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1、第三章 阿片類鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥總 論阿片類鎮(zhèn)痛藥也稱為麻醉性鎮(zhèn)痛藥，是指作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)能解除或減輕疼痛并改變對(duì)疼痛的情緒反應(yīng)的藥物。第二節(jié)阿片受體激動(dòng)藥阿片受體激動(dòng)藥是指主要作用于μ受體的激動(dòng)藥。其典型代表是嗎啡。自哌替啶合成以來，又相繼合成了一系列藥物，在臨床麻醉應(yīng)用最廣泛的是芬太尼及其衍生物。所謂麻醉性鎮(zhèn)痛藥主要也是指這類藥物。一、嗎啡（一）藥理作用1．對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用主要作用是鎮(zhèn)痛，作用于脊髓、延髓和丘腦等痛覺傳導(dǎo)區(qū)阿片受體而提高痛閾，對(duì)傷害性刺激不再感到疼痛。還作用于邊緣系統(tǒng)影響情緒的區(qū)域的受體，消除由疼痛所引起
2、的焦慮、緊張等情緒反應(yīng)，甚至產(chǎn)生欣快感。嗎啡有縮瞳作用，是由于動(dòng)眼神經(jīng)核中植物神經(jīng)成分受激動(dòng)的結(jié)果。瞳孔呈針尖樣是嗎啡急性中毒的特征性體征。嗎啡作用于延髓孤束核的阿片受體，抑制咳嗽；作用于極后區(qū)化學(xué)感受區(qū)，可引起惡心、嘔吐。嗎啡藥理作用2．對(duì)呼吸的作用有顯著的呼吸抑制作用表現(xiàn)為呼吸頻率減慢。潮氣量變化依給藥途徑而異。呼吸抑制程度與劑量相關(guān)，大劑量可導(dǎo)致呼吸停止，這是嗎啡急性中毒的主要致死原因。嗎啡藥理作用3．對(duì)心血管系統(tǒng)的作用治療劑量的嗎啡對(duì)血容量正常者的心血管系統(tǒng)無明顯影響。對(duì)心肌收縮力沒有抑制作用。有時(shí)可使心率減慢，可能與延
3、髓迷走神經(jīng)核受興奮和竇房結(jié)受抑制有關(guān)。由于對(duì)血管平滑肌的直接作用和釋放組胺的間接作用，可引起外周血管擴(kuò)張而致血壓下降。藥理作用嗎啡4．對(duì)消化系統(tǒng)的作用嗎啡由于對(duì)迷走神經(jīng)的興奮作用和對(duì)平滑肌的直接作用，增加胃腸道平滑肌和括約肌的張力，減弱消化道的推進(jìn)性蠕動(dòng)，從而可引起便秘。嗎啡可增加膽道平滑肌張力，使奧狄括約肌收縮，導(dǎo)致膽道內(nèi)壓力增加。藥理作用嗎啡5．對(duì)泌尿系統(tǒng)作用嗎啡可增加輸尿管平滑肌張力，并使膀胱括約肌處于收縮狀態(tài)從而引起尿儲(chǔ)留。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中，嗎啡可增加下丘腦一垂體系統(tǒng)釋放抗利尿激素（ADH），使尿量減少。6．其他作用皮膚血管擴(kuò)
4、張。血糖升高。體溫可下降。藥理作用嗎啡（三）臨床應(yīng)用1、鎮(zhèn)痛：主要用于急性疼痛病人。2、治療急性左心衰竭所致急性肺水腫；3、術(shù)前用藥.嗎啡嗎啡禁用于下列情況：①支氣管哮喘；②上呼吸道梗阻；③嚴(yán)重肝功能障礙；④伴顱內(nèi)高壓的顱內(nèi)占位性病變；⑤診斷未明確的急腹癥；⑥待產(chǎn)婦和哺乳婦；⑦二歲以內(nèi)嬰兒。嗎啡（四）急性中毒及其處理急性中毒的突出表現(xiàn)：昏迷、嚴(yán)重呼吸抑制和瞳孔針尖樣縮小，此外，還可有血壓下降、體溫下降，以及缺氧所致的抽搐。最后因呼吸麻痹而致死解救措施：①氣管插管后進(jìn)行人工通氣；②補(bǔ)充血容量以維持循環(huán)；③給予特異性拮抗藥－納洛酮。
5、嗎啡二、哌替啶（一）藥理作用哌替啶的鎮(zhèn)痛強(qiáng)度約為嗎啡的1／10。肌肉注射哌替啶50mg可使痛閾提高50％；肌肉注射125mg，使痛閾提高75％，相當(dāng)于嗎啡15mg的效應(yīng)。作用持續(xù)時(shí)間約為嗎啡的1/2～3／4。鎮(zhèn)靜作用較嗎啡稍弱，也可產(chǎn)生輕度欣快感。反復(fù)使用易產(chǎn)生依賴性。哌替啶呼吸抑制明顯，其程度與劑量相關(guān)。哌替啶有奎尼丁樣作用，降低心肌的應(yīng)激性。對(duì)心肌有直接的抑制作用。對(duì)血壓一般無影響。心率可增加。其他作用：如引起嘔吐、抑制胃腸蠕動(dòng)、增加膽道內(nèi)壓力等，比嗎啡弱。藥理作用哌替啶（三）臨床應(yīng)用哌替啶的臨床用途和禁忌證與嗎啡基本相同。
6、在臨床麻醉中哌替啶常作為輔助用藥。哌替啶三、芬太尼及其衍生物對(duì)呼吸：芬太尼及其衍生物對(duì)呼吸都有抑制作用，主要表現(xiàn)為頻率減慢。芬太尼靜脈注射后5～10min呼吸頻率減慢至最大程度，持續(xù)約10min后逐漸恢復(fù)。劑量較大時(shí)潮氣量也減少，甚至呼吸停止.芬太尼藥理作用對(duì)心血管系統(tǒng)的影響：不抑制心肌收縮力，一般不影響血壓。芬太尼和舒芬太尼可引起心動(dòng)過緩。可引起惡心、嘔吐，但都無釋放組胺的作用藥理作用芬太尼（三）臨床應(yīng)用主要用于臨床麻醉。芬太尼（四）不良反應(yīng)可引起胸壁和腹壁肌肉僵硬而致影響通氣，可用肌松藥或阿片受體拮抗藥處理。延遲性呼吸抑制在
7、用藥后3～4h出現(xiàn)，臨床上極應(yīng)引起警惕。產(chǎn)生依賴性，但較嗎啡和哌替啶輕。芬太尼第四節(jié)阿片受體拮抗藥該類藥本身對(duì)阿片受體并無激動(dòng)效應(yīng)，但對(duì)μ受體有很強(qiáng)的親和力，對(duì)κ受體和δ受體也有一定的親和力，可移除與這些受體結(jié)合的麻醉性鎮(zhèn)痛藥，從而產(chǎn)生拮抗效應(yīng)。當(dāng)前臨床上應(yīng)用的阿片受體拮抗藥，主要是納洛酮，還有納曲酮和納美芬。納洛酮該藥拮抗麻醉性鎮(zhèn)痛藥的強(qiáng)度大，拮抗譜廣靜脈注射后2～3min即產(chǎn)生最大效應(yīng)，作用持續(xù)時(shí)間約45min；肌內(nèi)注射10min產(chǎn)生最大效應(yīng)，作用持續(xù)時(shí)間約2.5～3h。此藥的親脂性很強(qiáng)，約為嗎啡的30倍，易于透過血-腦脊液
8、屏障，靜脈注射后腦內(nèi)藥物濃度可達(dá)血漿中濃度的4.6倍，而嗎啡腦內(nèi)濃度僅為血漿中濃度的1／10。臨床應(yīng)用1、拮抗麻醉性鎮(zhèn)痛藥急性中毒的呼吸抑制。2、全麻結(jié)束后，拮抗麻醉性鎮(zhèn)痛藥的殘余作用。3、拮抗新生兒因麻醉性鎮(zhèn)痛藥而致呼吸抑制。4、用于麻醉性鎮(zhèn)痛藥成癮者的診斷。
