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1、藥理學(xué)總論P(yáng)andectofPharmacology第一章緒論一、研究內(nèi)容、學(xué)科任務(wù)內(nèi)容：藥物與機(jī)體相互作用、作用規(guī)律藥物效應(yīng)動力學(xué)Pharmacodynamics藥物代謝動力學(xué)Pharmacokinetics影響兩方面因素學(xué)科任務(wù)：指導(dǎo)臨床用藥新藥研究、開發(fā)闡明生命現(xiàn)象學(xué)習(xí)方法第三章藥物效應(yīng)動力學(xué)Pharmacodynamics藥物作用與效應(yīng)(action,effect)興奮excitation抑制inhibition選擇性selectivity:分布、組織結(jié)構(gòu)、生化機(jī)能（碘、內(nèi)酰胺）特異性specificity：治療作用與不良反應(yīng)一、治療作用(治療效果)Th
2、erapeuticeffect:etiological,symptomatic,supplementtreatment二、不良反應(yīng)Adverseeffectsideeffect：治療劑量toxicreaction：大量、長期residualeffect：閾濃度以下withdrawalreaction:突然停藥allergicreaction：與劑量、原有作用無關(guān)idiosyncracy：與固有作用基本一致藥物劑量與效應(yīng)關(guān)系量效關(guān)系:藥理效應(yīng)強(qiáng)弱與劑量大小之間的關(guān)系質(zhì)反應(yīng)量效關(guān)系量反應(yīng)量效關(guān)系藥理效應(yīng)頻數(shù)分布曲線藥理效應(yīng)累加曲線反應(yīng)數(shù)（%）Medianeffect
3、ivedose,ED50Medianlethaldose,LD50LD50/ED50:therapeuticindex效應(yīng)(A)(B)(D)(C)最大效應(yīng)最小有效量minimaleffectivedose最大效應(yīng)maximaleffect半最大效應(yīng)濃度EC50效價強(qiáng)度potency藥物作用機(jī)理受體(hormone,transmittersetc)酶:H+-K+離子通道核酸:chemotherapeuticagents載體:Na+-K+-Cl-cotransporter免疫系統(tǒng):vaccine基因治療與基因工程pH,supplement受體Receptor一、特性
4、靈敏性sensitivity特異性specificity飽和性saturability可逆性reversibility多樣性Multiple-variation二、藥物與受體相互作用占領(lǐng)學(xué)說:occupationtherory速率學(xué)說:ratetheory二態(tài)模型學(xué)說:twomodeltheoryR,R*受體與藥物反應(yīng)動力學(xué)D+R=DR……..EKD=[D][R]/[DR]解離常數(shù)KD意義：引起最大效應(yīng)一半時所需藥物劑量，與藥物受體親和力成反比。pD2=-logKD激動藥與拮抗藥激動藥agonist：親和力+內(nèi)在活性full,partialagonist拮抗藥a
5、ntagonist：親和力、無內(nèi)在活性Competitive(pA2),noncompetitive(pA2’)受體類型及信號轉(zhuǎn)導(dǎo)一、根據(jù)跨膜傳遞機(jī)制對受體分類G蛋白偶聯(lián)受體配體門控離子通道酪氨酸激酶受體細(xì)胞內(nèi)受體其他酶類受體二、細(xì)胞內(nèi)信號轉(zhuǎn)導(dǎo)第一信使第二信使：cAMP/cGMP/IP3/Ca2+第三信使：核內(nèi)外信息傳遞物質(zhì)如生長因子三、受體調(diào)節(jié)：脫敏/增敏第二章藥物代謝動力學(xué)Pharmacokinetics體內(nèi)過程吸收absorption分布distribution代謝metabolism排泄excretion第一節(jié)藥物分子的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)一、轉(zhuǎn)運(yùn)方式1、濾過fil
6、tration被動轉(zhuǎn)運(yùn)passivetransportation特點(diǎn)：不需載體（除易化擴(kuò)散）、不耗能、無飽和現(xiàn)象、無競爭抑制、膜兩側(cè)平衡時保持動態(tài)穩(wěn)定2、簡單擴(kuò)散：轉(zhuǎn)運(yùn)情況與解離度(pKa)—酸堿度密切相關(guān)pKa意義：藥物解離50%時溶液酸堿度HA=H++A-BH=H++BKa=[H+][A-]/[HA]Ka=[H+][B]/[BA]pKa=pH-log[A-]/[HA]pKa=pH-log[B]/[BH][A]=[HA],pKa=pH[B]=[BH],pKa=pH3、載體轉(zhuǎn)運(yùn)（1）一般為主動轉(zhuǎn)運(yùn)activetransport(除易化擴(kuò)散)主動轉(zhuǎn)運(yùn)特點(diǎn)：需要載體
7、、消耗能量(除易化擴(kuò)散)、特異性、飽和現(xiàn)象、競爭抑制、藥物轉(zhuǎn)運(yùn)完停止（2）易化擴(kuò)散：VB12影響藥物通透細(xì)胞膜的因素Fick氏定律：D=(C1-C2)x（面積x通透系數(shù)）/厚度吸收腹腔>吸入>舌下>直腸>肌注>皮下>口服>皮膚首過消除現(xiàn)象firstpasselimination體內(nèi)過程分布：吸收后由血液循環(huán)至組織器官的過程再分布選擇性穩(wěn)態(tài)血藥濃度間接反應(yīng)靶器官藥濃---藥效影響分布因素：血漿蛋白結(jié)合率、器官血流量、組織細(xì)胞結(jié)合、體液pH、藥物解離度血腦屏障：血液與腦組織、血液與腦脊液、腦脊液與腦組織三種隔膜胎盤屏障：胎盤絨毛與子宮血竇之間屏障血眼屏障：血與視網(wǎng)膜
8、、血與房水、血與玻璃體屏
