～29小時，平均12～17小時，10，11-環(huán)氧化卡巴西

4、平的半衰期為5～8小時。72%經(jīng)腎臟排出，28%隨糞便排出。用途抗癲癇作用，對精神運動性發(fā)作最有效,對大發(fā)作、局限性發(fā)作、和混合型癲癇也有效，減輕精神異常對伴有精神癥狀的癲癇尤為適宜。對三叉神經(jīng)痛、舌咽神經(jīng)痛療效較英妥類納好，有抗利尿作用,預(yù)防或治療躁狂抑郁癥、抗心律失常。適用癥狀1·復(fù)雜部分性發(fā)作、亦稱精神運動性發(fā)作或顳葉癲癇，全身性強(qiáng)直－陣攣性發(fā)作，上述兩種混合性發(fā)作或其他部分性或全身性發(fā)作；對典型或不典型失神發(fā)作，肌陣攣或失張力發(fā)作無效。2．可用于緩解三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛，但不能用作三叉神經(jīng)痛緩解后的長期預(yù)防性用藥。也可用于

5、脊髓癆的閃電樣痛，多發(fā)性硬化、周圍性糖尿病性神經(jīng)痛、幻肢痛和外傷后神經(jīng)痛，有時也能緩解某些皰疹后神經(jīng)痛。3．預(yù)防或治療雙相性躁狂－抑郁癥：對鋰或抗精神病藥或抗抑郁藥無效的或不能耐受的躁狂－抑郁癥，可單用或與鋰和其他抗抑郁藥合用。4．中樞性部分性尿崩癥，可以單用或與氯磺丙脲或氯貝丁酯等合用?！　?．對某些精神疾病包括精神分裂情感性疾病，頑固性精神分裂癥及與邊緣系功能障礙有關(guān)的失控綜合征。6．不安腿綜合征（Ekbom綜合征），偏側(cè)面肌痙攣。臨床應(yīng)用為廣譜抗癲癇藥。1）復(fù)雜局限性發(fā)作療效較好，強(qiáng)直陣攣性發(fā)作和單純局限性發(fā)作也有效。2）治療

6、外周神經(jīng)痛：療效優(yōu)于苯妥英鈉。3）抗躁狂：有一定療效，可用于治療鋰鹽無效者，或與鋰鹽合用治療躁狂癥。應(yīng)用原則1）根據(jù)癲癇類型選藥2）劑量從小量開始，不致不良反應(yīng)又能控制癥狀3）堅持長期用藥，不可隨意停藥4）減藥要緩慢，強(qiáng)直陣攣性發(fā)作減藥過程至少1年，失神性發(fā)作6個月　　青光眼，老年患者慎用。用法用量1．成人常用量口服。①抗驚厥，開始一次0.1g，一日2—3次；第二日后每日增加0.1g，直到出現(xiàn)療效為止；維持量根據(jù)調(diào)整至最低的有效量，分次服用；要注意個體化，最高量每日不超過1.2g。②鎮(zhèn)痛，開始一次0.1g，一日2次；第二日后每隔一日

7、增加0.1—0.2g，直至疼痛緩解，維持量每日0.4—0.8g，分次服用；最高量每日不超過1.2g。③抗利尿，單用時一日0.3—0.6g，如與其他抗利尿藥合用，則每日服0.2—0.4g，分3—4次服用。④抗躁狂或抗精神病，開始時每日0.2—0.4g，以后每周逐漸增加至最大量每日1.6g。一般分3—4次服用。通常成年人的限量，12—15歲，每日不超過1g，15歲以上一般每日不超過1.2g，少數(shù)有用至1.6g者，作止痛用時每日不超過1.2g。2．小兒常用量口服抗驚厥，6歲以前開始每日按體重5mg/kg，每隔5—7日增加一次用量，達(dá)每日1

8、0mg/kg，必要時可增至20mg/kg，維持量調(diào)整到維持血藥濃度8—12μg/ml，一般為每日按體重10—20mg/kg，約0.25—0.35g，通常每日不超過0.4g；6—12歲兒童，第一日0.1g，服2次，每隔周增加每日0.1g