緩釋、控釋制劑和新制劑

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1、2013/4/20目錄一、一、緩控釋制劑緩控釋制劑概述緩釋、控釋制劑和新制劑--11二、緩控二、緩控釋釋給藥給藥系統(tǒng)三三、擇時與定位、擇時與定位釋藥制劑華東理工大學(xué)一、概述緩控釋制劑的定義緩釋制劑用藥后能在較長時間內(nèi)持續(xù)釋放藥物以達到長效作USP對緩釋制劑的定義用的制劑，藥物的釋放主要是一級速度過程。–緩釋(sustainedrelease)、控釋(controlled–對于注射型制劑，藥物釋放可持續(xù)數(shù)天至數(shù)月；口服劑型release)、長效（prolongedrelease）等視同延釋的持續(xù)時間根據(jù)其在消化道的滯留時間，一般以小時計。(extendedrelease)，比普通速釋制劑的

2、給藥次數(shù)至少控釋制劑系指藥物能在預(yù)定的時間內(nèi)自動以預(yù)定速度釋放，減少1/2的制劑。使血藥濃度長時間恒定維持在有效濃度范圍。–調(diào)釋(modifiedrelease)制劑是藥物釋放時間或釋放部–廣義---控釋制劑包括控制釋藥的速度、方向和時間，靶向位適合治療需要或與普通制劑相比較更方便用藥的制制劑、透皮吸收制劑等都屬于控釋制劑的范疇。劑。調(diào)釋制劑包括延釋制劑或遲釋制劑（delayed–狹義---是指在預(yù)定時間內(nèi)以零級或接近零級速度釋放藥release），即通常意義上的腸溶制劑。物的制劑。緩釋、控釋制劑的特點緩釋制劑的不利因素改善用藥順應(yīng)性，特別是慢性疾病減低副作用：特別是治療指數(shù)的藥物劑量調(diào)

3、節(jié)的靈活性降低提高藥效：可減少用藥的總劑量基于健康人群的平均動力學(xué)參數(shù)設(shè)計，不易靈提高經(jīng)濟效益局限性：活調(diào)節(jié)給藥方案–劑量大的藥物設(shè)備工藝等費用較高–t?過長或過短的藥物–有吸收特異性的藥物12013/4/20緩控釋制劑的類型開發(fā)緩控釋制劑的三個關(guān)鍵能否提高治療值？——能否有治療需要的釋藥速速度控制型給藥系統(tǒng)----控制藥物釋放速度度、釋藥時間及部位或靶位。如何達到以上要求？——對上述釋藥特征是否優(yōu)方向控制型給藥系統(tǒng)----控制在特定部位釋放化？是否經(jīng)藥效學(xué)和藥理學(xué)實驗取得了藥動學(xué)與藥效學(xué)的相關(guān)，特別是在疾病狀態(tài)下的相關(guān)。應(yīng)答式給藥系統(tǒng)-----根據(jù)生理和病理需要而選擇的劑型和技術(shù)是否對

4、以上特征最適合？——釋放是否包括了對經(jīng)濟學(xué)、方便用藥和制定劑量方案等方面的綜合考慮。8二、緩、控釋給藥系統(tǒng)（一）控釋制劑設(shè)計原則設(shè)計時需要考慮的因素1、理化因素溶解性：pH、pKa、解離度、穩(wěn)定性2、生物因素劑量及安全性吸收性：吸收的速度、部位首過效應(yīng)：在吸收前有代謝作用的藥物制成緩釋劑型，生物利用度都會降低。生物半衰期（二）緩、控釋制劑的輔料（一）緩、控釋制劑設(shè)計原則、設(shè)計要求1、骨架性緩釋材料1、藥物選擇2、緩、控釋包衣材料2、生物利用度3、增稠劑3、峰、谷濃度比值22013/4/20商品名等級外觀，粘度/10－9Pa·s羥丙甲纖維素(hydroxypropylmethylMetho

5、celE3Premium優(yōu)級粉狀羥丙甲纖維素，3MethocelE5Premium優(yōu)級粉狀羥丙甲纖維素，5cellulose)MethocelE6Premium優(yōu)級粉狀羥丙甲纖維素，6HPMC的含量規(guī)格MethocelE15-LVPremium優(yōu)級粉狀羥丙甲纖維素，15MethocelE50-LVPremium優(yōu)級粉狀羥丙甲纖維素，50USP名稱羥丙基含量/%甲氧基含量/%商品名MethocelE4CRPremium特級（控釋用）粉狀羥丙甲纖維素，4000MethocelE10MCRPremium特級（控釋用）粉狀羥丙甲纖維素，10000HPMC182823~3216.5~20Metho

6、celK100-LVPremium優(yōu)級粉狀羥丙甲纖維素，100HPMC22087~1219~24MethocelKMethocelK100-LVCRPremium特級（控釋用）粉狀羥丙甲纖維素，100MethocelK4MPremium優(yōu)級粉狀羥丙甲纖維素，4000HPMC29064~7.527~30MethocelFMethocelK4MCRPremium特級（控釋用）粉狀羥丙甲纖維素，4000MethocelK15MPremium優(yōu)級粉狀羥丙甲纖維素，15000HPMC29107~1228~30MethocelEMethocelK15MCRPremium特級（控釋用）粉狀羥丙甲纖維素

7、，15000MethocelK100MPremium優(yōu)級粉狀羥丙甲纖維素，100000MethocelK100MCRPremium特級（控釋用）粉狀羥丙甲纖維素，100000腸溶材料（三）釋藥機制EntericpolymerpHEntericpolymerpH基本分類釋藥機制Celluloseacetate4.8EudragitL30D5.6trimellitate–骨架型–溶出HPMCP4.8Aquateric5.8Polyvin