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《含二茂鐵基及噻二唑基mannich堿合成和抑菌活性的研究》由會(huì)員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在學(xué)術(shù)論文-天天文庫。
1、含二茂鐵基及噻二唑基Mannich堿的合成與抑菌活性研究摘要Mannich反應(yīng)也被稱為胺甲基化反應(yīng)，因?yàn)楹铣伤卯a(chǎn)物Mannich在醫(yī)藥、生物、精細(xì)化工等領(lǐng)域有著極其重要的作用，所以Mannich反應(yīng)在被發(fā)現(xiàn)初就受到科研人員的積極關(guān)注，成為了重要的有機(jī)反應(yīng)。近年來隨著有機(jī)合成的安全化與綠色化，人們對(duì)Marmich反應(yīng)產(chǎn)生了新的認(rèn)識(shí)和想法，在合成原料，反應(yīng)催化劑，反應(yīng)環(huán)境方面做了大量的改進(jìn)和提高。在原料方面，由最初較為簡單的脂肪族胺和醛類作為實(shí)驗(yàn)對(duì)象，隨著人們在化學(xué)領(lǐng)域不斷的探索與研究，發(fā)展到現(xiàn)在大量多元化的原料被加
2、入到Mannich反應(yīng)當(dāng)中，從而也大大提高了產(chǎn)物的醫(yī)藥抗菌等活性。催化劑方面從無到有，比如Lewis酸、Lewis堿、稀土金屬等都可以有效的加快反應(yīng)速率和提高反應(yīng)產(chǎn)率。二茂鐵衍生物因具有諸多生理活性被人們廣泛研究，2．氨基．5．取代．1，3，4．噻二唑是雜環(huán)胺類化合物中典型的代表，它是重要的醫(yī)藥和農(nóng)藥中間體，有著抗菌、殺菌、消炎、抗腫瘤等多種生物活性。本實(shí)驗(yàn)將二者同時(shí)引入Mannich反應(yīng)中，合成含二茂鐵基雜環(huán)曼尼希堿，并對(duì)產(chǎn)物進(jìn)行抑菌活性測試。具體實(shí)驗(yàn)分為以下四方面。(1)以二茂鐵、磷酸、醋酸酐為原料，合成出原料
3、之一乙?；F。此法反應(yīng)時(shí)間短，產(chǎn)率高。(2)2．氨基．5．取代．1，3，4．噻二唑的合成，其中采用三氯氧磷法合成2．氨基．5．芳基．1，3，4．噻二唑，產(chǎn)率均較高。(3)最終產(chǎn)物的合成，考慮到經(jīng)濟(jì)成本等原因，本實(shí)驗(yàn)采取常見的HCI為催化劑，甲醛，乙?；F和2．氨基．5一取代．1，3，4．噻二唑?yàn)樵?，一鍋法制得二茂鐵基縮2．氨基．1，3，4．噻二唑Mannich堿等11種化合物。全程采用TLC進(jìn)行跟蹤監(jiān)測，粗產(chǎn)物通過柱色譜分離提純，對(duì)收集液進(jìn)行減壓蒸餾，干燥并密封保存。所有化合物均通過IR,1H-NMR,1
4、3C．NMR等確證。(4)抑菌實(shí)驗(yàn)采用濾紙片法，選用大腸桿菌(Escherichiacold、金黃色葡萄球菌(Staphylococcusaureus)、酵母菌(Saccharomycescerevisiae)，鏈球菌(Streptococcus)、放線菌(Actinomycete)五種菌對(duì)制得的最終產(chǎn)物進(jìn)行抑菌活性測試，通過實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)發(fā)現(xiàn)，所以產(chǎn)物均顯現(xiàn)出不同程度的抑菌活性，其中5位取代的化合物中，芳基類化合物的抑菌活性明顯高于脂肪族類化合物。關(guān)鍵詞：乙酰基二茂鐵，噻二唑，Mannich反應(yīng)，一鍋法，抑菌活性ⅡSY
5、NTHESISANDANTIBACTERIAI。ACTIVITIESoFMANNICHBASEWITHFERROCENEYLANDTHIADIAZOLEABSTRACTMannichreactioniSalsoknownasaminemethylationreaction，becausethesyntheticproductobtainedMannichhasarlextremelyimportantroleinthefieldsofmedicine，biological，chemical，aSMannichrea
6、ctionWaSdiscoveredearlybyresearchersithadbeenpopularandbecameallimportantorganicreactions．Inrecentyears，withthesafetyandgreenoftheorganicsynthesis，thepeoplehadhavenanewunderstandingonMannichreactionwithalotofimprovementinthesynthesisofmaterials，catalystsandrea
7、ctionenvironment．Initially,materialswassimplealiphaticaminesandaldehydes，nowpeoplebegintoputwiderangeofmaterialsintotheMannichreactionthroughtheexplorationandresearchinthefieldofchemistry,whichalsogreatlyimprovethepharmaceuticalantibacterialactivityoftheproduc
8、ts．TherearemanyCatalysts，suchaStheLewisacid，Lewisbase，andtheyCaneffectivelyacceleratethereactionrateandimprovetheyield．Ferrocenederivativeshasbeenresearchedextensivelyasmanyphysiol
