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《甲狀腺激素與抗甲亢的藥物修》由會(huì)員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在教育資源-天天文庫(kù)。
1、甲狀腺素和抗甲狀腺藥內(nèi)容提要甲狀腺素的生成及生理功能甲狀腺素的臨床應(yīng)用抗甲狀腺素藥的藥理作用、機(jī)制及臨床應(yīng)用甲狀腺甲狀腺位于喉的下方。分泌甲狀腺素，對(duì)人的智力及身體發(fā)育有重要作用。甲狀腺素Thyroidhormones四碘甲狀腺原氨酸（甲狀腺素）T4三碘甲狀腺原氨酸T3甲狀腺素高于正常－－－甲亢甲狀腺素低于正常－－－甲減合成甲狀腺細(xì)胞貯存腺泡腔內(nèi)膠質(zhì)中釋放蛋白水解酶調(diào)節(jié)TRHTSHT3、T4負(fù)反饋調(diào)節(jié)甲狀腺激素Thyroidhormones甲狀腺素的反饋抑制碘的攝取甲狀腺激素的合成碘的活化、酪氨酸的碘化偶聯(lián)MIT+DIT→T3DIT+DIT→T4碘泵過氧化物酶過氧化物酶TYROSINEIODI
2、NATIONCH2CHCOOH-NH2HOTYROSINECH2CHCOOHHOCH2CHCOOH-NH2HOMONOIODOTYROSINE(MIT)DIIODOTYROSINE(DIT)IINH2TYROSINEIODINATIONIISYNTHESISOFTHYROIDHORMONES:STEP2-IODINATIONTHYROGLOBULINTHYROGLOBULINTHYROGLOBULIN-甲狀腺球蛋白ThyroglobulinCH2CHCOOHThyroglobulinII3,5,3’5’-tetraiodothyronineSYNTHESISOFTHYROIDHORMONES:
3、STEP-3COUPLINGOFIODOTYROSINESCH2CHCOOHNH2+HOIIINH2T4ThyroglobulinIICH2CHCOOHNH2CH2CHCOOHINH2ThyroglobulinIIIO+IT33,5,3’-TriiodothyronineIIIIIOI33’55’HOHOHOHOHO【甲狀腺激素合成、貯存、釋放】胃腸I-血液I-I-過氧化酶IoTGTyr碘化MITDIT耦聯(lián)MIT+DITDIT+DITT3T4TG腺泡腔貯存合成釋放活化蛋白水解酶T3T4血液MIT一碘酪氨酸DIT二碘酪氨酸TG甲狀腺球蛋白【體內(nèi)過程】吸收分布代謝和排泄口服可吸收血漿蛋白結(jié)合率PP
4、B均＞99％。相對(duì)T3＜T4，故T3游離量約為T4的10倍，T3作用快、強(qiáng)、短?？赏ㄟ^胎盤。肝腎消除。有乳汁排泄。T4可在心、肝、腎、肌肉中經(jīng)5′脫碘酶作用變成Ｔ3。甲狀腺激素Thyroidhormones[體內(nèi)過程的比較]T3T4口服吸收好好生物利用度90-95%50-70%，游離型量0.3%0.03%T1/22天5天作用快、強(qiáng)、短弱、慢、長(zhǎng)可通過胎盤和乳汁，妊娠期、哺乳期慎用。1.維持生長(zhǎng)發(fā)育功能不全胎兒呆小?。送〔ritinism）成人粘液性水腫Pr在組織間液中積存2.促進(jìn)代謝（+）基礎(chǔ)代謝率和產(chǎn)熱3.提高機(jī)體對(duì)兒茶酚胺的敏感性藥理作用胎兒呆小病（克汀病Critinism）成人粘液性
5、水腫Pr在組織間液中積存作用機(jī)制甲狀腺激素受體分布：細(xì)胞膜、線粒體和核內(nèi)大多數(shù)作用通過其核受體T3受體介導(dǎo)甲狀腺激素+T3受體啟動(dòng)基因轉(zhuǎn)錄促進(jìn)mRNA形成產(chǎn)生生理效應(yīng)啟動(dòng)基因轉(zhuǎn)錄mRNA效應(yīng)T4PBT3T4T3T3T3T3甲狀腺激素的作用機(jī)制核受體臨床應(yīng)用單純性甲狀腺腫缺碘者補(bǔ)碘未明病因者甲狀腺激素1.甲減1)呆小病甲狀腺片終身治療2)粘液性水腫3)單純性甲狀腺腫缺碘者補(bǔ)碘未明病因者甲狀腺激素2.T3抑制試驗(yàn)甲亢老年和心臟病患者易誘發(fā)心絞痛和心力衰竭不良反應(yīng)抗甲狀腺藥硫脲類碘化物放射性碘?腎上腺素受體抗甲狀腺藥甲亢癥狀硫脲類1.硫氧嘧啶類thiouracilsMTU甲基硫氧嘧啶PTU丙基硫氧嘧
6、啶2.咪唑類imidazoles甲巰咪唑（他巴唑）卡比馬唑（甲亢平）甲硫氧嘧啶丙硫氧嘧啶甲巰咪唑甲亢平NHNHOSCH3NHNHOSC3H7NNSHCH3NSCH3NCOOC2H5體內(nèi)過程1.硫氧嘧啶類作用快、短；甲亢危象首選2.甲巰咪唑作用慢、持久；t1/2為4.7h3.卡比馬唑轉(zhuǎn)化為甲巰咪唑后起作用1.抑制TH的合成2.PTU抑制外周T4轉(zhuǎn)化為T3重癥甲亢、甲亢危象首選PTU3.免疫抑制作用（病因治療）輕度（-）TSI生成硫脲類藥理作用【甲狀腺激素合成、貯存、釋放與藥物作用示意圖】胃腸I-血液I-I-過氧化酶IoTGTyr碘化MITDIT耦聯(lián)MIT+DITDIT+DITT3T4TG腺泡腔貯
7、存合成釋放活化蛋白水解酶T3T4血液MIT一碘酪氨酸DIT二碘酪氨酸TG甲狀腺球蛋白硫脲類藥大劑量碘劑1.甲亢的內(nèi)科治療輕癥、不宜手術(shù)或不宜131I治療者療程1-2年2.甲亢的術(shù)前準(zhǔn)備目的：預(yù)防術(shù)后并發(fā)癥并于術(shù)前兩周加服大量碘劑3.甲狀腺危象的綜合治療大量碘劑+PTU硫脲類臨床應(yīng)用不良反應(yīng)過敏反應(yīng)瘙癢、藥疹消化系統(tǒng)反應(yīng)粒細(xì)胞減少甲狀腺腫大碘和碘化物①小劑量(生理需要量)：用于防治單純性甲狀腺腫；可
