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《藥動(dòng)學(xué)實(shí)驗(yàn)講義.doc》由會(huì)員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在教育資源-天天文庫(kù)。
1、生物藥劑學(xué)與藥物動(dòng)力學(xué)實(shí)驗(yàn)講義湖南中醫(yī)藥大學(xué)藥學(xué)技能教學(xué)實(shí)驗(yàn)中心二O一O年五月8目錄1．前言---------------------------------------------------------------2頁(yè)2.實(shí)驗(yàn)一固體制劑體外溶出度測(cè)定------------------3～4頁(yè)3.實(shí)驗(yàn)二血藥濃度法測(cè)定對(duì)乙酰氨基酚片的生物利用度等藥動(dòng)學(xué)參數(shù)-----------------------------------------5～7頁(yè)8前言生物藥劑學(xué)與藥代動(dòng)力學(xué)是藥學(xué)專業(yè)的一門(mén)專業(yè)課程
2、，主要研究藥物制劑的評(píng)價(jià)方法及藥物的體內(nèi)過(guò)程。生物藥劑學(xué)與藥代動(dòng)力學(xué)實(shí)驗(yàn)是本課程的重要組成部分，實(shí)驗(yàn)中不僅將應(yīng)用到本課程的理論知識(shí)，而且將貫通藥動(dòng)學(xué)、藥劑學(xué)、分析化學(xué)、體內(nèi)藥物分析等課程，并使用UV、HPLC等現(xiàn)代分析儀器。為了達(dá)到本實(shí)驗(yàn)教學(xué)目的，要求學(xué)生上實(shí)驗(yàn)課前，必須認(rèn)真預(yù)習(xí)，明確實(shí)驗(yàn)?zāi)康模私鈱?shí)驗(yàn)內(nèi)容和方法，并結(jié)合課堂教學(xué)明白實(shí)驗(yàn)的基本原理。實(shí)驗(yàn)中要有嚴(yán)謹(jǐn)?shù)目茖W(xué)態(tài)度和實(shí)事求是的作風(fēng)，嚴(yán)格操作，正確使用儀器，詳細(xì)做好實(shí)驗(yàn)記錄。實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)不得任意涂改，實(shí)驗(yàn)報(bào)告要求書(shū)寫(xiě)正確整潔。實(shí)驗(yàn)中嚴(yán)格遵守實(shí)驗(yàn)室
3、規(guī)章制度，注意安全，保持實(shí)驗(yàn)臺(tái)面整潔及室內(nèi)衛(wèi)生。本實(shí)驗(yàn)講義主要參考華西醫(yī)科大學(xué)《臨床藥代動(dòng)力學(xué)實(shí)驗(yàn)講義》、中南大學(xué)湘雅醫(yī)學(xué)院藥學(xué)系《生物藥劑學(xué)與藥物動(dòng)力學(xué)實(shí)驗(yàn)講義》及北京醫(yī)科大學(xué)《生物藥劑與藥物動(dòng)力學(xué)實(shí)驗(yàn)講義》編寫(xiě)，在此對(duì)兩所學(xué)校的老師們表示感謝。由于時(shí)間倉(cāng)促，錯(cuò)誤及遺漏之處在所難免敬請(qǐng)批評(píng)指正。8實(shí)驗(yàn)一固體制劑體外溶出度測(cè)定一．目的要求1．掌握固體制劑（片劑丸劑膠囊劑等）溶出度的測(cè)定原理、方法與數(shù)據(jù)處理。2．熟悉溶出度測(cè)定的意義，溶出度測(cè)定儀的使用方法。3．了解溶出儀的基本構(gòu)造與性能。二．實(shí)驗(yàn)提
4、要1．溶出度系指在規(guī)定介質(zhì)中藥物從片劑或膠囊等固體制劑中溶出的速度和程度。崩解（或溶散）度無(wú)法反映崩散后微細(xì)顆粒的再分散和溶解過(guò)程。當(dāng)溶解過(guò)程為影響吸收的主要限速過(guò)程時(shí)，崩解（或溶散）時(shí)限往往不能作為判斷藥物制劑的吸收的指標(biāo)。固體制劑的溶出度測(cè)定法是一種較簡(jiǎn)便的體外試驗(yàn)法，對(duì)主藥成分不易從制劑中釋放，久貯后變?yōu)殡y溶物，在消化液中溶解緩慢，與其他成分共存易發(fā)生化學(xué)變化的藥物，以及治療劑量與中毒劑量接近的藥物，均應(yīng)作溶出度檢查。凡檢查溶出度的制劑，不再進(jìn)行崩解（或容散）時(shí)限檢查。2．溶出度的測(cè)定原理為
5、Noyes-Whitney方程：dc/dt=ks(Cs-Ct)式中：dc/dt為溶出速度；k為溶出速度常數(shù)；s為固體藥物表面積；Cs為藥物的飽和溶液濃度；Ct為t時(shí)的藥物濃度。試驗(yàn)中，溶出介質(zhì)的量必須遠(yuǎn)遠(yuǎn)超過(guò)使藥物飽和的介質(zhì)所需要的量。一般至少為使藥物飽和時(shí)介質(zhì)用量的5~10倍。現(xiàn)行中國(guó)藥典溶出度測(cè)定方法有轉(zhuǎn)藍(lán)法和槳法，并對(duì)裝置的結(jié)構(gòu)和要求作了具體的規(guī)定。通常以固體制劑中主藥溶出一定量所需時(shí)間或規(guī)定時(shí)間內(nèi)主藥溶出百分?jǐn)?shù)作為制劑質(zhì)量評(píng)價(jià)指標(biāo)。中國(guó)藥典規(guī)定，除有特殊規(guī)定外，固體制劑在45分鐘時(shí)的溶出度
6、必須達(dá)到70%。3.本實(shí)驗(yàn)以阿斯匹林片為實(shí)驗(yàn)對(duì)象，采用槳法測(cè)定阿司匹林的溶出度。三．實(shí)驗(yàn)內(nèi)容1．比較E值的測(cè)定取阿司匹林10片，精密稱定，計(jì)算出平均片重（）。將稱定的片劑研細(xì)，再精密取相當(dāng)于的量，置1000ml容量瓶中，加入人工胃液（0.1mol/L鹽酸）至刻度，混勻，于水浴上37℃8放置1小時(shí)，每隔10分鐘振搖1次。冷至室溫，濾過(guò)。精密吸取濾液4ml置10ml容量瓶中加0.5mol/L氫氧化鈉液0.7ml，加蒸餾水3ml置沸水浴中煮沸5分鐘，取出冷卻，加0.25mol/L鹽酸6滴，搖勻，加三氯化
7、鐵試液（人工胃液配制）0.3ml，加蒸餾水至刻度，搖勻，于UV-9200分光光度計(jì)上540nm波長(zhǎng)處測(cè)吸收度E值。(已經(jīng)測(cè)得藥片平均片重=0.365gE=0.262)2．樣品Ei值的測(cè)定取人工胃液（0.1mol/L鹽酸）1000ml，經(jīng)15分鐘超聲脫氣后，倒入貯液杯中，調(diào)節(jié)溫度在370.5℃，調(diào)節(jié)轉(zhuǎn)速每分鐘100轉(zhuǎn)，將精密稱定的藥片一片（W）放入貯液杯內(nèi)，從人工胃液接觸藥片開(kāi)始計(jì)時(shí)，在45分鐘時(shí)取樣5ml置于10ml小量筒中，再將所取樣液用移液管精密量取4ml置于10ml容量瓶中，余按比較值測(cè)定項(xiàng)
8、下，自“加0.5mol/L氫氧化鈉液0.7ml…”起依法測(cè)定，得藥片溶出的Ei值。四．實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)處理1．計(jì)算：Eˊ=W/×E溶出百分率=Ei/Eˊ×100%2．結(jié)論：根據(jù)結(jié)果判斷該藥片的溶出是否符合規(guī)定？五．思考題1．固體制劑進(jìn)行溶出度測(cè)定有和意義？哪些藥物應(yīng)進(jìn)行溶出度測(cè)定？2．影響溶出度測(cè)定結(jié)果的因素有哪些？8實(shí)驗(yàn)二血藥濃度法測(cè)定對(duì)乙酰氨基酚片的生物利用度等藥動(dòng)學(xué)參數(shù)[實(shí)驗(yàn)?zāi)康腯學(xué)習(xí)并掌握血藥濃度法測(cè)定片劑生物利用度等藥動(dòng)學(xué)參數(shù)的方法。[實(shí)驗(yàn)材料]1．儀器：2．十萬(wàn)分之一分析天平，
