藥動學復習提綱.doc

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1、第一章生物藥劑學概述熟悉生物藥劑學的定義和研究內容，了解藥物的體內過程及生物藥劑學與相關學科的關系。一、生物藥劑學的定義和研究內容1.生物藥劑學的定義：研究藥物及其劑型在體內的吸收、分布、代謝與排泄過程，闡明藥物的劑型因素和人體生物因素與藥效的關系的一門科學。2.主要研究內容：研究藥理上已證明有效的藥物，當制成某種劑型，以某種途徑給藥后是否能很好地吸收，從而及時分布到體內的靶器官、靶組織，并在一定時間內維持一定的濃度。二、藥物的體內過程1.藥物的吸收2.藥物的分布3.藥物的代謝4.藥物的排泄轉運：吸收+分布+排泄處置：分布+代謝+排泄消除：代謝+排泄轉化：代謝第二章口服藥物的

2、吸收掌握口服給藥藥物吸收的特點和主要影響因素，了解制劑和劑型對藥物吸收的影響。一、藥物的跨膜轉運1.跨膜轉運的方式：包括脂溶擴散、膜孔擴散、主動轉運、易化擴散、胞飲和吞噬。2.脂溶擴散的基本規(guī)律：只有脂溶性藥物或藥物的脂溶性形式才能自由地經簡單擴散透過脂質層，其擴散速度與藥物濃度或擴散面積成正比。二、影響藥物口服吸收的生理因素1.胃腸道pH值：弱酸性藥物在酸性環(huán)境中易于吸收，弱堿性藥物在堿性環(huán)境中易于吸收。2.排空速率3.腸內運行與食物4.首關消除5．P糖蛋白6.循環(huán)系統因素7.疾病三、影響藥物吸收的藥劑學因素1.藥物的解離常數：非離子性的有機弱酸和有機弱堿易吸收，離子型藥物

3、難吸收。2.脂溶性：與油/水分配系數有關，一般是脂溶性愈強吸收愈好3.溶出速率：藥物只有在溶解狀態(tài)才能吸收。4.藥物在消化道中的穩(wěn)定性收；藥物不僅在貯藏期應有足夠的穩(wěn)定性，且應在胃腸液中保持穩(wěn)定。四、生物利用度1.定義：藥物被吸收進入血液循環(huán)的速度與程度。2.絕對生物利用度：參比標準是同一制劑靜脈注射時所得到的比率。3.相對生物利用度：試驗制劑與參比制劑的血藥濃度-時間曲線下面積的比率。4.成鹽因素：有些藥物吸收入血液中時已不是原有化合物，而是脫掉了某些成鹽基團，此時實際測得的血藥濃度不能直接用來計算絕對生物利用度。五、口服給藥藥物吸收的特點口服給藥的優(yōu)點是：（1）給藥方式簡

4、便；（2）不直接損傷皮膚或黏膜；（3）藥品生產成本較低，價格相對較低廉，故能口服給藥者不首選注射給藥?？诜o藥的缺點是：（1）意識不清或昏迷病人不宜采用；（2）吸收較慢且不規(guī)則，藥效易受胃腸功能及胃腸內容物的影響；（3）某些藥物會對胃腸產生不良刺激作用；（4）某些藥物，如青霉素、胰島素口服易被破壞而失效，只能注射給藥。第三章非口服給藥的吸收掌握注射和吸入給藥藥物吸收的特點和影響因素，了解其他給藥途徑藥物吸收的特點。一、注射給藥1.作用性質：注射劑除有時作關節(jié)腔內注射或神經阻斷以發(fā)揮局部作用外，通常多用于發(fā)揮全身作用。2.靜脈注射：一般可視為完全吸收，藥物的利用度為100%。3

5、.肌內注射：雖不如靜脈達到最高血液濃度快，多數藥物肌注吸收較快。4.皮下注射：皮下組織內的血流速度低于肌肉組織，故吸收也比肌肉慢5.其他影響因素：注射部位的血流速度、藥物的理化性質和溶媒和附加劑的選擇。二、口腔粘膜給藥1.生理特點：口腔粘膜上皮細胞膜也由脂質體構成，能充許脂溶性藥物被動擴散。2.給藥方法：口腔給藥法可將舌下片放于舌下，也有將口腔片置于面頰與齒之間。3.影響吸收的因素：唾液分泌量，藥物的溶出速度、保留時間，藥物滲透力和制劑工藝。三、皮膚給藥1.皮膚吸收途徑：主要屏障功能幾乎完全在于角質層，一般脂溶性藥物可以透入角質層透皮吸收，也可通過毛囊、皮脂腺進入真皮或皮下組

6、織吸收。2.影響透皮吸收的因素：皮膚的生理狀態(tài)，藥物的理化性質，基質與賦形劑的選擇。透皮促進劑或離子導入技術可加速吸收過程。四、吸入給藥1.定義：將藥物分散成微粒（液體或固體）吸入呼吸系統進行治療的方法稱為吸入療法。2.作用性質：吸入治療主要起局部作用，但藥物經肺吸收后也能起全身吸收作用。3.吸入劑型：應用最多的是氣霧劑，為一速效制劑。氣霧劑吸入后，隨著藥物微粒的沉著、溶解和擴散而出現呼吸道的局部作用和吸收作用，要達到不同的治療目的，必須控制微?？赡苓_到的部位。4.影響藥物在呼吸道分布的因素：呼吸道氣流、藥物粒子的大小、藥物的理化性質和制劑的種類。五、眼部給藥1.吸收途徑：滴

7、入結膜囊內，可以角膜及結膜兩條途徑吸收，而主要是通過角膜進入眼內。2.影響吸收因素：角膜通透性、藥液在眼內的貯存量和藥物的解離度及藥液的pH。第四章藥物的分布【教學要求】掌握藥物在體內分布的一般規(guī)律和表觀分布容積生理意義，熟悉影響藥物體內分布的因素，了解藥物經淋巴轉運及其在腦、血細胞和胎兒的分布特點?！颈菊轮攸c與難點問題】1、重點表觀分布容積生理意義。2、難點藥物與血漿蛋白和組織蛋白的結合對表觀分布容積和藥物的消除有何影響？【教學時數】2學時【教學內容】一、體內分布1.定義：藥物的分布是指藥物經吸收后，