酒石酸布托啡諾的研究進展

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1、酒石酸布托啡諾的研究進展[摘要]酒石酸布托啡諾已有較普遍地應用和較深入地研究。酒石酸布托啡諾屬于混合型阿片受體激動-拮抗藥，主要激動κ和δ受體，拮抗μ受體。該藥能有效地減輕中度及重度疼痛，同時具有鎮(zhèn)靜作用很少出現(xiàn)欣快及不愉快的感覺。布托啡諾止痛起效快，且持續(xù)時間和止痛效果雖劑量增加?？伸o脈注射，肌肉注射和經(jīng)鼻粘膜給藥。[關鍵詞]布托啡諾；鎮(zhèn)痛；疼痛AdvancesstudiesofButorphanoltartrate[Abstract]Butorphanoltartratehasalreadybeenappliedwidelyandmorestudied.

2、Butorphanoltartrateisamixedopioidagonist/antagonist.Itisaneffectiveanalgesicusedforthereliefofmoderatetoseverepainandthesedationprofileswithrareeuphoriaordiscomfortablesense.Butorphanolwasadministered,analgesiaofrapidonsetwasseenwithincreasingdurationandeffectivenessobservedwithinc

3、reasingdoes.Butorphanoltartrateisusuallygiventhroughthewayofintravascularinjectionorintranasaladmission.[Keywords]Butorphanol;Analgesia;Pain1概述臨床上阿片受體激動劑有良好的鎮(zhèn)痛效果，但在實際應用中的副作用一直困擾臨床大夫。阿片受體激動劑臨床較常見的并發(fā)癥是皮膚瘙癢（20%-93%）和尿潴留，最嚴重的并發(fā)癥是延遲性呼吸抑制。因此臨床期待能有良好鎮(zhèn)痛的同時毒副作用又較小的鎮(zhèn)痛藥物酒石酸布托啡諾，化學名為左旋-17環(huán)丁甲基-

4、3,14-二羥基嗎啡喃D-酒石酸鹽。酒石酸布托啡諾主要激動κ受體，在鎮(zhèn)痛的同時具有良好的鎮(zhèn)靜作用，很少產(chǎn)生耐受性。由于對μ受體的部分拮抗作用，使用中無欣快感，因此臨床上基本不產(chǎn)生藥物依賴。酒石酸布托啡諾對δ受體幾乎無活性，不抑制肌體免疫力，同時臨床無煩躁不安、焦慮等不適感。鎮(zhèn)痛效價是嗎啡的5-8倍，派替啶的40倍，呼吸抑制僅為嗎啡的1/5。酒石酸布托啡諾能穿透血腦屏障、胎盤屏障，并進入乳汁，主要在肝臟被代謝，代謝產(chǎn)物是羥化布托啡諾。代謝產(chǎn)物大多數(shù)（70-80%）通過尿排泄，少量由膽汁從糞便排泄。藥代動力學研究顯示：布托啡諾肌內(nèi)注射后快速、完全吸收。鼻腔噴霧用

5、藥生物利用度是60%－70%，鼻炎患者不影響生物利用度。代謝產(chǎn)物大多數(shù)（70-80%）通過尿排泄，少量由膽汁從糞便排泄。布托啡諾給藥途徑影響止痛效果，肌肉注射10-15分鐘內(nèi)起效，30分鐘達血藥峰值，作用持續(xù)3-4小時；鼻噴給藥1mg，5-10分鐘起效，較嗎啡和派替啶快，30-60分鐘達血藥濃度高峰，作用時間4-6小時，與嗎啡相當。另外，還可通過靜脈給藥，硬膜外給藥[1]及臂叢給藥[2]。2布托啡諾的藥理作用及用法用量布托啡諾鎮(zhèn)靜作用較強，可用于麻醉前給藥。其增加肺動脈壓、肺脈管阻力、左心室末期舒張壓和系統(tǒng)動脈壓；也增加心臟的負荷，不適用于與急性心肌梗塞有關

6、的疼痛。酒石酸布托啡諾全球廣泛臨床驗證的高效、安全鎮(zhèn)痛藥物。MEDLINE文獻檢索顯示，全球960余篇公開發(fā)表的研究證實，布托啡諾由于幾無呼吸抑制、無欣快感軀體依賴潛力極低、無瘙癢、更低的消化道反應，而廣泛用于各類手術后自控鎮(zhèn)痛、復合麻醉用藥、分娩鎮(zhèn)痛、門急癥手術鎮(zhèn)痛、口腔科手術鎮(zhèn)痛控制嗎啡等引起的瘙癢、緩解麻醉后寒戰(zhàn)（PS）、腎絞痛治療、腫瘤鎮(zhèn)痛、偏頭痛治療。酒石酸布托啡諾注射劑的常規(guī)用法：(1)復合麻醉：術前1－2MG，術中3-4MG,術后PCA，鎮(zhèn)痛泵中一般6-10MG＋100ML,生理鹽水鎮(zhèn)痛泵中一般6-10MG;(2)肌內(nèi)注射:成年人2mg，每3-

7、4小時注射1次，根據(jù)疼痛嚴重程度，劑量范圍1-4mg。兒童的劑量尚未確定,4－12歲兒童用0.01-0.02mg/kg術后止痛可維持5小時。2.1鎮(zhèn)痛作用布托啡諾的作用和噴他佐辛相似，其激動強度約為噴他佐辛的20倍。而拮抗強度約為其10-30倍。由于對δ受體的親和力底，很少產(chǎn)生煩躁不安等不適感。其鎮(zhèn)痛效價約為嗎啡的5-8倍。哌替啶的30-40倍，其作用持續(xù)時間與嗎啡相似[3.4]，肌肉注射2mg可維持鎮(zhèn)痛3-4小時。布托啡諾1-2mg的鎮(zhèn)痛強度相當于芬太尼50-100μg[5]。采取經(jīng)鼻給藥方式，不僅給藥方便，起效迅速，也提高藥物的生物利用度。經(jīng)鼻給藥的劑量

8、為1-2mg，以噴霧法經(jīng)一個鼻孔給1mg；嚴重疼痛時