藥理學-腎上素受體激動藥課件

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1、搶救有機磷農(nóng)藥中毒時,應用阿托品過量,上節(jié)課的問題選擇藥物緩解時,應選毒扁豆堿或新斯的明還是毛果蕓香堿呢?為什么呢?第十章腎上素受體激動藥(adrenoceptoragonists〕掌握:去甲腎上腺素、腎上腺素異丙腎上腺素熟悉:間羥胺、麻黃堿、多巴胺的特點和應用本節(jié)要求了解:構效關系、分類體內(nèi)過程第一節(jié)構效關系及分類CHCHNHβα123456腎上腺素受體激動藥的基本結構P90第二節(jié)α-R激動藥〔來源及化學〕〔體內(nèi)過程〕去甲腎上腺素(noradrenaline,NA)去甲腎上腺素腎上腺素間甲去甲腎上腺素3-甲氧-4–羥扁桃酸(VMA)圖10-1去甲腎上腺素的

2、代謝COMTMAOMAO1、血管α1β2血管收縮皮膚、粘膜>腎>肝、腸系膜>骨骼肌〔作用〕2.心臟β1心力↑傳導↑離體:快在體:BP↑→減慢心排量:離體:增多整體:不明顯HR:3.血壓小量:收縮壓↑>舒張壓↑脈壓差:大較大量:舒張壓↑>收縮壓↑脈壓差:小〔臨床應用〕1.休克收縮壓維持在12kPa(90mmHg)2.藥物中毒性低血壓3.上消化道出血1~3mg稀釋后po〔不良反應〕1.局部缺血和壞死防治1)不宜外漏2)熱敷、普魯卡因或酚妥拉明局部浸潤注射2.急性腎功衰竭〔不良反應〕防治保正尿量25ml.h-1↑〔禁忌〕高血壓、動脈硬化、器質(zhì)性心臟病、少尿、無尿間

3、羥胺(metaraminol,阿拉明aramine)〔作用〕1.直接激動α、β-R2.促NA釋放特點:1.不易被代謝,作用久2.升壓溫和持久3.不良反應少,可im4.連用有快速耐受性去氧腎上腺素和甲氧明(phenylephrineandmethoxamine)第三節(jié)α、β-R激動藥腎上腺素(adrenaline,AD)〔來源〕〔體內(nèi)過程〕心力↑、心率↑、傳導↑、輸出↑、耗氧↑、易心律失常β11.心臟:〔作用〕2.血管:皮膚、粘膜、α--收縮αβ腎、脾、腸腦、肺骨骼肌、肝冠脈α----收縮αβ----收縮弱β----舒張β--舒張3.血壓小量:↑/0或↓脈壓差

4、:大大量:↑/↑脈壓差:不明顯一次給家犬iv1ug.kg-1血壓呈雙相反應問題一位精神分裂癥患者,情緒異常激動,有傷人傾向,醫(yī)生立即給其肌內(nèi)注射氯丙嗪,藥后患者安靜。當起床時突然摔倒,測血壓:50/30mmHg(氯丙嗪有α-R阻斷作用)此時升壓,選用AD、NA?4.平滑肌β2β15.代謝αβ2α妊娠末期抑制子宮張力和收縮心室內(nèi)注射〔應用〕1、心臟驟停2、過敏性疾病1)過敏性休克2)支氣管哮喘急性發(fā)作3)血管神經(jīng)性水腫蕁麻疹3、與局麻藥伍用局部止血2、過敏性疾病〔不良反應及禁忌〕1.心悸、煩躁、頭痛、血壓升高2.大量:血壓↑↑---腦出血心律失常---心室纖顫

5、3.不用:糖尿病、甲亢…多巴胺(dopamine,DA)〔作用〕(+)α-R,β1-R,D-R;對β2-R幾無低濃度:(+)D1-R腎、腸、冠脈-舒張1.心血管:較高濃度:(+)β1–R:心臟興奮血壓:↑/0or梢↑多巴胺(dopamine,DA)高濃度:血壓:↑/↑(α-R)2.腎臟:血流量增加,排鈉利尿〔應用〕1.各種休克(感染性,心源性,出血性)2.與利尿藥合用于急性腎功衰竭多巴胺(dopamine,DA)麻黃堿(ephedrine)特點:1.作用直接(+)α、β-R促進NA釋放易快速耐受2.性質(zhì)穩(wěn)定,可po.3.效應:緩慢、溫和、持久4.中樞興奮顯著

6、,易失眠用于:1.支氣管哮喘預防和輕癥的治療麻黃堿(ephedrine)2.防止某些低血壓3.鼻塞4.蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫第四節(jié)β-R激動藥異丙腎上腺(isoprenaline,IPA)〔來源〕〔體內(nèi)過程〕異丙腎上腺(isoprenaline,IPA)〔作用〕(+)β1–R,(+)β2-R,對α-R幾無1.心臟:心力↑、HR↑↑、傳導↑↑、耗氧↑2.血管:骨骼?。緝?nèi)臟>冠脈3.血壓:小量:↑∕↓脈壓差大大量:↑∕↓舒張4.支氣管:消除水腫不如AD(+)β2–R平滑肌舒張抑制過敏物質(zhì)釋放5.其他血糖↑(弱)、耗氧↑異丙腎上腺(isoprenaline,IPA

7、)〔應用〕1.心臟驟停2.支氣管哮喘急性發(fā)作(舌下或噴霧)3.房室傳導阻滯4.感染性休克〔不良反應〕2.大量:心律失常--室顫1.常見:心悸、頭暈3.冠心病、心肌炎、甲亢禁用多巴酚丁胺(dobutamine)(+)β1-R用于:1.心臟手術后心排出量低的休克2.心肌梗死并發(fā)的心衰本節(jié)小結P93思考題1.NA,AD,IPA對心臟、血管及支氣管的作用有何異同?應用上有何異同?2.間羥胺、麻黃堿、多巴胺有何特點?

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