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《黃藤素磷脂復(fù)合物的制備及其在藥劑學(xué)應(yīng)用研究》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在學(xué)術(shù)論文-天天文庫。
1、學(xué)位論文申請學(xué)位級別：亟±專業(yè)名稱：藥劑堂論文提交時間：2012．04二O一二年四月訾羞耋成都中醫(yī)藥大學(xué)2009級碩士學(xué)位論文目錄IIIIIl[JIIIIIrlllllIIIIfillIllIY2519785中文摘要????????????????????????2Abstract“?·．．??????·····”···???·”???”·??······4引言???????????????：??????????一51．立題依據(jù)??????????????????????62．國內(nèi)外研究現(xiàn)狀???????????????????73．研究特色????????
2、??????????????104．研究路線圖?????????????????????12正文“??????????????一??????????一131．黃藤素磷脂復(fù)合物的制備???????????????132．黃藤素磷脂復(fù)合物的理化性質(zhì)研究???．．．???????183．黃藤素磷脂復(fù)合物在大鼠體內(nèi)的藥動學(xué)研究???????30全文總結(jié)????????????????????????42致謝?????????．??????????QQoBoQo????43參考文獻(xiàn)????????????????????????44文獻(xiàn)綜述??????????????
3、??????????48在讀期間公開發(fā)表的學(xué)術(shù)論文、專著及科研成果???????65申明??????????????????????????66成都中醫(yī)藥大學(xué)2009級碩士學(xué)位論文摘要黃藤素是中藥防己科植物黃藤中重要的有效成分之一，是一種異喹啉類生物堿，在2010版中國藥典中，己將黃藤素作為黃藤素片的指標(biāo)成分。黃藤素具有良好的抗炎、抗細(xì)菌真菌、抗病毒活性及增強機體免疫力作用等。然而，由于其脂溶性低，黃藤素口服生物利用度極低，大大限制了其臨床應(yīng)用。因此，本課題的目的就在于找到一種簡單可行的藥劑學(xué)方法增加黃藤素的脂溶性以期增加其口服生物利用度。磷脂，一種兩親性物
4、質(zhì)，是生物細(xì)胞膜的重要組成成分，在生物細(xì)胞活動中扮演著很重要的作用，正因如此，近年來很多基于磷脂的新型藥物載體成為藥學(xué)工作者的研究熱點，特別是中藥磷脂復(fù)合物的研究。本課題欲使用大豆卵磷脂制備黃藤素的磷脂復(fù)合物，改善其脂溶性，以期增加黃藤素的口服生物利用度。首先，以黃藤素提取物(純度大于95％)為原料制備了黃藤素磷脂復(fù)合物，并通過考察投料比、反應(yīng)溫度、反應(yīng)濃度、溶劑種類及反應(yīng)時間等條件，篩選出了一種簡便穩(wěn)定復(fù)合率高的制備方法。所得復(fù)合物的復(fù)合率大于90％，并通過差熱分析(DSC)、紅外光譜(IR)、紫外光譜(UV)和X射線衍射(XRD)驗證了磷脂復(fù)合物的形成。
5、溶解性研究結(jié)果表明，黃藤素磷脂復(fù)合物在正辛醇中的溶解性與單獨的黃藤素相比增加了約9倍。然后，分別灌胃給予SD大鼠黃藤素磷脂復(fù)合物混懸液和黃藤素水溶液，通過LC-MS／MS監(jiān)測給藥后大鼠的血藥濃度。結(jié)果，給予黃藤素磷脂復(fù)合物和黃藤素后，其峰濃度分別為31．69±6．20ng／ml和19．8±5．30ng／ml，達(dá)峰時間分別為3．2±1．09和2．8±0．984,時，藥時曲線下面積分別為392．7±61．9ug／L*h和215．4±43．6ug／L*h。由此可見，黃藤素制備成磷脂復(fù)合物后，其相對口服生物利用度為182．31％。綜上，黃藤素制備成磷脂復(fù)合物后，其脂
6、溶性增加，進(jìn)而其口服生物利用度得到一定的提高，達(dá)到本實驗的預(yù)期目的。關(guān)鍵詞：黃藤素；磷脂復(fù)合物；口服生物利用度成都中醫(yī)藥大學(xué)2009級碩士學(xué)位論文PreparationandpharmaceuticalapplicationofPalmatine·-phospholipidcomplexAbstractPaimatine，oneoftheprimaryingredientsofCommonFibraueaStem，isanisoquinolinequaternaryammoniumalkaloid，andhasbeenconsideredaSthestand
7、ardcomponentofFibraueaTabletsinthelatesteditionofChinesePharmacopeia．Manypharmacologicalactivitieshavebeenreported，suchausantibioticactivityagainstbacteria,fungiandviruses，andenhancingimmunity．However，F(xiàn)ibraueapresentsaverypoororalbioavailability,弱far弱weareconcerned，whichmaybeduetoi
8、tsextremelylowlipidsolubil
