《藥效學臨本》PPT課件

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1、第2章藥物效應動力學Chapter2Pharmacodynamics廣西醫(yī)科大學藥學院講師梁秋云第一節(jié)藥理作用與效應藥物的效應(effect)是指藥物引起機體生理、生化功能或形態(tài)的變化，而藥理作用(action)是指藥物導致效應的初始反應。靶點結(jié)合藥物機體生理、生化功能或形態(tài)的變化效應(effect)二者稍有區(qū)別。如阿托品對眼的作用是阻斷M-R，而其效應則是擴瞳?！袼幚硇幕绢愋蜋C體功能的改變減弱抑制(inhibition)興奮(excitation)增強eg:呼衰——中樞興奮藥：尼可剎米失眠——中樞抑制藥：安定過度興奮轉(zhuǎn)入衰竭(failure)●藥理效應選擇性藥理效應選擇性(

2、selectivity)是指藥物引起機體產(chǎn)生效應的范圍的專一或廣泛程度。選擇性高：靶點少效應單一選擇性低：靶點多效應廣副作用多如阿托品第二節(jié)治療作用與不良反應●治療作用(therapeuticeffect)是指符合用藥目的、有利于防治疾病的藥物作用。分：對因治療和對癥治療青霉素用于腦膜炎，目的在于消滅腦膜炎雙球菌。阿司匹林用于發(fā)熱，只能解除癥狀，不能消除病因。①對因治療（治本）：消除致病因子②對癥治療（治標）：減輕或消除疾病癥狀藥物作用的兩重性—防治作用與不良反應預防作用：提前用藥以防止疾病或癥狀發(fā)生的作用。1、防治作用：凡符合用藥目的并產(chǎn)生防治效果的作用治療作用：藥物針對治療疾病

3、的需要所發(fā)生的作用。2、藥物的不良反應(adversedrugreaction，ADR)是指那些不符合用藥目的，并引起患者其他病痛或危害的反應?？煞郑簃echanisms-basedADR,MBADR可預測non-mechanisms-basedADR,NMBADR不可預測不良反應主要表現(xiàn)有：1.副作用(sideeffect)是指藥物在治療劑量時產(chǎn)生的與治療目的無關的作用。特性：不可避免，但可預測和減輕如阿托品產(chǎn)生的原因：藥物的選擇性低，作用范圍廣2.毒性反應(toxicreaction)是用藥量過大或用藥時間過長而致藥物在體內(nèi)蓄積，血藥濃度達到中毒濃度引起的嚴重不良反應?？捎校杭?/p>

4、性毒性:用藥劑量過大立即產(chǎn)生的反應。如鏈霉素引起耳聾；強心苷引起心律失常慢性毒性:長期用藥后逐漸產(chǎn)生的反應特殊毒性:致癌、致畸胎、致突變等1961年沙立度胺（反應停，thalidomide）事件3.后遺效應(aftereffect)是指停藥后血藥濃度下降至低于產(chǎn)生效應的閾濃度時仍然殘存的藥理效應。如：長效巴比妥類催眠4.停藥反應(withdrawalreaction)是指長期用藥時突然停藥出現(xiàn)的原有疾病加劇，又稱反跳現(xiàn)象(reboundreaction)如：激素、β阻斷藥5.變態(tài)反應(allergicreaction)是藥物引起的免疫反應，各種類型的免疫反應均可發(fā)生，但反應性質(zhì)與藥

5、物固有的效應與劑量均無關。如：青霉素6.特異質(zhì)反應(idiosyncrasy)少數(shù)特異體質(zhì)的人對某些藥物反應特別敏感，反應性質(zhì)也可能與常人不同。第三節(jié)量效關系量效關系(doseeffectrelationship)以藥理效應的強度為縱坐標、藥物劑量或血藥濃度為橫坐標繪圖，所得的量效曲線(doseeffectcurve)如下對稱的S型曲線圖直方雙曲線圖●量反應和質(zhì)反應藥理效應根據(jù)資料類型分:量反應(gradedresponse)的藥理效應大小用計量資料來衡量。各種連續(xù)增減的量變指標：血壓的升降、平滑肌舒縮張力改變等。質(zhì)反應(all-or-noneresponse)只能用有效和無效，陽

6、性或陰性來表示的藥理效應：生－死；醒－眠1．最小有效量（閾劑量）2.最大效應與效價強度3.半數(shù)有效量（ED50）與半數(shù)致死量（LD50）4.治療指數(shù)量效曲線可以看出下列幾個特定點：量反應量效曲線的分析閾濃度(閾劑量，最小有效濃度)是指能引起效應的最小藥量或最小藥物濃度。effect(%ofmaximalresponses)100500lgCEC50斜率(slope)閾濃度最大效應-效能ED50：引起50%最大效應的劑量；效能:為藥物的藥理效應的最大值質(zhì)反應量效曲線半數(shù)有效量（medianeffectivedose.ED50）是能引起50%的實驗動物陽性反應時的藥物劑量。如果效應指標

7、為死亡則可用半數(shù)致死量（LD50）表示。效能和效價效能(efficacy)或稱最大效應，為藥物的藥理效應的最大值(Y軸最高點)。效價強度(potency)反應藥物效應與藥量的關系，為藥理效應性質(zhì)相同的藥物之間等效劑量的比較。效能和效價強度二者分別反映藥物的不同性質(zhì)，都用于評價藥物的作用的強弱。lgＣACBD100500responses試比較上圖ABCD四種藥物的效能和效價強度治療指數(shù)與安全范圍治療指數(shù)(therapeuticindex,TI)：LD50∕ED50，用