抗凝藥物的應用.doc

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1、抗凝藥物的應用　　一、抗凝藥物的基本分類　　1、阻止纖維蛋白形成的藥物：肝素、華法令、香豆乙酯、蚓激酶等　　2、促進纖維蛋白溶解的藥物：尿激酶、鏈激酶、降纖酶、阿替普酶等　　3、抗血小板藥物：阿司匹林、前列環(huán)素、雙嘧達莫、氯吡格雷、阿那格雷登　　二、阻止纖維蛋白形成的藥物　　1、肝素類　　1)、成份及種類：肝素鈉/鈣，普通/低分子;多種氨基葡聚糖苷的混合物　　2)、機制：　?、?、與AT-III結合，抑制凝血酶原激酶的形成　?、?、干擾凝血酶原的作用　?、?、干擾凝血酶對因子XIII的激活，影響非溶性纖

2、維蛋白的形成　?、?、防止血小板的聚集和破壞　?、?、降血脂作用：活化和釋放脂蛋白酶　　3)、臨床注意事項：　?、?、靜脈注射后半衰期1~6小時(平均1.5小時)，與劑量有相關性　?、?、與其他抗凝藥物合用可增加出血危險　?、邸⑴c部分藥物有配伍禁忌：部分氨基糖甙類抗生素、紅霉素、萬古霉素、頭孢哌酮鈉、氯丙嗪、異丙嗪、麻醉性鎮(zhèn)痛藥等　　④、外科及手術使用(用于預防深靜脈血栓形成)：術前1~2小時給藥一次，(用量視不同劑型而異)，術后每日一次，連用5~10日?！　、?、體外循環(huán)：普通肝素：375U/kg，體外循

3、環(huán)超過1小時者，125U/kg?！　、摺㈩A防性使用肝素后，應避免硬膜外麻醉　?、唷⒏嗡剡^量，可用1%硫酸魚精蛋白中和?！　?、香豆素類　　1)、華法令：為香豆素類口服抗凝劑，結構與VitK類似。　　2)、機制：　?、?、競爭性拮抗VitK的作用，阻斷維生素K環(huán)氧化物轉變?yōu)闅漉问?，使維生素K依賴的凝血因子的γ-羧化作用產(chǎn)生障礙。　?、?、可誘導肝臟產(chǎn)生維生素K依賴性凝血因子前體物質(zhì)，降低凝血酶誘導的血小板聚集反應?！　?)、臨床注意事項：　　①、口服吸收迅速，生物利用度100%。半衰期40~50小時。

4、作用發(fā)揮慢，12~24小時出現(xiàn)抗凝作用，1~3日達高峰，單次給藥持續(xù)時間2~5日，多次給藥持續(xù)時間4~5日?！　、?、近期手術及術后3天內(nèi)、腦、脊髓及眼科手術者禁用?！　、邸㈤L期應用最低維持劑量期間，如需進行手術，可先靜脈注射維生素K150mg，但在進行中樞神經(jīng)系統(tǒng)及眼科手術前，應先停藥;胃腸手術后，應檢查大便潛血?！　、?、藥物相互作用：　　⑤、應用INR檢測，如過度延長，或出現(xiàn)其他不良反應時，停藥及使用維生素K。　　三、促進纖維蛋白溶解的藥物　　1、尿激酶　　1)、來源：健康人尿液中提取的蛋白水解

5、酶，也可由人腎細胞培養(yǎng)制取。　　2)、機制　?、?、直接作用于血塊表面的纖溶酶原，產(chǎn)生纖溶酶，使纖維蛋白溶解。　?、?、高分子量(54700)比低分子量(31300)溶解血栓的能力強而快?！　?)、臨床注意事項　?、?、活動性出血、手術、活檢、不能實施壓迫的血管穿刺及外傷者禁用?！　、凇⒈舅幭♂屢擞媒行砸后w，避免酸性液體，易使之降解?！　、?、防治人工心瓣膜替換術后血栓形成：本藥4400U/kg，用生理鹽水稀釋后靜脈滴注10~15分鐘，維持量4400U/kg.h，直至瓣膜功能正常。如用藥24小時仍無效或

6、發(fā)生嚴重出血傾向應停藥?！　?、鏈激酶　　3、降纖酶　　4、阿替普酶　　四、抗血小板藥物　　1、阿司匹林　　1)、成份：乙酰水楊酸　　2)、機制　?、?、抑制前列腺素、緩激肽、組胺等的合成，解熱、鎮(zhèn)痛及抗炎作用?！　、凇⒁种蒲“宓沫h(huán)氧化酶，減少前列腺素的生成而抑制血小板的聚集?！　、邸⒖梢种频蜐舛饶z原、凝血酶、抗體-抗原復合物、某些病毒和細菌所致所謂血小板聚集和釋放反應以及自發(fā)性聚集，減少血栓形成?！　?)、臨床注意事項　?、佟⒖诜?，半衰期15~20分鐘，取決于劑量大小尿PH值，小劑量約為2~3

7、小時，，大劑量可達20小時以上?！　、?、活動性出血、過敏、血小板減少、消化性潰瘍者禁/慎用。　?、邸⒈馓殷w摘除或口腔手術后，7日內(nèi)應整片吞服，以免嚼碎后接觸傷口引起損傷。　?、?、外科手術病人應在術前5日停服本藥，以免引起出血?！　、?、過量處理：催吐洗胃，糾正水電解質(zhì)及酸堿紊亂，堿化尿液促進本藥排出(但不可口服碳酸氫鈉，以免促進本藥吸收)，如有出血可予以輸血及維生素K等?！　?、波立維　　1)、成份：硫酸氯吡格雷　　2)、機制：　?、?、與血小板ADP受體結合，使糖蛋白GPIIb/IIIa復合物的活化

8、受阻，血小板被抑制。　?、凇⑥卓笰DP所致的血小板聚集　?、邸⒉豢赡娓淖冄“錋DP受體，使血小板壽命縮短?！　?)、臨床注意事項　?、?、口服藥，半衰期約為8小時，一次口服2小時后即可發(fā)生抑制血小板的作用，強弱與劑量有關?！　、?、過敏、活動性出血、創(chuàng)傷、手術或其他病理原因可能引起出血傾向者等不宜使用　?、?、擇期手術者應于術前一周停止使用本藥?！　、?、本藥過量無特殊解毒藥，可輸注血小板?！　∥濉⑵渌绊懷耗痰乃幬铩　?、低分子右旋糖酐　　1)、成份：右旋糖酐40，分子量4萬　　2