黃芩素磷脂復(fù)合物制備及理化性質(zhì)研究

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1、黃芩素磷脂復(fù)合物制備及理化性質(zhì)研究【摘要】　　目的：研究黃芩素磷脂復(fù)合物制備工藝，并考察其理化性質(zhì)。方法：以黃芩素與磷脂的復(fù)合率為評(píng)價(jià)指標(biāo)，通過單因素實(shí)驗(yàn)和正交設(shè)計(jì)實(shí)驗(yàn)考察反應(yīng)溶劑、投料比例、反應(yīng)溫度、反應(yīng)時(shí)間、反應(yīng)初始濃度等對(duì)復(fù)合率的影響；研究黃芩素磷脂復(fù)合物的理化性質(zhì)。結(jié)果：確定了黃芩素磷脂復(fù)合物的最佳制備工藝：反應(yīng)溶劑為乙酸乙酯，黃芩素與磷脂的投料比為1∶4，反應(yīng)溫度為40℃，反應(yīng)物質(zhì)量濃度為5mg/ml，攪拌回流2h。X射線衍射分析顯示復(fù)合物呈現(xiàn)無定型特征；紅外譜圖顯示黃芩素與磷脂之間無新的化學(xué)鍵形成。磷脂復(fù)合物明顯改善了黃芩素在水

2、及正辛醇中的溶解性能。結(jié)論:確定了制備黃芩素磷脂復(fù)合物的最佳工藝，并且其磷脂復(fù)合物明顯改善了原藥的理化性質(zhì)?！娟P(guān)鍵詞】黃芩素；磷脂復(fù)合物；理化性質(zhì)　?。跘bstract］Objective:Toinvestigatethepreparationandphysicchemicalpropertiesofbaicaleinphospholipid.Methods：Theeffectofsuchfactorsasthesolventofreaction,theratioofreactants,thereactivetemperature,the

3、reactivetimeandtheconcentrationofreactantswasstudiedbythesinglefactortestsandorthogonaldesign.Andthephysicchemicalpropertiesofbaicaleinphytosomewere12examined.Results:Theoptimalconditionswereobtainedasfollows:theratioofbaicaleintophospholipidwas1∶4,thereactivetimewas2h,the

4、reactivetemperaturewas40℃andtheconcentrationofreactantswas5mg/ml.Xraydiffractionspectraindicatedthatdrugencpasulatedinthecomplexexhibitsinanamorphousmanner.IRspectrumdidn′tshownewchemicalbondsformedinphospholipidcomplex.Moreover,therewasagreatimprovementofthesolubilityofba

5、icaleinphospholipidcomplexbothinwaterandnoctanol.Conclusion:Thebestmethodtopreparebaicaleinphospholipidcomplexwasachieved,anditsphysicchemicalpropertiesweresignificantlybetterfromthoseofbaicalein.　?。跭eywords］baicalein；phospholipidcomplex；physicchemicalproperties12　　黃芩素

6、是唇形科植物黃芩的主要有效成分之一，研究表明，黃芩素具有抗菌、抗病毒、保肝、利膽、利尿、抗癌等［1］多種藥理作用。由于黃芩素的水溶性和脂溶性均不佳，造成其口服吸收差，生物利用度低，臨床療效不理想。目前有文獻(xiàn)對(duì)其脂質(zhì)體［2］進(jìn)行了研究，但脂質(zhì)體存在包封率低、長期儲(chǔ)存不穩(wěn)定及不易產(chǎn)業(yè)化等缺陷，使產(chǎn)品開發(fā)和臨床應(yīng)用受到限制。磷脂作為藥物制劑及給藥體系正步入研究與應(yīng)用的新階段，某些天然活性成分與磷脂在一定的條件下可形成磷脂復(fù)合物，所得復(fù)合物能明顯改善原藥的理化性質(zhì)，從而使藥物作用時(shí)間延長，不良反應(yīng)降低，藥理作用增強(qiáng)，生物利用度提高，因此，研究黃芩素磷

7、脂復(fù)合物具有重要的意義。本實(shí)驗(yàn)旨在通過對(duì)黃芩素磷脂復(fù)合物制備工藝的研究及其理化性質(zhì)的考察，為中藥口服制劑的研究提供幫助?！　?儀器與材料　　1.1儀器　　RE52AA旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)器（上海亞容生化儀器廠）；852恒溫加熱磁力攪拌器（杭州儀表電機(jī)有限公司）；ShimadzuLC10A高效液相色譜儀（UV檢測器,日本島津）；真空干燥箱（DZG6050，上海森信實(shí)驗(yàn)儀器有限公司）；循環(huán)水式多用真空泵（SH2DⅢ,鞏義市英峪予華儀器廠）；精密電子天平（SartoriusBS110s,德國賽多利斯集團(tuán)）；紫外可見分光光度計(jì)（TU1800,北京普析

8、通用儀器有限責(zé)任公司）；精密酸度計(jì)（PHS2C,上海雷磁儀器廠）?！　?.2藥品與試劑　　黃芩素對(duì)照品（中國藥品生物制品檢定所，批號(hào)11159512200604