姜黃素微球的制備及緩釋性能研究

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1、姜黃素微球的制備及緩釋性能研究【摘要】　　目的以聚己內(nèi)酯為載體制備姜黃素微球以期延長姜黃素的釋放時(shí)間，研究聚合物分子量對(duì)緩釋性能的影響，探討藥物釋放動(dòng)力學(xué)行為。方法采用水包油（O/ethodsDrugloadedmicrospheresulsionandsolventevaporationtechnique.Theshapeandsizeoftheproducedmicrosphereseasuredicroscopeandscanningelectronmicroscope.Drugencapsulationandloadingeffi

2、ciencyasicrospheresinedbyUVVISspectrophotometer.ResultsMicrosphereslessthan10μminsizeermoleculare.Inaddition,thedrugreleasebehaviorofmicrospheresfittedodel.ConclusionPolyεcaprolactonecaneffectivelyprolongcurcuminreleasetime,andthereleasebehaviorcanbetunedbymolecularer.　

3、　KEYIN；technology,pharmaceutical；polymers；microspheres；lactones　　　姜黃素（Curcumin,Cur）是從姜黃中提取的一種植物多酚，許多研究發(fā)現(xiàn)其藥理活性具有多樣性，如抗炎、抗氧化、抗凝、降血脂、抗腫瘤等[12]，且抗癌譜廣、幾乎無毒副作用，因此Cur被認(rèn)為是理想的天然抗癌先導(dǎo)化合物之一[3]。但是由于Cur難溶于水，在體外易被氧化，在體內(nèi)吸收少、代謝過快[4]，生物利用度低，極大限制其應(yīng)用。　　采用乳化技術(shù)、利用聚合物包覆藥物制備成可注射或口服的微球、微囊等來提高藥物穩(wěn)定性

4、和生物利用度、控制和延緩藥物的代謝時(shí)間是近來發(fā)展的新方法[58]。筆者利用不同分子量的可降解聚己內(nèi)酯來包覆Cur，制備成微球，利用光學(xué)顯微鏡和掃描電鏡觀察微球的粒徑大小及形態(tài)，研究聚己內(nèi)酯分子量對(duì)微球釋放性能的影響，并用Fickian方程考察藥物釋放動(dòng)力學(xué)?！　?材料與方法　　1.1主要試劑與儀器　　無水乙醇、磷酸氫二鉀、磷酸二氫鉀、Cur、二氯甲烷（DCM）均為分析純；聚乙烯醇（PVA），重均分子量7.9×104，在20℃時(shí)濃度為4%的溶液的粘度為29.5～35.0×10-3Pa·s，水解度為78.5%～81.5%；聚己內(nèi)酯的數(shù)均分子量

5、分別為8×104、4×103、2×103。正置偏光顯微鏡（BX51,日本Olympus公司，采集軟件為英國Linkam公司的Linksys32DV），均質(zhì)機(jī)（IKAT18型，上海楚柏公司），UVVIS光譜儀(UV2000，上海尤尼科公司)，掃描電鏡(XL30ESEM，荷蘭Philips公司)?！　?.2微球制備　　采用水包油（O/5mL，乙醇0.10mL。將溶液逐滴加入到濃度為0.5%PVA溶液50mL，在18000r/min的均質(zhì)機(jī)中乳化1min，制成O/揮發(fā)，固化成球?！　?.3標(biāo)準(zhǔn)曲線繪制　　稱取Cur50mg，定容于100mL

6、乙醇磷酸鹽緩沖液（pH5.80，乙醇含量30%）中，混勻后，分別取0.50，1.00，2.00，3.00，4.00，5.00mL用上述緩沖液稀釋，定容于50mL容量瓶中，UVVIS光譜儀在426nm處測定其吸光度。以濃度對(duì)吸光度做圖，在5.00×10-3～5.00×10-2g/L范圍內(nèi)，回歸方程：　　C=8.10A×10-3，R2=1.00　　其中C為藥物在介質(zhì)中的濃度，A為吸光度，R2為相關(guān)系數(shù)。從回歸方程可知，濃度與吸光度成良好的線性關(guān)系?！　?.4微球的表征　　懸浮液中微球是在正置偏光顯微鏡下原位觀察，對(duì)粒徑進(jìn)行統(tǒng)計(jì)，并測量足夠數(shù)

7、量的微球粒徑。通過統(tǒng)計(jì)分析：　　Dn=∑n1D1∑n1　　求得到平均粒徑，其中Dn為微球的平均粒徑Di為微球的直徑，ni為直徑Di的微球的數(shù)量。采用掃描電鏡觀察固體微球形態(tài)?！　?.5藥物包封率與載藥率測定　　取制得的微球乳液40mL，高速離心機(jī)10000r/min離心5～10min、移去上層清液，35℃下真空烘干，得到干燥的載藥微球。取5mg微球粉末溶解在1mLDCM溶劑中，加入pH=5.8的緩沖液和乙醇，磁力攪拌，離心分離除去聚合物，最后用含30%乙醇的緩沖液將溶液定容在25mL容量瓶中。測定Cur含量，包封率和載藥率計(jì)算公式如下：　　

8、包封率（%）=微球中的姜黃質(zhì)量Cur總質(zhì)量×100%　　載藥率（%）=微球中的姜黃質(zhì)量微球的質(zhì)量×100%　　1.6緩釋性能測試　　稱取0.20g微球置于裝有10mL乙醇磷酸鹽