熊果酸衍生物構(gòu)效關(guān)系研究進(jìn)展

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1、2011，Vol．35，No．123·綜述與專論·ProgressinPharmaceuticalSciences2011年第35卷第1期第23頁doi:10．3969/j．issn．1001－5094．2011．01．004熊果酸衍生物構(gòu)效關(guān)系研究進(jìn)展*李彩蓮，馮鋒(中國藥科大學(xué)天然藥物化學(xué)教研室，江蘇南京210009)［摘要］綜述了近年來對熊果酸的結(jié)構(gòu)修飾及其衍生物構(gòu)效關(guān)系的研究進(jìn)展。熊果酸是一種廣泛存在于天然植物中的五環(huán)三萜類化合物，具有抗腫瘤、降血糖、抗炎、抗HIV等藥理活性，故而受到研究人員的廣泛關(guān)注。對熊

2、果酸進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾及構(gòu)效關(guān)系探索，以獲得高效低毒的候選化合物，已成為該化合物的研究熱點(diǎn)之一。［關(guān)鍵詞］熊果酸;結(jié)構(gòu)修飾;構(gòu)效關(guān)系［中圖分類號］R284［文獻(xiàn)標(biāo)志碼］A［文章編號］1001－5094(2011)01－0023－07AdvancesinResearchonStructure-activityRelationshipsofUrsolicAcidDerivativesLICai-lian，F(xiàn)ENGFeng(DepartmentofPhytochemistry，ChinaPharmaceuticalUnivers

3、ity，Nanjing210009，China)［Abstract］Theadvancesinresearchonthestructuralmodificationofursolicacidandthestructure-activityrelationships(SARs)ofursolicacidderivativeswerereviewedinthispaper.Ursolicacidisakindofpentacyclictriterpenoidwhichiswidelyfoundinnaturalplant

4、sandhasavarietyofpharmacologicalac-ti-vitiessuchasanti-tumoractivity，anti-diabeticactivity，anti-inflammatoryactivityandanti-HIVactivity.Therefore，ithasbeenpaidagreatattentionbymoreandmoreresearchers.TheresearchonthestructuralmodificationofursolicacidandtheSARso

5、fursolicacidderivativeshasbecomeahotspot，fromwhichtheidealcandidatecompoundsmightbeaquired.［Keywords］ursolicacid;structuralmodification;structure-activityrelationship熊果酸(ursolicacid，1)又名烏蘇酸、烏索酸，屬烏蘇烷型三萜類化合物，其廣泛分布于植物界，在女貞子、山楂、珍珠菜、夏枯草、車前草、甘草、連翹及苦丁茶等植物中均可分離得到該化合物。熊

6、果酸具有多種生物活性，包括抗腫瘤、抗炎、抗病毒、抗氧化以及對肝損傷的保護(hù)等，且其資源較為豐富，價(jià)格低廉，故而具有良好的開發(fā)前景。為了進(jìn)一步增強(qiáng)熊本文綜述了近年來對熊果酸進(jìn)行的結(jié)構(gòu)修飾及果酸的生物活性并改善其理化性質(zhì)，研究人員對其其衍生物構(gòu)效關(guān)系的研究成果，旨在為熊果酸的進(jìn)展開了大量的結(jié)構(gòu)修飾及構(gòu)效關(guān)系研究。一步利用和開發(fā)提供參考。［接受日期］2010-11-04*通訊作者:馮鋒，教授;研究方向:天然產(chǎn)物活性成分研究;Tel:025-83271038;E-mail:fengsunlight@163.com·綜述與專論·

7、242011，Vol．35，No．12011年第35卷第1期第24頁P(yáng)rogressinPharmaceuticalSciences－1的ED50均為5.0mg·L，對BGC細(xì)胞分別為30.01抗腫瘤作用的構(gòu)效關(guān)系－1和35.0mg·L，提示當(dāng)熊果酸C17位羧基上連有［1］Muto等曾報(bào)道，熊果酸對多種腫瘤細(xì)胞的帶氨基的側(cè)鏈時，不論C3位羥基游離還是乙?；?，生長和擴(kuò)散具有抑制作用，同時可明顯增強(qiáng)機(jī)體化合物對HL-60及BGC細(xì)胞的抑制作用均不受影免疫功能，是一種潛在的較為理想的抗癌藥。一響;上述2種化合物對Bel-7

8、402細(xì)胞的ED50分別為－1般認(rèn)為，熊果酸C3位羥基和C17位羧基是熊果酸8.0和95.0mg·L，表明C3位乙?；墒够衔铮?］維持抗腫瘤活性的關(guān)鍵基團(tuán)。Meng等發(fā)現(xiàn)，當(dāng)對Bel-7402細(xì)胞的活性明顯降低。熊果酸C3位羥基發(fā)生乙?；?，其抗腫瘤活性增－1加:化合物2在10μmol·L下，對宮頸癌Hela細(xì)胞96h內(nèi)的生長抑制率為37.