克林霉素ppt課件.ppt

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1、注射用克林霉素磷酸酯（溶媒結(jié)晶）1立迅?-一直在提高林可霉素克林霉素磷酸酯鹽酸克林霉素脂溶性增強(qiáng)滲透性增強(qiáng)副作用減小抗菌活性增強(qiáng)4~8倍克林霉素磷酸酯是林可霉素類(lèi)的第三代產(chǎn)品，它比鹽酸克林霉素具有以下的優(yōu)點(diǎn)：脂溶性、滲透性大大增強(qiáng)，有效血藥濃度高，起效快，療效確切；克林霉素磷酸酯LD50855mg/kg，鹽酸克林霉素LD50143mg/kg，治療指數(shù)是鹽酸克林霉素的5倍，克服了鹽酸克林霉素在注射中造成疼痛的缺點(diǎn)，不良反應(yīng)少、程度輕,安全性大大提高，可用于各類(lèi)感染性疾病。成為唯一被美國(guó)藥典、英國(guó)藥典等收載的注射劑。2立迅?

2、作用機(jī)理作用機(jī)理與核糖體50S亞基結(jié)合，抑制蛋白質(zhì)合成過(guò)程中肽鏈的延長(zhǎng)，從而影響細(xì)胞蛋白質(zhì)的合成代表藥物林可霉素克林霉素克林霉素磷酸酯抗菌譜與紅霉素類(lèi)似克林霉素磷酸酯3立迅?抗革蘭陽(yáng)性菌和抗厭氧菌雙重作用需氧革蘭陽(yáng)性球菌金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球狀菌（均包括產(chǎn)青霉素酶和不產(chǎn)青霉素酶的菌株）、鏈球菌（糞腸道球菌除外）、肺炎球菌厭氧革蘭陰性桿菌屬擬桿菌屬（含脆弱擬桿菌群和產(chǎn)黑素?cái)M桿菌群）和梭桿菌厭氧革蘭陽(yáng)性不產(chǎn)芽孢桿菌屬丙酸桿菌屬、真細(xì)菌屬和放線菌屬厭氧和微需氧的革蘭陽(yáng)性桿菌屬消化球菌屬、微需氧鏈球菌和消化鏈球菌屬4立迅?藥

3、代動(dòng)力學(xué)分布在肺、扁桃體、肝膽、腹腔液、闌尾、前列腺及子宮、輸卵管等，均可達(dá)到高濃度，尤其骨關(guān)節(jié)組織中濃度較高。代謝和消除：在肝內(nèi)代謝，活性克林霉素血清消除半衰期成人為3h，兒童為2.5h，有效血濃度維持8h以上。主要經(jīng)膽汁和糞便排泄，少部分經(jīng)尿排泄。輕、中度肝腎疾病患者無(wú)須改變劑量，血液透析和腹膜透析對(duì)清除血清的克林霉素?zé)o效。5呼吸道感染及肺炎膿胸、肺膿腫骨髓炎、敗血癥皮膚軟組織感染克林霉素磷酸酯立迅?適于治療多種感染泌尿系統(tǒng)感染及腹腔、盆腔感染中耳炎、鼻竇炎扁桃體炎骨組織濃度高全科用藥，主要用藥科室如下：呼吸科、骨科

4、、婦科、泌尿科、兒科、耳鼻喉科、皮膚其它外科需氧革蘭陽(yáng)性球菌厭氧革蘭陰性桿菌屬厭氧革蘭陽(yáng)性不產(chǎn)芽孢桿菌屬厭氧和微需氧革蘭陽(yáng)性桿菌屬678立迅?適于治療多種感染9立迅?適于治療多種感染10感染藥物病例數(shù)治愈率%細(xì)菌清除率%肺部感染（厭氧菌）克林霉素3897.493.0下呼吸道感染克林霉素+氨曲南6090.092.0克林霉素+妥布霉素2684.688.9骨髓炎克林霉素3594.0-扁桃體炎克林霉素2210090.0腹腔感染克林霉素+妥布霉素19678.077.0克林霉素+氨曲南10685.093.0克林霉素+頭孢噻肟4794

5、.0100膿胸克林霉素+頭孢他啶3491.094.0子宮內(nèi)膜炎克林霉素+慶大霉素14782.0-急性輸卵管炎克林霉素+慶大霉素1587.0-沙眼衣原體感染克林霉素4194.395.0牙周感染克林霉素5582.0-?華山醫(yī)院抗生素研究所，吳永樂(lè)，《國(guó)外醫(yī)藥抗生素分冊(cè)》立迅?廣譜高效，方便聯(lián)合11病種例數(shù)痊愈顯效進(jìn)步無(wú)效痊愈率%有效率%肺炎38279271.194.7肺部感染1696156.393.8扁桃體炎、咽炎54180.0100化膿性中耳炎11100100膿胸1100泌尿道感染531160.080.0骨、關(guān)節(jié)感染431

6、60.080.0皮膚軟組織感染54180.0100合計(jì)7551191468.093.3?華西醫(yī)科大學(xué)第一附屬醫(yī)院，盧毅等，《中國(guó)抗生素雜志》立迅?廣譜高效，方便聯(lián)合12非限制抗生素，無(wú)需皮試基藥產(chǎn)品13立迅?百?gòu)?qiáng)企業(yè)，品質(zhì)專(zhuān)家華北制藥中國(guó)最大的抗生素企業(yè)，國(guó)內(nèi)第一家完成克林霉素磷酸酯的臨床驗(yàn)證并上市的企業(yè)。國(guó)內(nèi)唯一擁有林可霉素、克林霉素、克林霉素磷酸酯全產(chǎn)品原料藥生產(chǎn)企業(yè)國(guó)內(nèi)唯一獲得CFDA批準(zhǔn)的“注射用克林霉素磷酸酯（溶媒結(jié)晶）”原料藥的批文國(guó)內(nèi)唯一擁有生產(chǎn)“注射用克林霉素磷酸酯”專(zhuān)屬技術(shù)并獲國(guó)家科學(xué)技術(shù)進(jìn)步二等獎(jiǎng)的企

7、業(yè)14立迅?純度高，雜質(zhì)少，副作用少華北制藥的注射用克林霉素磷酸酯（溶媒結(jié)晶）——純度標(biāo)準(zhǔn)優(yōu)于國(guó)標(biāo)、與美國(guó)藥典USP相當(dāng)；已知雜質(zhì)數(shù)優(yōu)于國(guó)標(biāo)，雜質(zhì)總量與USP相當(dāng)；未知雜質(zhì)含量遠(yuǎn)遠(yuǎn)低于USP和國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)。質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)有關(guān)物質(zhì)酸度水分USP38控制6個(gè)已知雜質(zhì)，雜質(zhì)總量不得過(guò)4.0%，單個(gè)未知雜質(zhì)不得過(guò)1.0%3.5-4.56.0%華北制藥控制4個(gè)已知雜質(zhì)，雜質(zhì)總量不得過(guò)3.9%，單個(gè)未知雜質(zhì)不得過(guò)0.2%，其他雜質(zhì)和不得過(guò)1.0%3.5-4.51.3%珠海億邦控制2個(gè)已知雜質(zhì)，雜質(zhì)總量不得過(guò)4.7%，單個(gè)未知雜質(zhì)不得過(guò)1.5%

8、，其他雜質(zhì)和不得過(guò)3.5%3.5-4.51.3%粉針劑標(biāo)準(zhǔn)控制2個(gè)已知雜質(zhì)，雜質(zhì)總量不得過(guò)7.2%，單個(gè)未知雜質(zhì)不得過(guò)1.5%，其他雜質(zhì)和不得過(guò)6.0%5.0-7.01.5%15藥物相互作用克林霉素神經(jīng)肌肉阻滯藥紅霉素氯霉素新生霉素、卡那霉素、氨芐青霉素、苯妥英鈉、巴比妥鹽酸鹽、氨茶堿、葡萄糖酸鈣及硫酸鎂阿片類(lèi)鎮(zhèn)痛藥