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1、·276·中草藥ChineseTraditionalandHerbalDrugs2002年第33卷第3期具有生物活性的甾體皂苷*孫麒,巨勇,趙玉芬(清華大學化學系生命有機磷教育部重點實驗室,北京100084)摘要:綜述了近年來從植物中發(fā)現(xiàn)的具有生活物性的甾體皂苷類化合物的研究進展。關(guān)鍵詞:生物活性;甾體皂苷;構(gòu)效關(guān)系中圖分類號:R284.121文獻標識碼:A文章編號:02532670(2002)03027605SteroidsaponinswithbiologicalactivitiesSunQi,JUYong,ZHAOYu-fen(KeyLabor
2、atoryofBioorganicPhosphorusChemistry,MinistryofEducation,DepartmentofChemistry,QinghuaUniversity,Beijing100084,China)Keywords:biologicalactivities;steroidsaponins;structure-effectrelations甾體皂苷廣泛分布于植物中,有多種生理活性,如抗癌、多的甾體皂苷具有抗腫瘤活性,很有希望成為一類新的抗癌防治心腦血管疾病、降壓、抗菌、消炎、解熱、鎮(zhèn)靜、強壯等,具藥物。有很高的藥用價值
3、和開發(fā)潛力。因此,甾體皂苷一直是天然據(jù)報道,從百合科蔥屬植物AlliumporrumL.中分出產(chǎn)物化學的研究重點之一。我國學者也在該類化合物的分離的2種甾體皂苷元12-keto-porrigenin(圖1-1)和2,3-seco-鑒定、構(gòu)效關(guān)系以及合成等方面取得了許多引人注目的成porrigenin(圖1-2),在體外對4種腫瘤細胞有抗增殖的活果[1～3]。隨著對甾體皂苷類化合物各種研究成果的積累。目性[4]。薤白A.macrostemonBunge為百合科蔥屬植物小根蒜前對其結(jié)構(gòu)的研究重點已由對苷元的研究深入到對苷元和或薤的干燥鱗莖,有溫中通陽、理氣
4、寬胸、還陽散結(jié)之功效,糖鏈部分共同的研究;而對其生物活性的研究也已從溶血、臨床常用于治療胸痹,心痛徹背等癥。從薤A.chinense鱗莖抗生育等方面轉(zhuǎn)向更有前景的抗癌、抗真菌、治療心血管疾的抗凝和抗癌活性部位中,分離得到的甾體皂苷中chineno-病、調(diào)節(jié)免疫以及治療糖尿病等方面。筆者將介紹甾體皂苷sideⅡ(圖1-3)的抗癌活性最好。其甾體皂苷元laxogenin也(結(jié)構(gòu)見圖1)在生物活性研究方面所取得的最新進展。在體外及肺癌體內(nèi)二階段癌發(fā)實驗中,對癌發(fā)促進劑顯示了[5][6]1抗腫瘤活性強烈的抑制活性。Inoue等曾報道,從植物A.macleani
5、i癌癥的治療是目前醫(yī)藥學研究領(lǐng)域最為重要的課題之和A.senescene中分別得到的甾體皂苷(圖1-4),對TPA刺一,特別是利用天然產(chǎn)物作為抗癌藥物,尋找能夠?qū)δ[瘤的激的32P參與HeLa(人宮頸癌)細胞磷酸酯酶有抑制作用。在生長起抑制作用的物質(zhì)的研究十分活躍。近10年來,發(fā)現(xiàn)許濃度達到50g/mL時,抑制率可達40%以上。表1甾體皂苷對4種腫瘤細胞抗增殖活性的IC50值(g/mL)皂苷元人黑色素細胞IGR-1鼠單核白細胞/巨噬細胞J774鼠纖維肉瘤細胞WEHI164鼠白血病P38812-keto-porrigenin2251002251402,
6、3-seco-porrigenin703010029從百合科植物LiliumspeciosumxL.nobilissimum′Starprotodioscin(圖1-6)。這兩種皂苷對HL-60(人類白血病細胞)的DNA、RNA和蛋白質(zhì)合成及細胞生長有抑制作用[8]。Gazer′的根莖中得到一種甾體皂苷,其甲酯衍生物(圖1-5)32有很好的TPA刺激的P參與HeLa細胞磷酸酯酶抑制作另據(jù)最新報道,從湖北黃精Polygonatumzanlanscia-用。而且這種甾體皂苷在體外實驗中對多種人體的惡性癌細nensePamp中分離得到了2種甾體皂苷methy
7、l-protodioscin胞的增殖也有抑制作用。例如:可以抑制PANC-1(腎癌)、和dioscin(圖1-7)。其藥理活性試驗表明:只有diosin對HL-[7]。60(人體白血病細胞)表現(xiàn)出了明顯的抑制作用。另外,還發(fā)OST(骨肉瘤)、HGC-27(胃癌)和PC-12(嗜鉻細胞瘤)等蘆筍AsparagusofficinalisL.對食欲不振,肝功能紊現(xiàn)diosin對多種腫瘤細胞也有作用。methyl-protodioscin和亂,心力衰竭,糖尿病,結(jié)石和膀胱炎等癥有一定的治療效dioscin結(jié)構(gòu)相似,但是methyl-protodioscin中有
8、呋喃甾烷結(jié)果,而且還有抗腫瘤和調(diào)節(jié)免疫的作用。從蘆筍種子的甲醇構(gòu)。因此,diosin中的螺甾結(jié)
