特羅凱說明書.pdf

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1、核準(zhǔn)日期：2006年10月修改日期：2006年11月2007年03月2007年04月2007年05月2008年12月2009年02月2009年03月2009年09月2010年04月2011年04月2012年02月2012年11月鹽酸厄洛替尼片說明書請仔細(xì)閱讀說明書并在醫(yī)師指導(dǎo)下使用【藥品名稱】通用名稱：鹽酸厄洛替尼片??商品名稱：特羅凱英文：Tarceva英文名稱：ErlotinibHydrochlorideTablets漢語拼音：YansuanEluotiniPian【成份】本品主要成份為鹽酸厄洛替尼

2、?；瘜W(xué)名稱：N-(3-乙炔苯基)-6,7-雙(2-甲氧乙氧基)-4-喹唑啉胺鹽酸鹽化學(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：C22H23N3O4·HCl分子量：429.90第1頁共33頁【性狀】本品為薄膜包衣片，除去包衣后顯白色?！具m應(yīng)癥】厄洛替尼單藥適用于既往接受過至少一個化療方案失敗后的局部晚期或轉(zhuǎn)移的非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）。兩項(xiàng)多中心、隨機(jī)、安慰劑對照的Ⅲ期試驗(yàn)中，結(jié)果顯示厄洛替尼聯(lián)合含鉑化療方案（卡鉑+紫杉醇；或者吉西他濱+順鉑）作為局部晚期或轉(zhuǎn)移的NSCLC患者一線治療，相對單用含鉑化療未增加臨床獲益，因此不推

3、薦用于上述情況的一線治療。厄洛替尼單藥可用于經(jīng)4個周期以鉑類為基礎(chǔ)的一線化療后處于疾病穩(wěn)定的局部晚期或轉(zhuǎn)移的非小細(xì)胞肺癌患者的維持治療。該適應(yīng)癥是基于一項(xiàng)隨機(jī)、雙盲、安慰劑對照研究（BO18192）結(jié)果[見【臨床試驗(yàn)】]。目前尚未獲得比較一線化療后未進(jìn)展和進(jìn)展后使用厄洛替尼治療的臨床研究數(shù)據(jù)。本品用于EGFR突變?nèi)巳阂痪€治療的臨床研究正在進(jìn)行中。建議經(jīng)治醫(yī)生根據(jù)本品和同類藥物研究進(jìn)展以及患者自身狀況綜合考慮適宜的治療選擇?！疽?guī)格】（1）100毫克（2）150毫克【用法用量】本品必須在有此類藥物使用經(jīng)驗(yàn)的

4、醫(yī)生指導(dǎo)下使用。厄洛替尼單藥用于非小細(xì)胞肺癌的推薦劑量為150mg/日，至少在飯前1小時或飯后2小時服用。持續(xù)用藥直到疾病進(jìn)展或出現(xiàn)不能耐受的毒性反應(yīng)。無證據(jù)表明進(jìn)展后繼續(xù)治療能使患者受益。劑量調(diào)整患者出現(xiàn)新的急性發(fā)作或進(jìn)行性的肺部癥狀，如呼吸困難、咳嗽和發(fā)熱，應(yīng)暫停厄洛替尼治療進(jìn)行診斷評估。如果確診是ILD（間質(zhì)性肺?。瑒t應(yīng)停用厄洛替尼，并給予適當(dāng)?shù)闹委煟▍⒁姟咀⒁馐马?xiàng)】警告-肺毒性）。肝功能衰竭或胃腸穿孔的患者應(yīng)停止使用厄洛替第2頁共33頁尼。脫水且有腎衰竭風(fēng)險的患者、患嚴(yán)重大皰、水泡或剝脫性皮膚

5、病的患者、患急性/正在加重眼疾的患者，應(yīng)中斷或停止使用厄洛替尼[參見【注意事項(xiàng)】]。腹瀉通?？捎寐暹叨“房刂?。嚴(yán)重腹瀉洛哌丁胺無效或出現(xiàn)脫水的患者需要劑量減量和暫時停止治療。嚴(yán)重皮膚反應(yīng)的患者也需要劑量減量和暫時停止治療。如果必須減量，厄洛替尼應(yīng)該每次減少50mg。同時使用CYP3A4強(qiáng)抑制劑如阿扎那韋、克拉霉素、印地那韋、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韋、利托那韋、沙奎那韋、泰利霉素、醋竹桃霉素（TAO）、伏立康唑等藥物或者葡萄柚、葡萄柚汁時應(yīng)考慮減量，否則可出現(xiàn)嚴(yán)重的不良反應(yīng)。同樣，同時使用CY

6、P3A4與CYP1A2共同抑制劑（如環(huán)丙沙星）的患者，若出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)，應(yīng)減少厄洛替尼用量（參見【藥物相互作用】）。治療前使用CYP3A4誘導(dǎo)劑利福平可減少厄洛替尼AUC的2/3-4/5。應(yīng)考慮使用無CYP3A4誘導(dǎo)活性的其它可替代藥物。如果沒有可替代藥物，厄洛替尼的劑量可考慮高于150mg，但需密切監(jiān)測安全性。與利福平合用時厄洛替尼最大研究劑量為450mg。如果增加厄洛替尼的劑量，則當(dāng)停止利福平或其它誘導(dǎo)劑時應(yīng)迅速將厄洛替尼再減少到初始劑量。其它CYP3A4誘導(dǎo)劑包括但不限于利福布汀、利福噴丁、苯妥

7、英、卡馬西平、苯巴比妥和圣約翰草（St.John’sWort），如果可能也應(yīng)避免使用這些藥物（參見【注意事項(xiàng)】和【藥物相互作用】）。厄洛替尼經(jīng)肝臟代謝和膽道分泌。雖然中度肝功能損傷患者（Child-Pugh分級7-9）的厄洛替尼暴露量與肝功能正?；颊哳愃疲蚵逄婺釕?yīng)慎用于肝臟功能損傷的患者。總膽紅素>3xULN的患者應(yīng)慎用厄洛替尼。治療前檢查異常的情況下，若肝功能出現(xiàn)嚴(yán)重變化，例如總膽紅素翻倍和/或轉(zhuǎn)氨酶升高三倍，則應(yīng)中斷或停止使用厄洛替尼。檢查發(fā)現(xiàn)肝功能異常持續(xù)加重時，應(yīng)在達(dá)到重度異常前就考慮中斷和/

8、或降低劑量并同時增加肝功能檢查監(jiān)測頻率。治療前檢查正常的情況下，如果總膽紅素>3xULN和/或轉(zhuǎn)氨酶>5xULN，則應(yīng)中斷或停止使用厄洛替尼（參見【注意事項(xiàng)】和【不良反應(yīng)】）。尚未進(jìn)行腎損傷患者（血清肌酐濃度>1.5xULN）的療效和安全性研究?；谒幋鷦恿W(xué)數(shù)據(jù)，輕度或中度腎損傷患者不需要劑量調(diào)整（參見【藥代動力學(xué)】）。不推薦嚴(yán)重腎損傷患者使用厄洛替尼。已證實(shí)吸煙會導(dǎo)致厄洛替尼暴露量降低50-60%。吸煙NSCLC患者的厄洛替尼最大耐受劑