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1、第36卷第2期21年6月01廣外
2、化學GunzoesyaghuChmitr、.6NO2,3o1?J.01un21文章編號0—2X（00-050092021）204-61眄
3、陳類生物堿的合成研究進展姜建輝（塔里木大學生命科學學院，新疆阿拉爾830）430摘要：口引味類生物堿是具冇卩引味分子骨架的一類化合物，具有多種良好的生理活性。文章綜述了近年來新發(fā)現卩引口朵類生物堿的合成研究進展，介紹了（?roce.Abfi,）in（—iTietn±）srniA,（—oyated1c—kr一Crnnhi等化合物的合成方法。）o關鍵詞：卩引味類生物堿；合成中圖分類號：0266文獻標識碼:A自
4、然界是人類獲取各種天然冇機化合物的主要傳統(tǒng)途徑之一。國古人在對大自然進行我探索實踐的過程屮積累了大量的經驗。在這一過程屮，發(fā)現了很多植物的各個不同部位有著廣泛的藥物利用價值【。隨著人們認識自然的能力不斷提高和知識的不斷積累,開始逐步意1j識到植物所具有的不同效力與其中所含的不同有效活性物質密切相關，從而開啟了天然產物化學研究的大門。隨著冇機化學學科知識的系統(tǒng)建立與完善，天然產物化學也得以迅速發(fā)展，從各種自然資源中分離提取到了數以百萬計的有效活性物質。其屮天然產物屮最為重要的一類有效活性物質就是生物堿。生物堿（lid）又稱植物堿，是一類廣泛存在于生物體內（aaikos大多數是
5、植物，個別存在于動物體內,如腎上腺素等），大多具冇顯著生物活性的含氮的堿性化合物?，F在除植物以外，人們雍Q笊鐮?微生物、真菌及昆蟲的代謝產物中發(fā)現了不少含氮化合物，吋也有稱它們?yōu)樯飰A。1生物堿的分類和活性1086年德國藥劑師澤圖鈉從鴉片中分離出嗎啡堿以來，經過20多年的艱難曲折，已0分離出生物堿20000多種。口然界中，生物堿種類繁多，在按母核的基本結構主要分為以下十二種：1冇機胺類;）毗咯烷類;3）2）毗喘類；）喲咻類；54）異嗪咻類；6哇啤酮類；）7）眄
6、口朵類；8廠罠君烷類；9）亞胺哇類；1）嚟吟類；1）笛體類；1）菇類。其中網味012類生物堿是迄今為止發(fā)現最多的一
7、類生物堿。關于此類生物堿的結構、化學反應、立體化學、合成和許多重要的藥用化合物的研究極大地吸引著很多冇機化學家和藥物化學家的興趣【，31如開展了對利血平、長春堿、麥角新堿、士的寧、麻黃堿等的研究。收稿日期：210.30132基金項口：塔里木大學校長基金資助項口（DKD10）TZz07o作者簡介:姜建輝（98）17?，男，陜西寶雞人，碩士，講師；主要研究方向：有機合成及精細品化學。46廣州化學第3卷6生物堿類化合物大多數具有生物活性。這類化合物往往是許多藥用植物，包描許多中草藥的有效成分，目前已分離到20余種，其屮80000余利］已用于臨床醫(yī)學。例如:毛芨科黃連根莖中的小篥堿
8、（ebrebren）是黃連索的主要成分，有抗菌消炎作用【i4】；蘿芙木中的利血平（sri）能降血壓［；石蒜屮的加蘭他敏（anhmi）,LJ麻痹后遺癥有療效【，aaeoenepe51gltn對d】罌粟果皮中所含的嗎啡堿是著名的鎮(zhèn)痛劑仁奎寧堿是治療瘧疾的常用藥；三尖杉酯堿是17JJ治癌良藥【1;麻黃中的麻黃堿（pere用于平喘【】。ehdn）i1o等科學家除了闡明它們的化學結構，也研究了它們的結構與醫(yī)用療效的關系，同時進行結構改造，尋求療效更高、結構更為簡單并冃易于大量生產的新型化合物。例如：人們對嗎啡（opiemrh）的研究發(fā)展了異嗪啦類生n物堿化學的研究，產生了鎮(zhèn)痛藥杜冷丁
9、（onn）d1fe；對可卡因（oaeaicci）的研究發(fā)展了芨n君類生物堿化學的研究，產生了局部麻醉藥普魯卡因（Fci）paeo由此可見，人們對生物堿on的研究大大促進了天然冇機化學與藥物化學的發(fā)展，同時它也是天然有機化學與藥物化學研究的基礎。2眄
10、味類生物堿的合成由于大多眄W朵類生物堿在自然界屮含量極少，難以從自然界屮獲得足夠的量以滿足生產和研究的需要。因此它們引起了有機合成化學家和藥物化學家的濃厚興趣。一些眄I味類生物堿陸續(xù)被合成出來，如利血平、長春堿、麥角新堿、士的寧等，并應用于臨床。本文僅就最新的卿味類生物堿的合成方法進行綜述oI1+0o"---bn廠㈣1Bc0
11、DMAPDC)02,,M()?10-A1moR.n1bP%19o78e2o7%0/2HCHI0甲苯，6))2,9%3P(P3mo,hH/Bt2uv,dPh)141P0K0u(.ei)5qT——I冋流3ai,5IF0rn5%1F]A仍CM=I■■12h心8%,14(—roin—Abrie)c圖I(—roin的合成-—Abri)ce20年，MaiJWanr08rn.ne小組利用有機金屈催化對映選擇全合成（bc1t—)?，通IIe過六步以3%的總收率及7%e值—38eT(—roino以色胺為起始原料，與()?2-Abri
