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《黃芩素磷脂復(fù)合物制備及理化性質(zhì)研究》由會(huì)員上傳分享,免費(fèi)在線閱讀,更多相關(guān)內(nèi)容在學(xué)術(shù)論文-天天文庫。
1、黃芩素磷脂復(fù)合物制備及理化性質(zhì)研究【摘要】 目的:研究黃芩素磷脂復(fù)合物制備工藝,并考察其理化性質(zhì)。方法:以黃芩素與磷脂的復(fù)合率為評(píng)價(jià)指標(biāo),通過單因素實(shí)驗(yàn)和正交設(shè)計(jì)實(shí)驗(yàn)考察反應(yīng)溶劑、投料比例、反應(yīng)溫度、反應(yīng)時(shí)間、反應(yīng)初始濃度等對(duì)復(fù)合率的影響;研究黃芩素磷脂復(fù)合物的理化性質(zhì)。結(jié)果:確定了黃芩素磷脂復(fù)合物的最佳制備工藝:反應(yīng)溶劑為乙酸乙酯,黃芩素與磷脂的投料比為1∶4,反應(yīng)溫度為40℃,反應(yīng)物質(zhì)量濃度為5mg/ml,攪拌回流2h。X射線衍射分析顯示復(fù)合物呈現(xiàn)無定型特征;紅外譜圖顯示黃芩素與磷脂之間無新的化學(xué)鍵形成。磷脂復(fù)合物明顯改善了黃芩素在水
2、及正辛醇中的溶解性能。結(jié)論:確定了制備黃芩素磷脂復(fù)合物的最佳工藝,并且其磷脂復(fù)合物明顯改善了原藥的理化性質(zhì)?!娟P(guān)鍵詞】黃芩素;磷脂復(fù)合物;理化性質(zhì) ?。跘bstract]Objective:Toinvestigatethepreparationandphysicchemicalpropertiesofbaicaleinphospholipid.Methods:Theeffectofsuchfactorsasthesolventofreaction,theratioofreactants,thereactivetemperature,the
3、reactivetimeandtheconcentrationofreactantswasstudiedbythesinglefactortestsandorthogonaldesign.Andthephysicchemicalpropertiesofbaicaleinphytosomewere12examined.Results:Theoptimalconditionswereobtainedasfollows:theratioofbaicaleintophospholipidwas1∶4,thereactivetimewas2h,the
4、reactivetemperaturewas40℃andtheconcentrationofreactantswas5mg/ml.Xraydiffractionspectraindicatedthatdrugencpasulatedinthecomplexexhibitsinanamorphousmanner.IRspectrumdidn′tshownewchemicalbondsformedinphospholipidcomplex.Moreover,therewasagreatimprovementofthesolubilityofba
5、icaleinphospholipidcomplexbothinwaterandnoctanol.Conclusion:Thebestmethodtopreparebaicaleinphospholipidcomplexwasachieved,anditsphysicchemicalpropertiesweresignificantlybetterfromthoseofbaicalein. ?。跭eywords]baicalein;phospholipidcomplex;physicchemicalproperties12 黃芩素
6、是唇形科植物黃芩的主要有效成分之一,研究表明,黃芩素具有抗菌、抗病毒、保肝、利膽、利尿、抗癌等[1]多種藥理作用。由于黃芩素的水溶性和脂溶性均不佳,造成其口服吸收差,生物利用度低,臨床療效不理想。目前有文獻(xiàn)對(duì)其脂質(zhì)體[2]進(jìn)行了研究,但脂質(zhì)體存在包封率低、長期儲(chǔ)存不穩(wěn)定及不易產(chǎn)業(yè)化等缺陷,使產(chǎn)品開發(fā)和臨床應(yīng)用受到限制。磷脂作為藥物制劑及給藥體系正步入研究與應(yīng)用的新階段,某些天然活性成分與磷脂在一定的條件下可形成磷脂復(fù)合物,所得復(fù)合物能明顯改善原藥的理化性質(zhì),從而使藥物作用時(shí)間延長,不良反應(yīng)降低,藥理作用增強(qiáng),生物利用度提高,因此,研究黃芩素磷
7、脂復(fù)合物具有重要的意義。本實(shí)驗(yàn)旨在通過對(duì)黃芩素磷脂復(fù)合物制備工藝的研究及其理化性質(zhì)的考察,為中藥口服制劑的研究提供幫助?! ?儀器與材料 1.1儀器 RE52AA旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)器(上海亞容生化儀器廠);852恒溫加熱磁力攪拌器(杭州儀表電機(jī)有限公司);ShimadzuLC10A高效液相色譜儀(UV檢測器,日本島津);真空干燥箱(DZG6050,上海森信實(shí)驗(yàn)儀器有限公司);循環(huán)水式多用真空泵(SH2DⅢ,鞏義市英峪予華儀器廠);精密電子天平(SartoriusBS110s,德國賽多利斯集團(tuán));紫外可見分光光度計(jì)(TU1800,北京普析
8、通用儀器有限責(zé)任公司);精密酸度計(jì)(PHS2C,上海雷磁儀器廠)?! ?.2藥品與試劑 黃芩素對(duì)照品(中國藥品生物制品檢定所,批號(hào)11159512200604