吲哚衍生物合成與應(yīng)用的研究進(jìn)展.pdf

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1、2016年第24卷合成化學(xué)Vol.24,2016第11期,1005~1020ChineseJournalofSyntheticChemistryNo.11,1005~1020·綜合評(píng)述·吲哚衍生物合成與應(yīng)用的研究進(jìn)展1a,1b1a1a2?汪鋼強(qiáng),孫紹發(fā),吳鳴虎,汪秋安(1.湖北科技學(xué)院a.非動(dòng)力核技術(shù)研發(fā)中心;b.核技術(shù)與化學(xué)生物學(xué)院,湖北咸寧437100;2.湖南大學(xué)化學(xué)化工學(xué)院,湖南長(zhǎng)沙410082)摘要:綜述了以苯胺衍生物(或硝基苯衍生物)為原料合成吲哚衍生物的方法和吲哚衍生物的應(yīng)用。吲哚類化合物的合成方法主要有:Fischer合成法,苯胺衍生物合

2、成法,硝基衍生物合成法和Nenitzescu合成法等。吲哚衍生物在制藥、染料和香料等領(lǐng)域有重要應(yīng)用。參考文獻(xiàn)105篇。關(guān)鍵詞:吲哚衍生物;合成;應(yīng)用;研究進(jìn)展;綜述中圖分類號(hào):O626.13文獻(xiàn)標(biāo)志碼:ADOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.11.16158ResearchProgressonSynthesisandApplicationofIndoleDerivatives1a,1b1a1a2?WANGGang-qiang,SUNShao-fa,WUMing-hu,WANGQiu-an(a.Non-powerN

3、uclearTechnologyResearchandDevelopmentCenter;b.SchoolofNuclearTechnologyandChemistry&Biology,1.HubeiUniversityofScienceandTechnology,Xianning437100,China;2.CollegeofChemistryandChemicalEngineering,HunanUniversity,Changsha410082,China)Abstract:Themethodsofsynthesiswithanilinederiv

4、ativesornitrobenzenederivativesasstartingmaterialsandapplicationsofindolederivativeswerereviewedwith105references.Themethodssynthesizingindolederivatives,includingFischermethod,anilinederivativesmethod,nitrocompoundsmethodandNenitzescumethod,etc.Indolederivativesindicatedimportan

5、tapplicationsinpharmacy,dyeandspice,etc.Keywords:indolederivative;synthesis;application;researchprogress;review吲哚又稱氮雜茚或苯并吡咯,由苯和吡咯共為原料合成吲哚衍生物的方法和吲哚衍生物的應(yīng)[1]用兩個(gè)碳原子稠合而成。1896年AdolfVB最用。吲哚類化合物的合成方法主要有:Fischer合早提出了吲哚結(jié)構(gòu)的設(shè)想。直到19世紀(jì)末,僅有成法,苯胺衍生物合成法,硝基衍生物合成法和部分吲哚化合物應(yīng)用于染料行業(yè)。進(jìn)入20世紀(jì)Nenitzescu合成法

6、等。吲哚衍生物在制藥、染料和30年代,吲哚良好的生物活性逐漸被研究人員發(fā)香料等領(lǐng)域有重要應(yīng)用。參考文獻(xiàn)105篇。現(xiàn),吲哚結(jié)構(gòu)作為核心藥效基團(tuán)出現(xiàn)在諸多生物[2]1吲哚及其衍生物的應(yīng)用堿中(如色氨酸,植物激素等)。對(duì)吲哚及其衍生物的研究成為有機(jī)化學(xué)領(lǐng)域的重要部分。1.1制藥本文綜述了以苯胺衍生物(或硝基苯衍生物)吲哚及其衍生物作為重要的雜環(huán)生物堿,大收稿日期:2016-06-21;修訂日期:2016-10-29基金項(xiàng)目:湖北省教育廳科學(xué)技術(shù)研究項(xiàng)目(Q20162803);湖北科技學(xué)院博士科研啟動(dòng)基金資助項(xiàng)目(BK1434)作者簡(jiǎn)介:汪鋼強(qiáng)(1982-),男

7、,漢族,湖北通山人,博士,主要從事天然有機(jī)合成的研究。E-mail:wgq20008@163.com通信聯(lián)系人:汪秋安,教授,E-mail:wangqa@hnu.edu.cn—1006—合成化學(xué)Vol.24,2016Scheme1于香料制造。如有糞臭素之稱的3-甲基吲哚經(jīng)稀釋后可散發(fā)出花香味,常用于檸檬、茉莉、蘭花[12]等氣味的人造花精油的調(diào)配。吲哚也可用于Scheme2香水制造,如配制茉莉、橙花、梔子、荷花、白蘭、草蘭、水仙等花香型香精。極微量的吲哚天然品可多具有顯著的生理活性。近年來,隨著長(zhǎng)春新堿、用于巧克力、苦橙、懸鉤子、堅(jiān)果、草莓、乳酪、咖啡長(zhǎng)

8、春堿等在臨床治療癌癥中的應(yīng)用,該類化合物及葡萄復(fù)方等香精中。對(duì)腫瘤良好的療效引起

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