比索洛爾與美托洛爾的應(yīng)用對比-徐勇軍.ppt

比索洛爾與美托洛爾的應(yīng)用對比-徐勇軍.ppt

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1、文獻(xiàn)閱讀比索洛爾與美托洛爾的應(yīng)用對比徐勇軍2015.04背景美托洛爾:強(qiáng)脂溶性等效劑量100mg半衰期2-6h制劑長效100%肝臟途徑代謝比索洛爾:水脂雙溶性等效劑量10mg半衰期12h分子長效50%肝臟代謝50%腎臟代謝L.H.Opie,2008比索洛爾/美托洛爾:高選擇性β1-RBβ-RB的溶解性與作用特點吳彥.水脂雙溶β受體阻滯劑可能帶來的臨床益處[J].中華高血壓雜志,2011,19(9):810-812.β-RB是唯一被證明能夠降低猝死率的藥物比索洛爾----水脂雙溶性β-RBβ-RB的溶解性與作用特點脂溶性(美托洛爾、

2、普奈洛爾、噻嗎洛爾):肝臟代謝程度高,易受肝臟代謝藥物影響.老年、充血心衰、肝硬化等,肝臟淤血,藥物易蓄積;易進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng),增加中樞不良反應(yīng);脂溶性、水脂雙溶性(比索洛爾):能明顯降低慢性心衰和冠心病等心血管死亡率。水溶性(阿替洛爾、艾司洛爾):主要經(jīng)腎臟排泄,不與其他肝臟代謝藥物相互作用.老年、腎功能不全(腎小球濾過率下降)清除半衰期延長;鋁鹽、考來烯胺可以減少水溶性β-RB吸收;在降低主要心血管病事件,尤其腦卒中方面效果較弱。吳彥.水脂雙溶β受體阻滯劑可能帶來的臨床益處[J].中華高血壓雜志,2011,19(9):810-

3、812.水脂雙溶β-RB吳彥.水脂雙溶β受體阻滯劑可能帶來的臨床益處[J].中華高血壓雜志,2011,19(9):810-812.平衡代謝藥物(比索洛爾):為肝腎雙通道平衡代謝1、肝臟或腎臟功能輕中度受損時,不需要調(diào)整藥物劑量;2、經(jīng)過肝腎雙通道代謝,避免了這些藥物的相互影響;3、血漿蛋白結(jié)合率30%,受血漿蛋白結(jié)合藥物的影響少,血漿蛋白變化性疾病的影響小。索他洛爾vs.美托洛爾王和銀,譚詠梅.比索洛爾與美托洛爾對原發(fā)性高血壓患者心率、心率變異性和臨床事件的影響[J].中華高血壓雜志,2014,22(2):184-186.比索洛爾

4、vs.美托洛爾靜息心率、夜間心率和平均心率均有明顯下降,β1-RB均有減慢心率、保護(hù)靶器官的作用,比索洛爾更明顯。索他洛爾vs.美托洛爾王和銀,譚詠梅.比索洛爾與美托洛爾對原發(fā)性高血壓患者心率、心率變異性和臨床事件的影響[J].中華高血壓雜志,2014,22(2):184-186.比索洛爾vs.美托洛爾均能夠較好地改善HRV,比索洛爾比美托洛爾效果更好;比索洛爾臨床事件發(fā)生率明顯較美托洛爾少,比索洛爾能更好預(yù)防臨床事件。索他洛爾vs.美托洛爾駱高江,姜昌浩,等.比索洛爾與美托洛爾對老年高血壓患者血壓變異性的影響[J].中西醫(yī)結(jié)合心

5、腦血管病雜志,2013,11(12):1447-1448.血壓變異性BPV24h平均收縮壓24hSBP平均舒張壓24hDBP白晝平均收縮壓dSBP白晝平均舒張壓dSBP夜間平均收縮壓nSBP夜間平均舒張壓nSBP索他洛爾vs.美托洛爾駱高江,姜昌浩,等.比索洛爾與美托洛爾對老年高血壓患者血壓變異性的影響[J].中西醫(yī)結(jié)合心腦血管病雜志,2013,11(12):1447-1448.比索洛爾vs.美托洛爾1、均能有效降低24hSBP、24hDBP、dSBP、dDBP、nSBP、nSBP,在控制24hSBP、dSBP、nSBP方面比索洛

6、爾效果更好;2、均能有效降低BPV;在控制24hSBPV、24hDBPV、dSBPV、dSBPV方面比索洛爾效果更好;3、可能機(jī)制:相對于美托洛爾,比索洛爾的體內(nèi)吸收快、半衰期長、首過效應(yīng)低、更強(qiáng)的β1-RB選擇性索他洛爾vs.美托洛爾張任權(quán),張裕生,等.比索洛爾和美托洛爾對原發(fā)性高血壓患者內(nèi)皮功能和左心室肥厚影響的對比研究[J].新醫(yī)學(xué),2006,37(8):512-514.索他洛爾vs.美托洛爾張任權(quán),張裕生,等.比索洛爾和美托洛爾對原發(fā)性高血壓患者內(nèi)皮功能和左心室肥厚影響的對比研究[J].新醫(yī)學(xué),2006,37(8):512

7、-514.比索洛爾vs.美托洛爾1、兩者均能在有效降壓同時,使血清一氧化氮和6-酮-前列素F1α(前列環(huán)素代謝物)水平增高,內(nèi)皮素和血栓素B2(血栓素A2代謝物)水平下降。比索洛爾改變幅度較美托洛爾組更為明顯;2、均能有效逆轉(zhuǎn)左心室肥厚,是治療原發(fā)性高血壓病的理想藥物。比索洛爾逆轉(zhuǎn)左心室肥厚作用更為明顯。結(jié)論1、水脂雙溶性β-RB:藥代動力學(xué)(吸收、代謝、生物利用度等)方面均有較高穩(wěn)定性;血藥濃度不易受其他藥物影響;減少了不良反應(yīng)的發(fā)生,提高患者的使用率和用藥劑量。2、在減低靜息心率、夜間心率、平均心率和改善HRV作用方面,索洛爾

8、優(yōu)于美托洛爾;在減少臨床事件發(fā)生率上比索洛爾可能比美托洛爾更有效。3、相對于美托洛爾,比索洛爾對血壓和血壓變異性有更好的控制作用。4、在改善原發(fā)性高血壓患者內(nèi)皮功能、逆轉(zhuǎn)左心室肥厚方面,比索洛爾療效更為明顯,是較為理想的治療藥物。參考文獻(xiàn)[1]吳彥

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