020第 十九 節(jié) 非口服藥物的吸收

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1、第十九節(jié)　非口服藥物的吸收大綱解讀十九、非口服藥物的吸收1.注射給藥（1）給藥部位與吸收途徑（2）影響注射給藥吸收的因素2.口腔黏膜給藥（1）口腔黏膜的結構與生理（2）影響口腔黏膜吸收的因素3.皮膚給藥（1）皮膚的結構與藥物的轉運（2）影響藥物經(jīng)皮滲透的因素及吸收促進劑4.鼻黏膜給藥（1）鼻腔的結構與生理（2）影響鼻黏膜吸收的因素5.肺部給藥影響肺部藥物吸收的因素6.直腸與陰道給藥（1）影響直腸黏膜吸收的因素（2）影響陰道黏膜吸收的因素7.眼部給藥（1）藥物吸收途徑（2）影響眼部吸收的因素　　一、注射部位吸收　　

2、除了血管內(nèi)給藥沒有吸收過程外，其他途徑如皮下注射、肌內(nèi)注射、腹腔注射都有吸收過程。注射部位周圍一般有豐富的血液和淋巴循環(huán)。藥物吸收路徑短，影響因素少，故一般注射給藥吸收速度快，生物利用度高?！　⊙芡庾⑸涞乃幬镂帐芩幬锏睦砘再|(zhì)、制劑處方組成及機體的生理因素影響，主要影響藥物的被動擴散和注射部位的血流。淋巴流速則影響水溶性大分子藥物或油性注射液的吸收。局部熱敷、運動等可使血流加快，能促進藥物的吸收。　　藥物的理化性質(zhì)能影響藥物的吸收。分子量小的藥物主要通過毛細血管吸收，分子量大的主要通過淋巴吸收，淋巴流速緩慢，

3、吸收速度也比血液系統(tǒng)慢?！　∷幬飶淖⑸鋭┲械尼尫潘俾适撬幬镂盏南匏僖蛩?，各種注射劑中藥物的釋放速率排序為：水溶液＞水混懸液＞O/W乳劑＞W(wǎng)/O乳劑＞油混懸液。　　【經(jīng)典真題】　　適合于藥物過敏試驗的給藥途徑是　　A.靜脈滴注　　B.肌內(nèi)注射　　C.皮內(nèi)注射　　D.皮下注射　　E.脊椎腔注射　　[答疑編號502357119101：針對該題提問]?『正確答案』C　　二、肺部吸收　　肺由氣管、支氣管、末端細支氣管、呼吸細支氣管、肺泡管和肺泡組成。正常人肺部總表面積100～200㎡，與小腸的有效表面積很接近。巨大的肺泡

4、表面積、豐富的毛細血管和極小的轉運距離，決定了肺部給藥的迅速吸收，而且吸收后的藥物直接進入血液循環(huán)，不受肝臟首過效應影響?！　『粑郎掀ぜ毎麨轭愔?，藥物從呼吸道吸收主要為被動擴散過程。藥物的脂溶性、油水分配系數(shù)和分子量大小影響藥物吸收。脂溶性藥物易吸收，水溶性藥物吸收較慢；分子量小于1000的藥物吸收快，大分子藥物吸收相對較慢。但相對于其他部位來說，肺泡壁很薄，肺泡孔直徑較大，水溶性大分子藥物也可能較好吸收?！　忪F劑或吸入劑給藥時，藥物粒子大小影響藥物到達的部位，大于10μm的粒子沉積于氣管中，2～10μm的

5、粒子到達支氣管與細支氣管，2～3μm的粒子可到達肺部，太小的粒子可隨呼吸排出，不能停留在肺部?！　∪?、鼻黏膜吸收　　鼻黏膜給藥優(yōu)點：①鼻黏膜內(nèi)的豐富血管和鼻黏膜的高度滲透性有利于全身吸收；②可避開肝臟的首過效應、消化酶的代謝和藥物在胃腸液中的降解；③吸收程度和速度有時可與靜脈注射相當；④鼻腔內(nèi)給藥方便易行。激素類、多肽類和疫苗類藥物已有鼻黏膜吸收制劑上市?！　”丘つO薄，黏膜內(nèi)毛細血管豐富，藥物吸收后直接進入體循環(huán)，可避免肝臟的首過作用及藥物在胃腸道中的降解。有些藥物如黃體酮經(jīng)鼻黏膜給藥的生物利用度與靜脈給藥相當

6、?！　∷?、口腔黏膜吸收　　1.口腔生理及吸收機制　　口腔內(nèi)不同部位的黏膜結構、厚度和血液供應均不同?？谇火つさ慕Y構與性質(zhì)具有分布區(qū)域差別，給藥部位不同，藥物吸收速度和程度也不同，角質(zhì)化上皮構成口腔保護屏障，外來物質(zhì)很難透過。頰黏膜和舌下黏膜的上皮均未角質(zhì)化，有利于藥物全身吸收。其他可能作為口腔給藥的黏膜為齒齦和硬腭黏膜，上皮為角質(zhì)化組織。一般認為口腔黏膜滲透性能界于皮膚和小腸黏膜之間。藥物滲透性能順序為舌下黏膜＞頰黏膜＞牙齦、硬腭黏膜。另外，唾液的沖洗作用可能影響藥物吸收，口腔中酶、pH和滲透壓也會影響藥物吸收。

7、　　2.口腔吸收的特點　　口腔吸收的藥物經(jīng)頸內(nèi)靜脈到達心臟，再入體循環(huán)，避免了肝臟的首過作用，也不受胃腸道pH和酶系統(tǒng)的破壞?？谇唤o藥有利于首過作用大或胃腸中不穩(wěn)定的藥物。此外，硝酸甘油、卡托普利、硝苯地平等在舌下有良好的吸收?！　∷幬镌诳谇晃?，一般為被動擴散，且脂溶性的非解離型藥物更易吸收。某些藥物在口腔吸收存在著載體參與的轉運系統(tǒng)，可出現(xiàn)飽和和競爭抑制現(xiàn)象。　　口腔黏膜作為全身用藥途徑主要指頰黏膜吸收和舌下黏膜吸收。舌下黏膜滲透能力強，藥物吸收迅速，給藥方便，許多口服首過作用強或在胃腸道中易降解的藥物。易受

8、唾液沖洗作用影響、保留時間短是舌下給藥的主要缺點。因而舌下片劑要求藥物溶出速度快、劑量小、作用強。頰黏膜表面積較大，但藥物滲透能力比舌下黏膜差，一般藥物吸收和生物利用度不如舌下黏膜。頰黏膜給藥能夠避免肝臟的首過效應，避免胃腸道中的酶解和酸解作用，且受口腔中唾液沖洗作用影響小，能夠在黏膜上保持相當長時間，有利于多肽、蛋白質(zhì)類藥物吸收，有利于控釋制劑釋放。　　藥物經(jīng)口腔黏膜滲