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《高等藥物化學(xué)選擇性雌激素》由會(huì)員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在工程資料-天天文庫。
1、選擇性雌激素藥物對(duì)治療骨質(zhì)疏松癥的研究摘要：體內(nèi)雌激素水平下降是引起骨質(zhì)疏松的重要因素，用雌激素治療絕經(jīng)后婦女的骨質(zhì)疏松癥(osteoporosis,OP)會(huì)引發(fā)乳腺癌，因而人們使用選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑(selectiveestrogenreceptormodulator,SERMs)來治療絕經(jīng)后婦女OP°SERMs的發(fā)現(xiàn)是臨床研究治療的一個(gè)重大進(jìn)步。它既不像內(nèi)源性雌激素只是單純的ER激動(dòng)劑，也不像雌激素受體拮抗劑只是單純的ER拮抗劑。理想的SERMs是在骨、肝臟或者心血管系統(tǒng)屮表現(xiàn)為激動(dòng)劑，而在腦和乳腺表現(xiàn)為拮抗劑，在子宮則兼有激動(dòng)和拮抗的雙重作用。本文就
2、SERMs的分類、作用機(jī)制、治療0P效果進(jìn)行綜述，并探討SERMs治療絕經(jīng)后OP的前景和意義。關(guān)鍵詞：選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥作用機(jī)制展望傳統(tǒng)上，雌激素被認(rèn)為是與雌性生殖有關(guān)的一種固醇類激素，其生物學(xué)作用是維持和促進(jìn)女性生殖器宮和第二性征的發(fā)育。而近十幾年來，發(fā)現(xiàn)其對(duì)男性的生理活動(dòng)正常進(jìn)行也起著重要的作用，并且其生理作用不局限于生殖系統(tǒng)，其對(duì)骨骼的生長和成熟、心血管系統(tǒng)、神經(jīng)系統(tǒng)、內(nèi)分泌系統(tǒng)等均有明顯的影響。如雌激索可以保護(hù)神經(jīng)元，并被認(rèn)為是延緩和阻止神經(jīng)退行性疾病的一個(gè)重要因素；能維持骨骼發(fā)育和密度，雌激素的缺乏總伴隨著骨質(zhì)疏松。為尋求更安全有
3、效的治療藥物，在HRT基礎(chǔ)上研究發(fā)展起來一個(gè)嶄新領(lǐng)域選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑(SelectiveEstrogenReceptorModulators,SERMs)。絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥(osteoporosis,OP)是一種與衰老有關(guān)的常見病，主要發(fā)生在絕經(jīng)后婦女，由于雌激素缺乏導(dǎo)致骨量減少及骨組織結(jié)構(gòu)變化，使骨脆性增多易于骨折以及由骨折引起的疼痛、骨骼變形、岀現(xiàn)合并癥，乃至死亡等問題，嚴(yán)重地影響老年人的身體健康及生活質(zhì)量，甚至縮短壽命增加國家及家庭財(cái)力與人力負(fù)擔(dān)。因此與絕經(jīng)相關(guān)的骨質(zhì)疏松癥已是不可忽視的重要保健課選擇性雌激素藥物對(duì)治療骨質(zhì)疏松癥的研究摘要：體內(nèi)雌激
4、素水平下降是引起骨質(zhì)疏松的重要因素，用雌激素治療絕經(jīng)后婦女的骨質(zhì)疏松癥(osteoporosis,OP)會(huì)引發(fā)乳腺癌，因而人們使用選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑(selectiveestrogenreceptormodulator,SERMs)來治療絕經(jīng)后婦女OP°SERMs的發(fā)現(xiàn)是臨床研究治療的一個(gè)重大進(jìn)步。它既不像內(nèi)源性雌激素只是單純的ER激動(dòng)劑，也不像雌激素受體拮抗劑只是單純的ER拮抗劑。理想的SERMs是在骨、肝臟或者心血管系統(tǒng)屮表現(xiàn)為激動(dòng)劑，而在腦和乳腺表現(xiàn)為拮抗劑，在子宮則兼有激動(dòng)和拮抗的雙重作用。本文就SERMs的分類、作用機(jī)制、治療0P效果進(jìn)行綜述，并
5、探討SERMs治療絕經(jīng)后OP的前景和意義。關(guān)鍵詞：選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥作用機(jī)制展望傳統(tǒng)上，雌激素被認(rèn)為是與雌性生殖有關(guān)的一種固醇類激素，其生物學(xué)作用是維持和促進(jìn)女性生殖器宮和第二性征的發(fā)育。而近十幾年來，發(fā)現(xiàn)其對(duì)男性的生理活動(dòng)正常進(jìn)行也起著重要的作用，并且其生理作用不局限于生殖系統(tǒng)，其對(duì)骨骼的生長和成熟、心血管系統(tǒng)、神經(jīng)系統(tǒng)、內(nèi)分泌系統(tǒng)等均有明顯的影響。如雌激索可以保護(hù)神經(jīng)元，并被認(rèn)為是延緩和阻止神經(jīng)退行性疾病的一個(gè)重要因素；能維持骨骼發(fā)育和密度，雌激素的缺乏總伴隨著骨質(zhì)疏松。為尋求更安全有效的治療藥物，在HRT基礎(chǔ)上研究發(fā)展起來一個(gè)嶄新領(lǐng)域
6、選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑(SelectiveEstrogenReceptorModulators,SERMs)。絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥(osteoporosis,OP)是一種與衰老有關(guān)的常見病，主要發(fā)生在絕經(jīng)后婦女，由于雌激素缺乏導(dǎo)致骨量減少及骨組織結(jié)構(gòu)變化，使骨脆性增多易于骨折以及由骨折引起的疼痛、骨骼變形、岀現(xiàn)合并癥，乃至死亡等問題，嚴(yán)重地影響老年人的身體健康及生活質(zhì)量，甚至縮短壽命增加國家及家庭財(cái)力與人力負(fù)擔(dān)。因此與絕經(jīng)相關(guān)的骨質(zhì)疏松癥已是不可忽視的重要保健課題。。對(duì)于絕經(jīng)后婦女而言，理想的藥物是既有類似于雌激素對(duì)骨和心血管系統(tǒng)的積極作用，又無雌激素的副作用的藥
7、品，所以對(duì)選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑(SERMs)的研究很有意義。1.選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑的分類根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)的不同，可以將SERMs分為以下4大類。三苯乙烯類(triphenylethylenes)也有許多衍生物，其中典型的衍三苯乙烯類SERMs的代表是他莫昔芬((Tamoxifen,TAM)。生物有克羅米芬(Clomiphene)、托瑞米芬(Toremifene)等。domipFienetoremifene他莫昔芬屬于第一代SERMs,在乳腺組織內(nèi)表現(xiàn)為ER拮抗劑，最初用于晚期乳腺癌激素治療，后發(fā)現(xiàn)它在骨組織、心血管系統(tǒng)中表現(xiàn)為ER激動(dòng)劑。他莫昔芬的優(yōu)點(diǎn)是能增
8、加骨密度、降低膽固醇、降低冠心病的發(fā)生
