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《頭孢克肟合成工藝的研究》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關內(nèi)容在工程資料-天天文庫。
1、?I730866C1assifiedIndex：R978?1UDc:610Un?1versityCodeUn1vers〕tV0ae::10082SecrecyRate:Pub1icHebeiUn?1vers?1ty?ofSc?1enceandTechno1ogyThesisf0rt?heDeg:reeofM-MedicineStudyontheSyntheticProcessofCef?1X?1me?■?oCandidate:LiuLiyingsuperV■1s0r??prof?FuDecaispec?1a1ty■■Medicina1c
2、hemistryDateofDefense■■30thMay，2010May,2010河北科技大學學位論文原創(chuàng)性聲明本人鄭重聲明：所呈交的學位論文，是本人在導師的指導下，獨立進行研究工作所取得的成果。對本文的研究做岀重要貢獻的個人和集體，均己在文中以明確方式標明。除文屮已經(jīng)注明引用的內(nèi)容外，本論文不包含任何其他個人或集體已經(jīng)發(fā)表或撰寫過的作品或成果。木人完全意識到木聲明的法律結(jié)果由木人承擔。學位論文作者簽名：j1立茨指導教師簽名：z0）o年s只1sB們悔5竅河北科技大學學位論文版權(quán)使用授權(quán)書本學位論文作者完全了解學校有關保留、使用學位論
3、文的規(guī)定，同意學校保留并向國家有關部門或機構(gòu)送交論文的復印件和電子版，允許論文被查閱和借閱.o本人授權(quán)河北科技大學可以將木學位論文的全部或部分內(nèi)容編入有關數(shù)據(jù)庫進行檢索，可以采用影印、縮印或掃描等復制手段保存和匯編本學位論文?？诒Ｃ埽谝荒杲饷芎筮m用本授權(quán)書。本學位論文屬于酎爾保密。（請在以上方框內(nèi)打“3）學位論文作者簽名：吏1立：筵指導教師簽名：2驢診年J月侈同力以6年萄+J—摘要摘要頭孑包克月虧是第三代口服頭孑包菌素類抗牛素，它通過抑制細胞分裂時細胞壁的合成，從而起到殺菌作用，其對革蘭氏陽性菌及革蘭氏陰性菌均有較強的抗菌作用，且對
4、E.內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，對產(chǎn)生3—內(nèi)酰胺酶的細菌同樣具有強大的殺菌力。目前已廣泛應用于臨床。本課題主要對頭抱克月虧的合成工藝進行了研究和改進，包括以下三部分內(nèi)容：第一部分、對2?（2?氨基.4—曝哇）.2-[[（z）-（叔丁氧撥基）甲氧】亞氨】一乙酸（頭抱克月引則鏈酸）的合成工藝進行了探索，以一種未見文獻報道的方法合成了頭砲克月虧側(cè)鏈酸，以去甲氨噬月虧乙酯為原料，經(jīng)皂化、讎化、精制礙頭砲克月虧側(cè)鏈酸，所得產(chǎn)品收率高、質(zhì)量好。對頭砲克月虧側(cè)鏈酸活性酯的合成工藝進行了改進，以亞磷酸三乙酯為縮合劑，三乙胺為縛酸劑與2,2.二疏基苯并曝哇縮合制得
5、了頭也克月虧側(cè)鏈酸活性硫酯。以7-AVCA與頭也克月虧側(cè)鏈酸活性硫酯為原料經(jīng)酰胺化反應制得頭砲克月虧叔丁酯，再以甲酸甲慕堿酸水解頭砲克月虧叔丁酯得頭砲克月虧甲基磺酸鹽，精制得頭砲克月虧三水合物，?總收率75%。第二部分、以2.（2.氨基一4—1麋哇）.2.（【（z）-（甲氧基媒基）甲氧】亞氨】.乙酸為原料在三苯基麟、一一7,胺存在下與DM縮合制得2?（2.氨基一4?曝哇）一2—【【（z）—（甲氧基撥基）甲氧】亞氨1?乙酸.2?苯并嚎啾硫酯酯。7-AVCA與2.（2.氨基嚎嗖.4?基）.2.【【（Z）?（甲氧基撥基）甲氧1亞胺】一乙酸.2
6、.苯并曝卩坐硫酯經(jīng)酰胺化反應制得頭抱克月虧甲酯，再以氫氧化鈉水解頭抱克月虧甲酯得頭抱克月虧三水合物，總收率80%。第三部分、對以上兩種頭也克月虧的制備方法進行對比，確定了一條成木較低、操作簡便、易于實現(xiàn)工業(yè)化的合成方法。在查閱文獻的基礎上對現(xiàn)有合成工藝進行了優(yōu)化和改進，使各步中間體及最終產(chǎn)品均可得到高純度的結(jié)晶及較高的收率，經(jīng)檢驗頭砲克月虧三水合物的質(zhì)量己達到藥典標準。關鍵詞：頭砲菌素頭砲克月虧合成工藝頭砲克月虧側(cè)鏈酸頭砲克月虧側(cè)鏈酸活性硫酉旨酰胺化水解河北科技大學碩士學位論文AbstractCefiximeisthethirdgene
7、rationsemisyntheticcephalosporinfororalusewhichexertsforitsantibioticactionbyinhibitingthesynthsisofthebacteriumcel1wall,Ithasgreatinhibitiononbothgrampositivebacteriaandgramnegativebacteria,Thisantibioticishigh1ystabletobeta——lactamases,cefiximeiswide1yused?1nc1inica1??
8、Someimprovementsofsynthet?1cmethodsaboutcefiximeareresearched,main1yinc1udesthef0110w?1ngworks?Firstpar
