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《靜脈注射黃芩苷、黃芩素在大鼠體內(nèi)的藥代規(guī)律比較研究 優(yōu)先出版.pdf》由會員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在學(xué)術(shù)論文-天天文庫。
1、·394·中國臨床藥理學(xué)與治療學(xué)◇基礎(chǔ)研究◇中國藥理學(xué)會主辦CN34-1206/Ｒ，ISSN1009-2501http://www．cjcpt．com2017Apr;22(4):394－400靜脈注射黃芩苷、黃芩素在大鼠體內(nèi)的藥代規(guī)律比較研究1211212楊迪，袁婷婷，干舒蕾，崔亞嬌，丁茹，吳玉林，楊勁12中國藥科大學(xué)基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)與臨床藥學(xué)學(xué)院，藥學(xué)院，南京210009，江蘇摘要目的:比較研究靜脈給藥黃芩苷、黃芩素在文章編號:1009-2501(2017)04-0394-07大鼠體內(nèi)藥代規(guī)律。方法:大鼠分別靜脈注射等摩爾的黃芩苷、黃
2、芩素，劑量為37μmoL/kg，給藥黃芩苷(baicalin，BG)及其苷元黃芩素(ba-體積為10mL/kg，于給藥后0．08、0．17、0．33、icalein，BL)(化學(xué)結(jié)構(gòu)式見Fig．1)是由唇形科植0．5、1、2、4、6、8、10、12和24h采集血樣，用物黃芩(ScutellariabaicalensGeorgi)的干燥根中提HPLC-MS/MS法同時測定血漿樣本中黃芩苷和取的一類黃酮類化合物，是黃芩的主要有效成分。［1］黃芩素濃度，血藥濃度-時間數(shù)據(jù)及藥代參數(shù)用BG及BL具有相似的藥理活性，例如抗病毒、［2］［3
3、-5］BAPP軟件進(jìn)行藥代動力學(xué)分析。結(jié)果:(1)大抗炎、抗腫瘤等。鼠血漿樣本中能同時檢測到黃芩苷和黃芩素。黃目前文獻(xiàn)對BG及BL的口服吸收及其體內(nèi)［6-11］芩苷組中的原型藥物黃芩苷的Cmax為(24．5±代謝轉(zhuǎn)化相關(guān)研究較多?？诜昭芯勘?8．3)nmol/mL，AUC0-24為(13．3±11．6)nmol·明，BG口服后能在體內(nèi)腸道菌群作用下水解生成-1-1mL·h，黃芩素組中的原型藥物黃芩素Cmax為BL，隨后BL在腸上皮細(xì)胞UDP-葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移(10．5±5．1)nmol/mL，AUC0-24為(18．2±4．9
4、)酶(UGTs)的作用下葡萄糖醛酸化生成BG及其-1-1nmol·mL·h;(2)靜脈注射黃芩苷后，代謝轉(zhuǎn)他二相代謝產(chǎn)物的形式入血，所以在血漿中幾乎化為黃芩素的轉(zhuǎn)化率為26．5%;靜脈注射黃芩素檢測不到BL的存在。多數(shù)文獻(xiàn)只是單純的檢測后，代謝轉(zhuǎn)化為黃芩苷的轉(zhuǎn)化率為35%。結(jié)論:BG或BL;或者只是檢測BG和總BL，并不能反映等摩爾給藥情況下黃芩素的Cmax高于黃芩苷，BG和BL在體內(nèi)的真正情況。除此之外，單純研AUC0-24卻相反，這可能是由于黃芩素親脂性較究靜脈注射黃芩苷或黃芩素并且同時檢測兩者濃高，分布較廣，清除率較低導(dǎo)致
5、的;提示靜脈注射度的研究數(shù)據(jù)較少，甚有文章顯示，當(dāng)靜脈注射［8］黃芩苷和黃芩素能在體內(nèi)進(jìn)行相互轉(zhuǎn)化且黃芩素BL或BG時，在體內(nèi)幾乎檢測不到BL。由于的轉(zhuǎn)化率高于黃芩苷。兩者藥理性質(zhì)相似，口服研究可知兩者可在體內(nèi)關(guān)鍵詞黃芩苷;黃芩素;靜脈注射;藥代動力學(xué)相互轉(zhuǎn)化，但兩者本身的藥動學(xué)特征尚不清楚;只靜脈注射BL和BG，并同時檢測兩者的相關(guān)數(shù)據(jù)中圖分類號:Ｒ965．2目前并未報道，本研究靜脈給予大鼠BG或BL，文獻(xiàn)標(biāo)志碼:A同時檢測BG和BL，得到靜脈注射的相關(guān)數(shù)據(jù)并總結(jié)藥動學(xué)規(guī)律，希望為口服給藥相關(guān)研究提供2016-12-28收稿2
6、017-03-02修回一個有力的支撐。國家科技重大專項(xiàng)項(xiàng)目(2013ZX09301303001007)楊迪，女，碩士，主要從事藥代動力學(xué)研究工作。1材料與方法E-mail:cpu-yangdi@163．com吳玉林，通信作者，男，博士，碩士生導(dǎo)師，主要從事心血管藥理研1．1藥品和試劑黃芩苷(純度≥98%，南京狄究工作。爾格醫(yī)藥科技有限公司提供，批號:14120608);黃E-mail:wylcpu0801@163．com芩素(純度≥98%，南京狄爾格醫(yī)藥科技有限公中國臨床藥理學(xué)與治療學(xué)2017Apr;22(4)·395·司提供，
7、批號:14121805);木犀草素(內(nèi)標(biāo)，純度ny);甲酸(HPLC試劑，ＲOEScientificInc);甲酸≥98%，南京狄爾格醫(yī)藥科技有限公司提供，批號銨(純度≥98%，國藥集團(tuán)化學(xué)試劑有限公司，批14112003);甲醇、乙腈(色譜純，MerckCompa-號:T20081022)。Fig．1Thechemicalstructuresofbaicalin(BG)，baicalein(BL)andluteolin(IS)1．2儀器SartoriusBT25S電子天平(賽多利斯備液用甲醇溶液稀釋，得到100、10、5μg/
8、mL的儀器系統(tǒng)有限公司);H-101型多功能漩渦混合器標(biāo)準(zhǔn)溶液。(上海醫(yī)科大學(xué)儀器廠);芬蘭單道移液器(Ther-1．4．2色譜條件色譜柱:漢邦HederaODS-2moElectron公司，美國);Sigma3K15高速冷凍離C18柱(2．1mm×150mm，
